通用名称: 克拉霉素分散片
英文名称: Clarithromycin Dispersible Tablets
商品名称:
【成份】
本品主要成份为克拉霉素。
化学名称:6-O-甲基红霉素。
化学结构式:
分子式:C38H69NO13
分子量:747.96
【适应症】
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染。
(1)鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
(2)下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
(3)皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
(4)急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
(5)也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
【用法用量】
本品为分散片，可直接口服/吞服，或将本品适量投入 100 ml 水中，振摇分散后服用。
(1)成人口服，常用量一次 250 mg，每 12 小时 1 次；重症感染者一次 500 mg，每 12 小时 1 次。根据感染的严重程度应连续服用 6～14 日。
(2)儿童口服，6 个月以上的儿童，按体重一次 7.5 mg/kg，每 12 小时 1 次。或按以下方法给药: ①体重 8～11 kg，一次 62.5 mg，每 12 小时 1 次；②体重 12～19 kg，一次 125 mg，每 12 小时 1 次；③体重 20～29 kg，一次 187.5 mg，每 12 小时 1 次；④体重 30～40 kg，一次 250 mg，每 12 小时 1 次；⑤根据感染的严重程度应连续服用 5～10 日。
【禁忌】
(1)对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。
(2)孕妇、哺乳期妇女期禁用。
(3)严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。
(4)某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T 间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。
【注意事项】
(1)肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。
(2)肾功能严重损害(肌酐清除率小于 30 ml/分钟)者, 须作剂量调整。常用量为一次 250 mg, 一日 1 次；重症感染者首剂 500 mg, 以后一次 250 mg，一日 2 次。
(3)本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。
(4)与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。
(5)本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。
(6)血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。
(7)使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
(8)同时使用其他药品，请告知医生。
(9)请放置于儿童不能够触及的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。
【毒理研究】
毒理研究
本品除体外/染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试`验、大鼠肝细胞 DNA 合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。
生育、生殖研究表明，给雌性、雄性大鼠每日用克拉霉素 160 mg/kg(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的 1.3 倍)，对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。每日给予猴子口服克拉霉素 150 mg/kg(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的 2.4 倍)，出现胚胎丧失。
动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。
【药理作用】
1．药理作用
本品为大环/内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋`病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。
本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。
本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白 50 S 亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。
【药代动力学】
口服后经胃肠道迅速/吸收，生物利用度(F)为 55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服 400 mg 后 2.7 小时达血药峰浓度(Cmax)2.2 mg/L；每 12 小时口服 250 mg，在 2～3 天内达到稳态血`浓度约为 1 mg/L，其代谢物(14-羟基克拉霉素)为 0.6 mg/L，每 12 小时口服 500 mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为 2.7～2.9 mg/L，其代谢物为 0.83～0.88 mg/L。体内分布广泛，鼻黏膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为 65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的 14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2()为 4.4 小时；每 12 小时口服 250 mg 后的原形药物血消除半衰期(t1/2()为 3～4 小时，其代谢物为 5～6 小时；每 12 小时口服 500 mg 后的原形药物的血消除半衰期(t1/2()为 5～7 小时，其代谢物为 6.9～8.7 小时。经口服或静脉注入14C 标记的克拉霉素，5 日内自尿排出占剂量的 36%，自大便排出占 52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。
){kind=link}
){kind=link}
){kind=link}
){kind=link}