有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
通用名称: 注射用青霉素钠
英文名称: Benzylpenicillin Sodium for Injection
商品名称: 注射用青霉素钠
【成份】
本品主要成份为青霉素钠。
【适应症】
青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。
其中青霉素为以下感染的首选药物：
溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。
肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。
不产青霉素酶葡萄球菌感染。
炭疽。
破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。
梅毒 (包括先天性梅毒)。
钩端螺旋体病。
回归热。
白喉。
青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
青霉素亦可用于治疗：
流行性脑脊髓膜炎。
放线菌病。
淋病。
奋森咽峡炎。
莱姆病。
鼠咬热。
李斯特菌感染。
除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
【用法用量】
青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。
成人: 肌内注射，一日 80 万～200 万单位，分 3～4 次给药；静脉滴注，一日 200 万～2000 万单位，分 2～4 次给药。
小儿: 肌内注射，按体重 2.5 万单位/kg，每 12 小时给药 1 次；静脉滴注，每日按体重 5 万～20 万/kg，分 2～4 次给药。
新生儿 (足月产): 每次按体重 5 万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每 12 小时 1 次，一周以上者每 8 小时 1 次，严重感染每 6 小时 1 次。
早产儿：每次按体重 3 万单位/kg，出生第一周每 12 小时 1 次，2～4 周者每 8 小时 1 次；以后每 6 小时 1 次。
肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为 10～50 ml/分时，给药间期自 8 小时延长至 8～12 小时或给药间期不变、剂量减少 25%，内生肌酐清除率小于 10 ml/分时，给药间期延长至 12～18 小时或每次剂量减至正常剂量的 25%～50% 而给药间期不变。
肌内注射时：每 50 万单位青霉素钠溶解于 1 ml 灭菌注射用水，超过 50 万单位则需加灭菌注射用水 2 ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟 50 万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。
【禁忌】
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】
应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验, 皮试液为每 1 ml 含 500 单位青霉素, 皮内注射 0.05～0.1 ml, 经 20 分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。
对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。
青霉素水溶液在室温不稳定，20 单位/ml 青霉素溶液 30 ℃ 放置 24 小时效价下降 56%，青霉烯酸含量增加 200 倍，所以应用本品须新鲜配制。
大剂量使用本品时应定期检测电解质。
对诊断的干扰
应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。
静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。
本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【药理作用】
青霉素对/溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌`具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎^奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。
本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。
青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
【药代动力学】
肌内注射/后，0.5 小时达到血药峰浓度（Cmax），肌内注射 100 万单位（600 mg）的峰浓度为 20000 单位/L（12 mg/L）。新生儿按`体重肌注青霉素 2.5 万单位/kg（15 mg/kg），经 0.5～1 小时后，平均血药浓度约为 22 mg/L，12 小时后即降至 9.6～19.2 mg/L。
成^人每 2 小时静脉注射本品 200 万单位或每 3 小时注射 300 万单位，平均血药浓度约为 19.2 mg/L。于 5 分钟内静脉注射 500 万单位（3 g）青霉素，给药后 5 分钟和 10 分钟的平均血药浓度为 400 mg/L 和 273 mg/L，1 小时即降至 45 mg/L，4 小时仅有 3.0 mg/L。
本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的 50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头 3 个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的 1%～3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的 5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的 5%～20%。 本品血浆蛋白结合率为 45%～65%。
血消除半衰期（t1/2β）约为 30 分钟，肾功能减退者可延长至 2.5～10 小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的 t1/2β与体重、日龄有关，体重低于 2 公斤者，7 日和 8～14 日龄新生儿的 t1/2β分别为 4.9 和 2.6 小时；体重高于 2 公斤者，7 日和 8～14 日龄的 t1/2β则分别为 2.6 小时和 2.1 小时。
本品约 19% 在肝内代谢。肾功能正常情况下，约 75% 的给药量于 6 小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占 10% 左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。
亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射 600 mg 青霉素后 2～4 小时胆汁中浓度达到峰值，为 10～20 mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。
【是否OTC】
否
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