【药品名称】
通用名称：替米沙坦片
商品名称：替米沙坦片
英文名称：Telmisartan Tablets
拼音全码：TiMiShaTanPian
【主要成份】 本品主要成分为替米沙坦。
【成 份】
化学名：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1，1’-二联苯基]-2-羧酸
分子量：C33H30N4O2
【性 状】 本品为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】 用于原发性高血压的治疗。
【规格型号】 40mg*14片
【用法用量】 1.成人: 应个体化给药。常用初始剂量为每次一片(40mg),每日一次。在20～80 mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80 mg，每日1次。 本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。 2.肾功能不全的病人，轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。 3.替米沙坦不通过血过滤消除。 4.肝功能不全的病人，轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。 5.老年人，服用本品不需调整剂量。 6.儿童和青少年，对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。
【不良反应】 在安慰剂对照试验中，替米沙坦(41.4%)的不良事件总发生率和安慰剂(43.9%)相似。不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。 以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。 不良反应按发生频率分为： 非常常见(>1/10);常见(>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000) 1.全身反应:常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎)；少见：视觉异常、多汗。 2.中枢和外周神经系统：常见：眩晕； 3.胃肠道系统：常见：腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱；少见：口干、胃肠胀气。 4.肌肉骨骼系统：常见：关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛；少见：腱鞘炎样症状。 5.精神系统：少见：焦虑。 6.呼吸系统：常见：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。 7.皮肤和附件系统：常见：皮肤异常如湿疹。 8.另外，自替米沙坦上市后，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似，极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。 9.实验室发现：与安慰剂相比， 替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦与安慰剂相似或低于安慰剂。
【禁 忌】 对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。妊娠中末期及哺乳者。胆道阻塞性疾病患者。严重肝功能不全患者。严重肾功能不良患者(肌酐清除率﹤30ml/分钟) 。
【注意事项】 1.肝功能不全，本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。 2.肾血管性高血压，对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物而导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。 3.肾功能不全和肾移植患者，本品不得用于严重肾功能不全患者(肌酐清除率﹤30 mL/分钟，参见禁忌症)。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。 4.血容量不足患者，对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可能导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。 5.与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况，对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人(如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者)，使用可影响该系统的药品，可引起急性低血压、高氮血症、少尿，或罕见急性肾功能衰竭。 6.原发性醛固酮增多症，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此本品不推荐用于该类患者。 7.主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病，与使用其它血管扩张剂相同，主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别注意。 8.电解质不平衡：高钾血症。使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品，可能引起高钾血症，尤其对于肾功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但对于有此危险性的病人，服用本品期间，应严密监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或其它可升高血钾水平的药物(如肝素)合用可致血钾水平升高，因此与本品合用应谨慎。（参见药物相互作用）。 9.其它，与血管紧张素转换酶抑制剂相类似，本品与其它血管紧张素拮抗剂的降压效果在黑人低于对其它人种的疗效，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。与其它抗高血压药物一样，对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可引起心肌梗塞或中风。 10.对驾驶和操作机器的影响，未研究本品对驾驶和操作机器的影响。但是在驾驶和操作机器时必须注意，抗高血压治疗有时会引起头晕和瞌睡。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 对于儿童，本品的安全性及有效性数据尚未建立。
【老年患者用药】 老年患者服用本品不需调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 对于孕妇及哺乳期妇女，本品的安全性及有效性数据尚未建立。
【药物相互作用】 1.本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。 2.本品可升高地高辛中位血药谷波浓度20%(个别病例达39%)，因此须监测地高辛血浆浓度。连续服用替米沙坦可轻度降低华法林平均血浆谷浓度，但不会引起国际标准比率上的改变。已有锂剂与本品合用引起可逆性的3.血锂水平升高和毒性反应的相关报道，两者联合用药时应小心监测血锂水平。 4.麻黄碱与伪麻黄碱的拟交感活性可使本药的活性减弱。
【药物过量】 尚无过量使用的病例报告。替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速；心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析消除。一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生低血压，患者应平卧，并尽快补充盐分和扩容。
【药理毒理】 一、药理 血管紧张素I(AI)经血管紧张素转化酶(ACE，激肽酶Ⅱ)催化生成血管紧张素(AⅡ)。AⅡ是肾素-血管紧张素系统(RAS)的主要升压物质，有收缩血管、促进醛固酮合成和释放、心脏兴奋及肾脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断AⅡ与大多数组织上(如血管平滑肌和肾上腺)AT1受体的结合，从而抑制AⅡ的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在AT2受体，AT2对心血管的作用还不清楚，替米沙坦与AT1结合力远高于AT2 (大于3000倍)。 二、毒理 1、致癌性毒性研究：小鼠和大鼠分别通过饮食服用替米沙坦长达2年，小鼠最大剂量为1000mg/kg/d，大鼠最大剂量为100mg/kg/d，按mg/?计算分别为人最大推荐剂量的59和13倍，结果未见致癌作用。已证明上述最大剂量可使小鼠和大鼠平均系统接触替米沙坦量分别较人服用最大推荐剂量80mg/kg/d的系统接触量大100倍和25倍。 2、致突变毒性研究：替米沙坦在沙门菌和大肠杆菌回复突变试验(Ames)、中国仓鼠V79细胞基因突变试验以及人淋巴细胞遗传实验和小鼠微核实验均无遗传毒性。 3、致生殖毒性研究：雌、雄性大鼠口服剂量100mg/kg/d(给药最大剂量)，按mg/?计算，至少相当于人最大推荐量80mg/d的50倍，未见生殖毒性。
【药代动力学】 尚不明确。
【贮 藏】 密封，置阴凉处保存。
【包 装】 40mg*14片/盒。
【有 效 期】 24 月
【批准文号】 国药准字H20052643
【生产企业】 浙江京新药业股份有限公司
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