通用名称: 硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂
英文名称: Salbutamol Sulphate Aerosol
商品名称: 万托林
【成份】
沙丁胺醇
【适应症】
本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患（可逆性气道阻塞疾病）患者的支气管痉挛，及急性预防运动诱发的哮喘，或其他过敏原诱发的支气管痉挛。
【用法用量】
本品只能经口腔吸入使用，对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。
成人:
缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛: 以 1 揿 100 微克作为最小起始剂量，如有必要可增至 2 揿。
用于预防过敏原或运动引发的症状: 运动前或接触过敏原前 10－15 分钟给药。对于长期治疗，最大剂量为每日给药 4 次，每次 2 揿。
老年人用药：
老年患者的起始用药剂量应低于推荐的成年患者量。如果没有达到充分的支气管扩张作用，应逐渐增加剂量。
儿童：
用于缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛或在接触过敏原之前及运动前给药的推荐剂量为 1 揿，如有必要可增至 2 揿。
长期治疗－最大剂量为每日给药 4 次，每次 2 揿。
本品可借助英立畅（ Babyhaler）对 5 岁以下婴、幼儿给药。
肝功能损害患者：
约 60% 的口服沙丁胺醇代谢成无活性形式（不仅包括片剂和糖浆，同时也包括约 90% 的吸入剂量），肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积。
肾功能损害患者：
约 60－ 70% 吸入药量或静脉注射的沙丁胺醇经尿液以原型排出。肾功能损害的患者需减少剂量以防止过度或延长的药物作用。
随需要而使用本品，任一 24 小时内的用药量不得超过 8 揿。若需增加给药频率或突然增加用药量才能缓解症状，表明患者病情恶化或对哮喘控制不当。过量的药物会导致不良反应，所以，只有在医生的指导下，才可增加剂量或用药次数。（参见【注意事项】）。
使用指导
轻轻挤压盖边，移开咬嘴的盖，如（图一）所示拿着气雾剂，检查附着在吸入器的内外侧包括咬嘴的盖上的松散物质，并用力摇匀，确保任何松散物质被弃去且吸入器内物质被充分混合。
轻轻地呼气直到不再有空气可以从肺内呼出（图二），然后马上......
将咬嘴放进口内，并合上嘴唇含着咬嘴。在开始通过口部深深地、缓慢地吸气后，马上 8 / 10 按下药罐将万托林释出（图三），并继续吸气。
屏息十秒或在没有不适的感觉下尽量屏息久些，然后才缓慢地呼气。
若需要多吸一剂，应等待至少一分钟再重做第 2、3、4 的步骤。
用后，将盖套回咬嘴上。
儿童
儿童在使用万托林吸入气雾剂时可能需要协助。幼儿的母亲应学会使用气雾剂，提醒其子女呼气并在吸气后马上释出万托林。年纪较大的儿童及手力不足的患者，可用双手拿着气雾剂——两个食指在上，两个拇指在咬嘴下。
注意事项
不应匆忙地进行第二及第三步骤，最重要的是在开始吸气后马上按下万托林吸入气雾剂。在最初数次使用时，请在镜前练习整个使用步骤。若有喷雾从气雾剂上端或从口旁漏出，即表示技巧有错误。倘若出现这种情况，必须从第二步骤开始重做整个过程。
试喷
正如所有药用气雾剂一样，在第一次使用前或每次当气雾剂已超过一星期未被使用时，先向空气中试喷。
清洗
把药罐拔出，用温水彻底洗濯吸入器，彻底晾干，然后把药罐放回原位。建议至少一周清洗一次吸入器。
警告
9 / 10 使用超过推荐的剂量会有危险。药罐内有压缩气体，即使是空罐也不可试图将它戳穿或烧掉。不可将药罐浸入水中。
盖紧吸入器咬嘴的盖并盖到位。
【禁忌】
对本品中任何成分有过敏史者禁用。
【注意事项】
哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行, 并通过临床和肺功能试验监测患者的治疗反应。
支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物。在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命危险的可能时, 应考虑使用或增加激素用量, 被认为有危险的患者应监测其每日峰流速。医生应该考虑给这些患者使用最大推荐剂量的吸入皮质激素和/或给予口服皮质激素进行治疗。若需要更大剂量的短效支气管扩张药，特别是短效吸入型 β 2－激动剂以缓解症状，表明哮喘的控制恶化。应告诫患者，如发现使用短效支气管扩张剂疗效下降或需使用比平时更大剂量，应去咨询医生。在这种情况下，应重新评估患者的病情，并考虑加强抗炎治疗（如：加大吸入皮质激素的剂量或口服一个疗程皮质激素），必须采取常规的方式治疗严重恶化的哮喘。若认为患者病情危险，则应改为监测每日晨起峰流速。
动物实验显示，一些拟交感神经药物在高剂量下会引起心脏反应。因此，不能排除长期使用这类药物治疗引起心肌损害发生的可能性。
应关注那些接受大剂量沙丁胺醇或其它拟交感神经药物的患者，及高血压，甲状腺功能亢进、心肌功能不全或糖尿病的患者。
硫酸沙丁胺醇气雾剂所含抛射剂为无氟利昂配方的氟氢烷。动物实验表明，该抛射剂没有明显的药理作用，即便在出现昏迷和对儿茶酚胺的心律失常作用的敏感性减弱的非常高暴露浓度下，其对心脏的致敏性作用仍弱于三氯甲烷（ CFC－ 11）。
甲状腺毒症患者服用沙丁胺醇应慎重。
过量使用将诱发耐受状态并导致低血氧的恶化。
经肠道外或雾化吸入 β 2－受体激动剂会有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。严重的急性哮喘患者需特别警惕，因为同时服用黄嘌呤衍生物、类固醇激素、利尿剂以及缺氧会增加 5 / 10 低钾血症出现的可能，上述情况下，建议对患者的血钾水平进行监测。
应牢记沙丁胺醇有诱发低血钾而造成的心律不齐的可能性，特别是洋地黄化患者注射沙丁胺醇后。
应对患者吸药方式加以指导，确保吸药与吸气同步进行，以使药物最大程度达到肺部。应告知患者可能在吸药时会发现本品的味道与其它以前使用过的气雾剂有所不同。
只有在医师的指导下，方可增加用药剂量或用药频率。如果在先前有效的剂量下，症状缓解时间维持不足 3 小时，建议患者寻求医师的帮助，以增加其他任何必要的治疗措施。
尚无对驾驶和机械操纵的影响的报道。
运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
除非当对母亲预期的受益大于任何可能对胎儿的危害时，孕妇才可考虑使用本品。
与其它大多数药物一样，仅有少量已发表的资料证明人类在怀孕早期使用沙丁胺醇是安全的。对动物的研究表明，当非常高的使用剂量会对胎仔造成某些危害。大规模的动物生殖毒性实验表明，无氟利昂类抛射剂 HFA134a 对胎仔发育无损害。
本品的致畸研究显示本品在 β 2－受体激动剂出现致畸作用的可比高剂量下，未发现致畸作用，但无人类妊娠和哺乳期使用本品的试验数据。
因为沙丁胺醇可能泌入乳汁，除非对母亲的预期受益大于对新生儿的潜在危险，否则不推荐哺乳期妇女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否对新生儿有害处，在使用前应权衡利弊。
静脉注射沙丁胺醇或偶尔服用沙丁胺醇片可用来处理无合并症的早产，但不能用于怀孕六个月内的先兆流产。静脉注射沙丁胺醇禁用于产前出血，因子宫松弛会造成更多地出血。同样使用沙丁胺醇治疗孕妇哮喘也会产生子宫出血的危险。已有使用沙丁胺醇后造成自然流产出现子宫大量出血的报道。应特别注意孕期糖尿病妇女。
【药理作用】
药效学
沙/丁胺醇是一选择性的 β 2－肾上腺素受体激动剂，在治`疗剂量下，治疗可逆性气道阻塞疾病， 5 分钟内快速起效，药效持续 4 至 6 小时，其主要作用于位于支气管平滑肌上的 β 2－肾上腺素能受体。
临床前安全性
与其它选择性 β 2－激动剂相似，对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性。在一项生殖毒性试验中，在 2.5 毫克/公斤剂量下， 9.3% 的胎仔出现腭裂。在大鼠试验中，对大鼠整个妊娠期口服给予 0.5、 2.32、10.75、 50 毫克/公斤/天沙丁胺醇，未出现^明显胎仔异常。仅在最高剂量组出现新生仔鼠死亡率上升，原因是母鼠疏于照料。在家兔的生殖毒性试验中，在口服剂量 50 毫克/公斤/天（即，远远高于人类常规剂量），胎仔出现治疗相关变化，包括眼睑开放（无睑）、继发腭裂口（腭裂）、颅骨前额骨化（颅裂）、以及四肢弯曲。改变本品的处方对沙丁胺醇毒性无影响。
本品采用的无氟利昂抛射剂－ HFA134a，在非常高的气化物浓度下（远远超出患者常规用药量中的抛射剂量），对多个种属的动物暴露天数为两年的实验中，未见毒性反应。
【药代动力学】
静脉注射/沙丁胺醇的半衰期为 4－ 6 小时，部分通过肾脏清除，部`分代谢为非活性的 4' － O－磺酸盐（酚磺酸盐），也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。
吸入沙丁胺醇后， 10－ 20% 药物到达气道下部，其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部，由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环，但并不在肺部代谢。抵达系统循环时，可通过肝脏代谢，以原形或以酚磺酸盐形式主要在尿中排泄。
部分药物吞咽^后经肠道吸收，通过肝脏首过效应代谢成酚磺酸盐，原形药物及结合物主要从尿中排除。无论是静脉给药，还是口服或吸入给药，给药量的绝大部分都在 72 小时内排泄。
沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为 10%。
使用操作说明
本气雾剂内的药物通过口腔吸入到肺中。在振摇药罐后，将药罐的吸口置于嘴中，紧闭双唇，按下揿钮，注意要在吸气的同时将喷出的药物吸入肺中。（参见【使用指导】）。
【是否OTC】
否
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