通用名称: 雷贝拉唑钠肠溶片
英文名称: Rabeprazole Sodium Enteric-coated Tablets
商品名称: 雷贝拉唑钠肠溶片
【成份】
主要成份：雷贝拉唑钠
化学名称：2-[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基亚硫酰基]-1 H-苯并咪唑钠盐
分子式：C18H20N3NaO3S
分子量：381.43
【适应症】
胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)。
【用法用量】
通常，成人每日口服 1 次 10 mg，根据病情也可每日口服 1 次 20 mg。在一般情况下，胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的给药以 8 周为限、十二指肠溃疡的给药以 6 周为限。
【禁忌】
禁用于对雷贝拉唑钠或处方中任何辅料有过敏的患者。
【注意事项】
1.下列患者应谨慎使用
(1)有药物过敏史的患者。
(2)肝功能障碍的患者[肝硬化患者有导致精神神经系统不良反应的报告(参照“不良反应”项)]
(3)高龄患者[参照“老年用药”项]。
2.重要及基本注意事项 给予本品时, 在病情严重及属于复发性、顽固性病例的情况下, 可以一日 1 次给与 20 mg。
3.有关适应症的注意事项 使用本品时有可能掩盖由胃癌引起的症状, 故应在确诊是非恶性肿瘤的前提下再行给药。
4.有关用法用量的使用时注意事项 治疗时应密切观察其临床动态，根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。鉴于对本品尚无足够的长期使用经验，故不宜用于维持治疗。
5.应用时的注意事项 本品为肠溶片，服用时应咽下，而不要咀嚼或咬碎。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.动物试验(大鼠经口给予 400 mg/kg，家兔静脉注射 30 mg/kg)发现本品具有胚胎毒性(大鼠呈骨化延迟，家兔呈体重低下、骨化延迟)。对于孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用本品。
2.动物试验中观察到本品向乳汁中转移。本品应避免用于哺乳期妇女，不得已而必须用药时，则应暂停给婴儿哺乳。
【毒理研究】
毒理作用 遗传毒/性：本品鼠伤寒沙`门氏菌回复突变试验(Ames)、中国仓鼠卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结果均呈阳性；其去甲基代谢物在试验中也呈阳性；本品体外仓鼠肺^细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和体内、体外肝程序外 DNA 合成(UDS)试验结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠静脉给予雷贝拉唑 50 mg/kg/天(血浆 AUC 约为患者临床推荐剂量时的 13 倍)和兔静脉给予本品 50 mg/kg/天(血浆 AUC 约为患者临床推荐剂量时的 8 倍)，其生育力和生殖行为未见明显异常，对动物胎仔未见损伤。大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予雷贝拉唑 400 mg/kg/天，可导致动物体重增长减慢。
致癌性：采用 CD-1 小鼠进行了 88/104 周试验，雷贝拉唑经口给药剂量高达 100 mg/kg/天时未表现肿瘤发生率增加，此时血药浓度为患者推荐剂量下的 1.6 倍。采用 SD 大鼠进行了给药 104 周的致癌性试验研究，其中雄性大鼠口服剂量 5，15，30，60 mg/kg/天，雌性大鼠口服剂量 5，15，30，60 和 120 mg/kg/天，结果所有剂量组雌、雄动物均出现胃肠嗜铬细胞样(ELC)增生，雌性动物所有剂量组都出现胃肠嗜铬细胞样(ELC)良性肿瘤。雄性动物即使在最高剂量组(血药浓度相当于临床推荐剂下的 0.2 倍)下，也未见与药物有关的肿瘤产生。
【药理作用】
药理作用 雷贝拉/唑为苯并咪唑类`化合物，是第二代质子泵抑制剂，通过特异性地抑制胃壁细胞 H＋-K＋ATP 酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态^下的胃酸分泌均受抑制。本品对胆碱和组胺 H2受体无拮抗作用。
【药代动力学】
本品是经胃在肠/道内才开始被吸`收的，吸收的个体差异十分明显。血药浓度峰值和 AUC 与剂量呈线性相关性，绝对生物利用度约为 52%。与空腹时服药相比，饭后服药时的达峰时间推迟了约 1.7 小时。健^康受试者的血浆药物半衰期约为 1 小时(0.7～1.5 h)。本品在肝内通过细胞色素 P450 酶系统代谢，服药量的 30% 以羧酸化体及葡萄糖醛酸结合体经尿排泄，服药后 72 小时内尿中未检出原形药物。雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为 94.8%～97.5%。
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