通用名称: 利巴韦林注射液
英文名称: Ribavirin Injection
商品名称: 難老泉
【成份】
本品主要成份为利巴韦林。辅料为：氯化钠、药用炭。
化学名称：1-β-D-呋喃核糖基-1 H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺。
【适应症】
【用法用量】
用氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液稀释成每 1 ml 含 1 mg 的溶液后静脉缓慢滴注。
成人一次 0.5 g，一日 2 次，小儿按体重一日 10-15 mg/kg，分 2 次给药。每次滴注 20 分钟以上，疗程 3-7 日。
【禁忌】
对本品过敏者、孕妇禁用。
【注意事项】
1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。
2.对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达 25%。大剂量可引起血红蛋白下降。
3.尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初 3 日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
4.长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.本品有较强的致畸作用，家兔日剂量 1 mg/kg 即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢，停药后 4 周尚不能完全自体内清除)。
2.少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均具毒性，所以哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。因为哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。
【毒理研究】
毒理学
动物实验/发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。药物`对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为 30、36 和 120 mg/kg 或持续 4 周以上(相当于人用剂量：给予体重为 5 kg 的儿童 4.8、12.3 和 111.4 mg/kg，或者体重为 60 kg 成人 2.5、5.1 和 40 mg/kg)，出现心脏损伤。
【药理作用】
药理学
广谱抗病/毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作`用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒 RNA 多聚酶和 mRNA 鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒 RNA 和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。
【药代动力学】
静脉滴注本品 0.8 g，5 分/钟后血浆浓度为(17.8±5.5)μmol，30 分钟后血浆浓度为(42.3±10.4)μmol。进入体内迅速分布到身体各部分，并可通过血-脑`脊液屏障。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的 67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血浆药物消除半衰期(t1/2β)约为 0.5-2 小时。主要经肾排泄，48 小时内从尿液中可检出(16.7±10.3%)的药物以原形排出，(6.2±1.7%)的药物以代谢物排泄。药物在红细胞内可蓄积数周。
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