通用名称: 头孢克肟胶囊
英文名称: Cefixime Capsules
商品名称: 琪安
【成份】
本品主要成份是头孢克肟，其化学名称为(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(羧甲氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
分子式：C16H15N5O7S2·3 H2O
分子量：507.50
【适应症】
对链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。
●慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎；
●肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；
●急性胆道系统细菌性感染(胆囊炎、胆管炎)；
●猩红热；
●中耳炎、鼻窦炎。
【用法用量】
口服。成人及体重 30 公斤以上儿童用量:
口服，每次 100 mg，每日二次；成人重症感染者可增加至每次 200 mg，每日二次。
儿童: 口服，按每次每公斤 1.5-3.0 mg 计算给药量，每日二次。或遵医嘱。
【禁忌】
对本品或其他头孢菌素类抗生素过敏者；过去有青霉素过敏性休克史的患者避免用本品。
【注意事项】
(1)为防止耐药菌株的出现, 在使用本品前原则上应确认敏感性, 将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
(2)对于严重肾功能障碍患者, 由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。
(3)下列患者慎重给药：
①对青霉素类有过敏史的患者。
②本人或直系亲属中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。
③严重的肾功能障碍患者。
④经口给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状态患者。(因时有出现维生素 K 缺乏症状，应注意观察)。
(4)由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。
(5)不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
(6)对临床检验结果的影响；
①除试纸反应以外，对斑氏(Benedict)试剂、亚铁(Fehling)试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。
②有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。
(7)肠炎患者慎用，6 个月以下儿童不宜应用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期妇女使用本品的安全性和有效性尚未确立，仅在确实需要使用本品时使用本品；尚不清楚本品是否从乳汁中分泌，必需使用时应暂停哺乳。
【毒理研究】
生殖/毒性：SD 大鼠在妊娠前和妊娠初期口`服给药 100-1000 mg/kg，在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药 320-3200 mg/kg，对大鼠生育力未见影^响，未出现致畸作用，新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
【药理作用】
药理/作用
本品为口服第三代头孢菌素，抗`菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革^兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白(PBP)中 PBP1(1a，1b，1c)以及 PBP3 有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。
【药代动力学】
据 PDR57 版：头/孢克肟口服后，其绝对生物利用度`为 40-50%，不受饮食影响。头孢克肟片剂 200 mg 单剂口服，血浆峰浓度为 3.7 μg/ml，等剂量口服^头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出 25%-50%。
头孢克肟 200 mg 混悬液和 400 mg 混悬液产生的平均峰浓度为 3 μg/ml 和 4.6 μg/ml，口服头孢克肟混悬液 100 mg 至 400 mg，时间-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出 10%-25%，混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。单剂口服 200 mg 片剂、400 mg 片剂、400 mg 混悬液的达峰时间为 2-6 小时，单剂口服 200 mg 混悬液的达峰时间为 2-5 小时。24 小时内吸收药物的 50% 以原形从尿中排除。血-清蛋白结合率为 65%，连续服药 14 天，未发现头孢克肟在体内有蓄积作用。
头孢克肟血浆半衰期为 3-4 小时，但在一些志愿者可达 9 小时，与剂型无关。
特殊人群药代动力学
老年患者：稳态时平均 AUCs 比正常成年人有 40% 的升高。
肾功能不全受试者：肌酐清除率为 20-50 ml/min 时，头孢克肟平均血清半衰期延长至 6.4 小时；肌酐清除率为 5-20 ml/min 时，头孢克肟平均血清半衰期延长至 11.5 小时。
血液透析和腹膜透析：头孢克肟不能有效地从血中清除。但也有文献提示，血液透析的患者，服用 400 mg 剂量头孢克肟，其血中变化情况和肌酐清除率水平为 21-60 mL/min 的受试者相似。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2015-12-01
【修改日期】
2015-12-01
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