【药品名称】
通用名称：地红霉素肠溶片
商品名称：地红霉素肠溶片
英文名称：Dirithromycin Enteric-coated Tablets
拼音全码：DiHongMeiSuChangRongPian
【主要成份】 本品活性成份为地红霉素。
【成 份】
化学名：9S(R)-9-脱氧-11-脱氧-9、11-[亚胺基[2-(2-甲氧基乙氧基)乙叉基]氧基]红霉素
分子量：C42H78N2O14
【性 状】 本品为肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】 适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染： 慢性支气管炎急性发作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。 急性支气管炎：由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。 社区获得性肺炎：由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。 咽炎和扁桃体炎：由化脓性链球菌引起。 单纯性皮肤和软组织感染：由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、化脓性链球菌引起。 注：青霉素是治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）的常用药，一般说来地红霉素在治疗化脓性链球菌引起的鼻咽炎时有效，并能根除；对预防风湿热的疗效尚无报道。
【规格型号】0.125g*12片
【用法用量】 1.本品应与食物同服或饭后一小时内服用，不得分割、压碎、咀嚼。 2.感染(轻、中度)剂量服药次数疗程: (1)慢性支气管炎急性发作0.25g(二片)，一天一次。 (2)急性支气管炎0.25g(二片)，一天一次。 (3)社区获得性肺炎0.25g(二片)，一天一次。 (4)咽炎和扁桃体炎0.25g(二片)，一天一次。 (5)单纯性皮肤和软组织感染500mg(二片)一天一次。
【不良反应】 1.3299例患者口服本(0.5g/天)7-14天，没有发现与毒性有关的死亡或致残。87例患者(2.6%)因不良反应终止用药，其中35例(40%)是因恶心和腹痛终止用药。 2.另一临床试验(口服本药0.5g/天，疗程5天)结果表明，35例患者(3.8%)因不良反应止用药，其中15例(43%)是因恶心和腹痛终止用药。 3.与本药治疗有关的不良反应如下：头痛(7.7%)、腹痛(7.1%)、腹泻(6.7%)、恶心(5.9%)、消化不良(2.6%)、眩晕/头昏(2.1%)、皮疹(1.4%)、呕吐(1.2%)等。
【禁 忌】 1.对地红霉素和其他大环内酯类药物过敏的患者禁用。 2.不应用于可疑或潜在菌血症患者(因其不能提供有效的药物浓度达到治疗部位)。
【注意事项】 1.肝功能不全：轻度肝损伤患者，其平均Cmax.AUC和分布体积随服药次数的增多而略有增加，但不必调整剂量。 2.肾功能不全：其平均Cmax.AUC随肌酐清除率的降低而趋于升高，但肾脏损伤(包括透析)患者不必调整剂量。 3.已有报道，实际上使用所有的广谱抗生素药(包括地红霉素)，都会产生伪膜性结肠炎。因此，若使用抗生素的患者发生腹泻，考虑到这种诊断是重要的。这种结肠炎的程度从轻度至危及生命，程度不同。对于轻度伪膜性结肠炎病例，通常仅仅是停药就能奏效，对于中度至严重病例，就应采取适当的治疗措施。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性，尚未确立。
【老年患者用药】 平均Cmax、AUC随年龄的增加而趋于升高，但在统计学或临床上均无显著性差异。因此，老年患者使用时不必调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇：对大鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的21倍(根据mg/m2计算)，对家兔的研究剂量为人用量的4倍。结果表明本品对生育力和胎儿均无损害。对小鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的8倍。结果表明本品可使胎儿体重显著降低。然而，对孕妇尚无适当的、很好的对照临床研究。因此，孕妇使用本品应权衡利弊。 2.分娩：对分娩的影响尚不清楚。 3.哺乳期：哺乳妇女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中发现了其它大环内酯抗生素，并且啮齿类动物母乳中也含本品。因此哺乳期妇女应慎用。
【药物相互作用】 1.特非那定：本品不影响非那定代谢，体外试验证明两药物不发生相互作用，而与红霉素存在相互作用。 2.茶碱：一般情况下，正服用茶碱的患者接受本品治疗，不必调整茶碱剂量或监测血药浓度。需维持较高的茶碱血药浓度时，应检测血药浓度，并对剂量进行适当调整。 3.抗酸药或H2受体拮抗剂：服用抗酸药或H2受体拮抗剂后，立即口服本品可增加地红霉素的吸收。 4.红霉素与下列药物之间的相互作用已明确，但与地红霉素的相互作用尚不清楚，因此，联合用药时应慎重。 5.三唑仑：可降低三唑仑的清除率，增加其药理作用。 6.地高辛：可提高地高辛的血药浓度。 7.抗凝血药：可增加抗凝血药的作用，在老年人中更是如此。 8.麦角胺：产生中毒症状，如外周血管痉挛和感觉迟钝。 9.其他药物：红霉素与下列药物之间的相互作用已报道：环孢菌素、环己巴比妥、卡马西平、阿芬太尼、丙比胺、苯妥英、溴隐停、丙戊酸盐、阿司米唑、洛伐他丁。
【药物过量】 过量服用本品后发生的毒性综合征包括：恶心、呕吐、腹痛、腹泻。强制性利尿、腹膜透析、血液透析没有被证实对地红霉素的过量服用有好处，对慢性肾功能患者进行血液透析不能有效加速红霉胺的清除。
【药理毒理】 1.地红霉素为大环内酯类抗生素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成。 2.动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物具有活性：需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌。 3.需氧革兰氏阴性微生物：流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。 4.其他微生物：肺炎支原体。 5.体外研究表明(其临床意义尚不完全清楚)：本品对产单核细胞李斯特菌、葡萄球菌(C、F、G组)、百日咳鲍特菌、痤疮丙酸杆菌等有活性。 6.对其他大环内酯抗生素耐药的细菌，对本品也耐药。 7.毒理研究遗传毒性：标准组合的遗传毒性试验结果表明，本品未见致突变作用。 8.生殖毒性：大鼠和家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量21倍和4倍(以体表面积计)时，对动物的生育力和胎儿均无损害。CD-1小鼠给药剂量达1000mg/kg(以体表面积计，为人用最大推荐剂量的8倍)，出现胎儿体重降低，骨化不全、发育延迟。大鼠在交配前2周、整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达1000mg/Kg时，也可见骨化程度的降低。尚不清楚本品是否经人乳分泌，但是本品可分泌于啮齿类动物的母乳中。 9.致癌性：尚无动物终身给予本品对致癌潜在性的研究结果。
【药代动力学】 1.吸收:口服后本品被迅速吸引，通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺，其绝对生物利用度约10%。 2.药代动力学参数如下:药代动力学参数(n=100)Mean(S.D.)1天10天Cmax(μg/mL)0.3(0.2)0.4(0.2)Tmax(h)3.9(0.9)4.1(1.3)AUC0-24h(μgh/mL)0.9(0.7)1.8(1.1)。 3.分布:红霉胺迅速、广泛分布到组织中，其细胞内浓度高于组织浓度，而组织浓度又明显高于血浆浓度。其蛋白结合率为15-30%，平均表观分布体积(VDss)为800L(540-1041L)。红霉胺的稳态组织浓度(500mg/次，一天一次)组织时间平均组织浓度平均血浆浓度组织/血浆 (h)(μg/g或μg/107)(μg/mL)扁桃体143.470.1720.4 健康肺123.790.1329.2 感染肺123.850.1329.6 感染支气管分泌物482.150.316.9 感染支气管粘膜121.700.1313.1 482.590.318.4 721.740.335.3 肺泡巨噬细胞50.370.351.1。 4.代谢和排泄:红霉胺几乎不经肝脏代谢，只从胆汁中消除。81-97%的药物由此途径消除，约2%的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者，其平均血浆半衰期约8小时(2-36小时)，平均消除半衰期约44小时(16-65小时)，平均表观清除率约23L/h(20-32L/h)。 5.食物的影响:本品可与食物同或饭后1小时内服用。研究表明饭后服用本品，其吸收略有下降，而饭前1小时服用，其Cmax下降33%，AUC下降31%。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。
【贮 藏】 在阴凉干燥处保存。
【包 装】 PVC硬片，铝塑泡罩包装，0.125g*12片/板/盒。
【有 效 期】 24 月
【批准文号】 国药准字H20073368
【生产企业】 湖南九典制药股份有限公司
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