通用名称: 苯磺酸氨氯地平片
英文名称: Amlodipine Besylate Tablets
商品名称: 苯磺酸氨氯地平片
【成份】
本品主要成份为:苯磺酸氨氯地平
【适应症】
高血压病。可单独使用本品治疗,也可与其它抗高血压药物合用。
慢性稳定型心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗,也可与其它抗心绞痛药物合用。
【用法用量】
治疗高血压的初始剂量为 5 mg(1 片),每日一次,最大剂量为 10 mg(2 片),每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为 2.5 mg(1/2 片),每日一次,此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在 7~14 天后开始进行。如临床需要,在对患者进行严密观测后,可更快地开始剂量调整。
治疗心绞痛的初始剂量为 5~10 mg(1~2 片),每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为每日 10 mg(2 片)。
【禁忌】
对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏的病人禁用。
【注意事项】
警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者, 在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时, 出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重, 或发生急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。
因本品的扩血管作用是逐渐产生的,服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者,当与其它外周血管扩张剂合用时,应引起注意。
心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHAⅢ-Ⅳ级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。
肝功能受损患者的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长。但尚未确定相应的推荐剂量,所以,使用本品应谨慎。
肾功能衰竭患者的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此,可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇用药缺乏相应的研究资料。但动物试验结果显示 10 mg/kg 本品可引起大鼠窝仔数减少、死产增加、分娩延迟和滞产,故本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【药理作用】
氨/氯地平为钙通`道阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌^细胞。
氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松驰血管平滑肌。
缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
【药代动力学】
氨/氯地平口服吸`收良好,且不受摄入食物的影响。给药后 6~12 小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为 64~80%,表^观分布容积约为 21L/kg,终末消除半衰期约为 35~50 小时,每日一次,连续给药 7~8 天后血药浓度达至稳态,氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以 10% 的原药和 60% 的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率约为 97.5%。
【化学成份】
化学名称为:(±)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸-5-甲酯,3-乙酯苯磺酸盐。
分子式:C20H25ClN2O5·C6H6O3S
分子量:567.05
【是否OTC】
否