通用名称: 头孢克肟分散片
英文名称: Cefixime Dispersible Tablets
商品名称: 莎普爱思
【成份】
化学名称：（6R，7R）-7-[[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-[（羧甲氧基）亚氨基]乙酰基]氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
分子式：C16H15N5O7S2·3 H2O
分子量：507.50
【适应症】
本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：
【用法用量】
用法: 加水分散后口服，或含于口中吮服或吞服。
成人及体重 30 公斤以上儿童用量: 口服，一次 0.1 g(1 片)，一日二次；成人重症感染者，可增加至一次 0.2 g(2 片)，一日二次。
儿童: 口服，按一次每公斤 1.5-3.0 mg 计算给药量，一日二次。或遵医嘱。
【禁忌】
对本品或其他头孢类抗生素过敏者。
【注意事项】
为防止耐药菌株的出现, 在使用本品前原则上应确认敏感性, 将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
对于严重肾功能障碍患者, 由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。
下列患者慎重给药：
对青霉素类有过敏史的患者。
本人或父母、兄弟中，具有易引起支气哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。
严重的肾功能障碍患者。
经口给困难或非经口营养患者，全身恶液质状态患者。(因时有出现维生素 K 缺乏症状，应注意观察。)
由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。
不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
对临床检验结果的影响：
除试纸反应以外，对斑氏(Benedict)试剂、亚铁(Fehling)试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。
有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期妇女使用本品的安全性和有效性尚未确立，仅在确实需要使用时使用本品；尚不清楚本品是否从乳汁中分泌，必需使用时应暂停哺乳。
【毒理研究】
生/殖毒性：SD 大鼠在妊娠前`和妊娠初期口服给药 100-1000 mg/kg，在器官形成期、围产期，哺乳期口服给药 320-3200 mg/kg，对大鼠生育力未见影响，未出现致畸作用，新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
【药理作用】
本/品为口服第三代头孢`菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形^杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用特点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白(PBP)中 PBP1(1a，1b，1c)以及 PBP3 有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。
【药代动力学】
据 PDR57 版：头/孢克肟口服后，其绝对`生物利用度为 40-50%，不受饮食影响。头孢克肟片剂 200 mg 单剂口服，血浆峰浓度为 3.7 ug/ml，等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出 25%-50%。
克肟 200 mg 混悬液和 400 mg 混悬液产生的平均峰浓度为 3 ug/ml 和 4.6 ug/ml，口服头孢克肟混悬液 100 mg 至 400 mg，时^间-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出 10%-25%，混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。
单剂口服 200 mg 片剂、400 mg 片剂、400 mg 混悬液的达峰时间为 2-6 小时，单剂口服 200 mg 混悬液的达峰时间为 2-5 小时。24 小时内吸收药物的 50% 以原形从尿中排出。血清蛋白结合率为 65%，连续服药 14 天，未发现头孢克肟在体内有蓄积作用。头孢克肟血浆半衰期为 3-4 小时，但在一些志愿者可达 9 小时，与剂型无关。
特殊人群药代动力学：
老年患者：稳态时平均 AUCs 比正常成人约有 40% 的升高。
肾功能不全受试者：肌酐清除率为 20-50 ml/min 时，头孢克肟平均血清半衰期延长至 6.4 小时；肌酐清除率为 5-20 ml/min 时，头孢克肟平均血清半衰期延长至 11.5 小时。
血液透析和腹膜透析：头孢克肟不能有效地从血中清除。但也有文献提示，血液透析的患者，服用 400 mg 剂量头孢克肟，其血中变化情况和肌酐清除率水平为 21-60 ml/min 的受试者相似。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2016-12-25
【修改日期】
2016-12-25
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