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通用名称: 呋塞米注射液
英文名称: Furosemide Injection
商品名称:
【成份】
本品主要成份:呋塞米。
辅 料:氯化钠、氢氧化钠、注射用水。
【适应症】
水肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
高血压 一般不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
稀释性低钠血症 尤其是当血钠浓度低于 120 mmol/L 时。
抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。
【用法用量】
1. 成人
治疗水肿性疾病。
紧急情况或不能口服者,可静脉注射,开始 20~40 mg,必要时每 2 小时追加剂量,直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时,起始 40 mg 静脉注射,必要时每小时追加 80 mg,直至出现满意疗效。
治疗急性肾功能衰竭时,可用 200~400 mg 加于氯化钠注射液 100 ml 内静脉滴注,滴注速度每分钟不超过 4 mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量,每日总剂量不超过 1 g。
利尿效果差时不宜再增加剂量,以免出现肾毒性,对急性肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时,一般每日剂量 40~120 mg。
治疗高血压危象时,起始 40~80 mg 静脉注射,伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时,可酌情增加剂量。
治疗高钙血症时,可静脉注射,一次 20~80 mg。
2. 小儿治疗水肿性疾病,起始按 1 mg/kg 静脉注射,必要时每隔 2 小时追加 1 mg/kg。最大剂量可达每日 6 mg/kg。
新生儿应延长用药间隔。
【禁忌】
尚不明确
【注意事项】
1. 交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者, 对本药可能亦过敏。
2. 对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性, 尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。
过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血 Na+、Cl-、K + 、Ca2 + 和 Mg2 + 浓度下降。
3. 下列情况慎用:
无尿或严重肾功能损害者, 后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;
糖尿病;
高尿酸血症或有痛风病史者;
严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;
急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;
胰腺炎或有此病史者;
有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;
红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。
4. 随访检查:
血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;
血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;
肾功能;
肝功能;
血糖;
血尿酸;
酸碱平衡情况;
听力。
5. 药物剂量应从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等不良反应的发生。
6. 肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过 1~2 分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过 4 mg。静脉用药剂量的 1/2 时即可达到同样疗效。
7. 本药为钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。
8. 存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。
9. 与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。
10. 少尿或无尿患者应用最大剂量后 24 小时仍无效时应停药。
11. 运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本药可通过胎盘屏障,孕妇尤其是妊娠前 3 个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水,流产和胎仔死亡率升高。
本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
【药理作用】
本品为强效/利尿剂,其作用机制如下。
对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷`等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。
本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对氯化钠的主动重吸收,结果管腔液 Na+、Cl-浓度升高,而髓质间液 Na+、Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。
因为 Na+重吸收减少,远端小管 Na+浓度升高,促进 Na+- K+和 Na+-H+交换增加,K+和 H+排^出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收 Cl-的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与 Na+-K+ATP 酶有关的 Na+、Cl-配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少 Na+、Cl-的重吸收。
另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对 Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌 K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对 Ca2+、Mg2+的重吸收而增加 Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。
对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素 E2 含量升高,从而具有扩张血管作用。
扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。
另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。
呋塞米能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。
由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
【药代动力学】
静脉用药后/作用开始时间为 5 分钟,达峰时间为 0.33 小时。作用持续时间为 2 小时。t1/2β存在较大的`个体差异,正常人为 30~60 分钟,无尿患者延长至 75~155 分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至 11~20 小时。
新生儿由于肝肾廓清能力较差,t1/2β延长至 4~8 小时。与血浆蛋白结合率约 95%,并能通过胎盘屏障与泌入乳汁中,88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。
本药不被透析清除。
【是否OTC】
否