通用名称: 枸橼酸莫沙必利片
英文名称: Mosapride Citrate Tablets
商品名称: 快力
【成份】
本品主要成份为:枸橼酸莫沙必利。
化学名称为:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸二水合物。
化学结构式:
分子式:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2 H2O
分子量:650.05
【适应症】
本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹涨等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
【用法用量】
口服,一次 1 片,一日 3 次,饭前服用。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
服用一段时间(通常为 2 周), 消化道症状没有改变时, 应停止服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【毒理研究】
毒理试验/中,小鼠口服莫沙必利的 LD50为 2004 mg/kg,腹腔注射的 LD50为 587.77 mg/kg。
【药理作用】
本品为选/择性 5-烃色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的 5-HT4受体,促进`乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道的运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺 D2、5-HT2、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。
【药代动力学】
本品主要/从胃肠道吸收,分布以肠胃、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成`人空腹一次口服本品 5 mg,吸收迅速,血药峰浓度为 30.7 ng/ml,达峰时间为 0.8 小时,半衰期为 2 小时,血浆蛋白结合率为 99.0%。
本品在肝脏中由细胞色素 P-450 中的 CYP<SUB>3A<SUB>4酶代谢,其主要代谢物为脱-4-氟芾基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。
【是否OTC】
否