通用名称: 门冬氨酸氨氯地平片
英文名称: Aspartic acid Amlodipine Tablets
商品名称: 力斯得
【成份】
本品主要成份为 L-门冬氨酸氨氯地平。
化学名称：2-[2-氨基乙氧基]甲基]-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基吡啶-3，5-二甲酸-3-乙酯-5-甲酯 L-门冬氨酸盐。
分子式：C20H25ClN2O5·C4H7NO4
分子量：541.99
【适应症】
可单独或联合其它抗高血压药物治疗高血压。
【用法用量】
通常初始剂量为 5 mg（一片），一曰 1 次，但老年、体弱、肝功能损害患者及联用其它抗高血压药物的患者，初始剂量可为 2.5 mg（半片），一曰 1 次。剂量调整应根据患者个体的临床反应，最大剂量可增至 10 mg（二片），一曰 1 次。本品与噻嗪类利尿剂，β-受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用时不需调整剂量。
【禁忌】
对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。
【注意事项】
肝功能受损病人：与其它所有钙离子阻滞剂相同, 本品的半衰期在肝功能受损时延长, 但尚未确定相应的推荐剂量, 所以，在这种情况下使用本品应十分小心。
肾功能衰竭病人：本品广泛代谢为无活性代谢物，仅 10% 的药物以原形经尿液排泄，故血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性，肾功能损害患者可以采用正常剂量。本品不被透析。
本品如其它钙离子阻滞剂，可罕见有齿龈增生，多在治疗 1-9 月时发生，但停药后 1-21 周症状和增生可有改善。
外科手术前无须停药，但麻醉师须知道用此药治疗。
下列情况禁用：
A.严重低血压；
B.主动脉瓣狭窄。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品用于妊娠和哺乳期妇女的安全性尚未确定。动物试验中给予大鼠本品 10 mg/kg，除引起分娩延迟和滞产外，宫内死亡增加 5 倍，同窝崽数减少 50%。因此，仅在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才可使用本品。尚未见本品是否排入乳汁的报道。
【毒理研究】
小鼠急性/毒性：L-门冬氨酸氨氯地平原料药灌胃给药的 LD50为 80.2 mg/kg（95% 可信限为 71.3-90.2 mg/kg）；腹腔注射给`药的 LD50为 62.1 mg/kg（95% 可信限为 55.0—70.1 mg/kg）。
遗传毒性：致突变试验结果表明未出现与药物有关的基因或染色体水平的致突变作用。
生殖毒性：一般生殖毒性试验，大鼠口服氨氯地平 10 mg/kg/日（以体表面积计，约为最大推荐人用剂量 10 mg 的 8 倍）对生育无损害。怀孕大鼠和兔在器官形成期口服氨氯地平 10 mg/kg（以体表面积计，分别约为最大推荐人用剂量 10 mg 的 8 倍和 23 倍）对胚胎无致畸作用。但大鼠交配前 14 天和妊娠期口服氨氯地平 10 mg/kg，同窝崽数明显减少（约 50%），宫内死亡明显^增加（约 5 倍），并可延长妊娠期和产程。尚未在妊娠妇女进行充分和严格对照的试验，因此怀孕期间只有在其潜在利益大于对胎儿潜在危险时，孕妇才可服用本品。
本品是否在人乳中排泄尚不清楚，鉴于缺乏这方面的资料，建议哺乳期停用。
致癌性：氨氯地平对大鼠及小鼠两年的致癌试验，混食剂量为 0.5，1.25，和 2.5 mg/kg/日均无致癌性，其最高剂量（以体表面积计，小鼠剂量与最大推荐临床用剂量 10 mg 相当，而大鼠剂量为其 2 倍）接近小鼠最大耐受量。
【药理作用】
本品为钙/离子内流阻滞剂（亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），可选择性抑制`钙离子跨膜内流入血管平滑肌和心肌细胞，尤对血管平滑肌作用更强。本品通过直接舒张血管平滑肌，扩张外周小动脉，而降低外周阻力（后负荷），且能明显扩张冠状动脉。本品在体内有负性肌力作用，但对人体窦房结和房室结无影响。
【药代动力学】
文献报道，本/品口服吸收良好，不受摄入食物的影响，血浆蛋白结合率约为 97.5%，单次给`药后 6-12 小时血药浓度达峰值，绝对生物利用度约为 64-80%，表观分布容积约为 21L/kg，终末消除半衰期约为 35-50 小时，每日一次，连续给药 7-8 天后，血药浓度达稳态。本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，其 10% 以原药、60% 以代谢物经尿液排出。
【是否OTC】
否
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