通用名称: 阿奇霉素颗粒
英文名称: Azithromycin Granules
商品名称: 开奇
【成份】
本品主要成份为阿奇霉素。
化学名称：(2R,3 S,4R,5R,8R,10R,11R,12 S,13 S,14R)-13-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。
化学结构式：
分子式：C38H72N2O12
分子量：749.00
【适应症】
化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
【用法用量】
将本品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服，在饭前 1 小时或饭后 2 小时服用。
成人用量:
沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品 1.0 g；
对其他感染的治疗: 第 1 日，0.5 g 顿服，第 2-5 日，一日 0.25 g 顿服；或一日 0.5 g 顿服，连服 3 日。
小儿用量:
治疗中耳炎、肺炎，第 1 日，按体重 10 mg/kg 顿服（一日最大量不超过 0.5 g），第 2-5 日，每日按体重 5 mg/kg 顿服（一日最大量不超过 0.25 g）或按如下方法给药：
治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重 12 mg/kg 顿服（一日最大量不超过 0.5 g），连用 5 日。或遵医嘱。
【禁忌】
对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
【注意事项】
进食可影响阿奇霉素的吸收, 故需在饭前 1 小时或饭后 2 小时口服。
轻度肾功能不全患者(肌酐清除率 > 40 ml/分钟)不需作剂量调整, 但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料, 给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
因为肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson 综合征及毒性表皮坏死等），应马上停药，并采取适当措施。
治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应立即停药，并采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。
【毒理研究】
未进行该项实验且无/可靠参考文献。
【药理作用】
阿奇霉素为 15 元环大环/内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临`床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：
革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A 组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、α-溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本^品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。
厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。
其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme 病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。
下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。
作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的 50 S 亚单位结合，抑制依赖于 RNA 的蛋白合成。
【药代动力学】
口服后迅速吸收，生物/利用度为 37%。单剂口服 0.5 g 后，达峰时间为 2.5～2.6 小时，血药`峰浓度（Cmax）为 0.4～0.45 mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的 10～100 倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。
本品单剂给药后的血消除半衰^期（t1/2β）为 35～48 小时，给药量的 50% 以上以原形经胆道排出，给药后 72 小时内约 4.5% 以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为 0.02 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 15%；当血药浓度为 2 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 7%。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007-05-21
【修改日期】
2015-12-01
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