通用名称: 头孢克肟咀嚼片
英文名称: Cefixime Chewable Tablets
商品名称: 头孢克肟咀嚼片
【成份】
本品活性成份为头孢克肟
【适应症】
本品适用于对头孢克肟敏感菌的链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：
【用法用量】
成人和体重 30 公斤以上的儿童: 口服，每次 50～100 mg（效价），一日二次。此外，可以根据年龄、体重、症状进行适当增减，对重症患者，可每次口服 200 mg（效价），一日二次。
小儿: 口服，每次 1.5～3 mg（效价）/kg（体重），一日二次。此外，可以根据症状适当增减，对于重症患者，每次可口服 6 mg（效价）/kg（体重），一日二次。
儿童一日二次，每次按下列剂量口服:
6 个月至 1 岁每次 14-20 mg；
1 岁至 2 岁每次 20-25 mg；
2 岁至 4 岁每次 25-33 mg；
4 岁至 6 岁每次 33-40 mg；
6 岁至 9 岁每次 40-50 mg；
9 岁至 14 岁每次 50-66 mg；
14 岁至 18 岁每次 66-100 mg。
【禁忌】
对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。
【警告】
本品在老年人中的血药峰浓度和 AUC 可较年轻人分别高 26% 和 20%，老年患者可以使用本品。<
肾功能不全患者应调整给药剂量，肌酐清除率 ≥ 60 ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。
肌酐清除率为 21～60 ml/分或血液透析患者可按标准剂量的 75%（标准给药间隔）给予。肌酐清除率 ＜ 20 ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半（标准给药间隔）给予。
【注意事项】
由于有可能出现休克, 给药前应充分询问病史。
为防止耐药菌株的出现, 在使用本品前原则上应确认敏感性, 将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。（参照[药代动力学数据]）
下列患者慎重给药：
对青霉素类药物有过敏史的患者；
本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。
严重的肾功能障碍患者（参照[药代动力学]数据）。
经口给药困难或非经口摄取营养患者，全身恶液质状态患者(因时有出现维生索 K 缺乏症状，应注意观察)。
对临床检验结果的影响：
用斑氏（Benedict）试剂、费林氏（Fehling）试剂、尿糖试纸（Clinitest）进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。
有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性，应予以注意。
不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
其他在幼小的大白鼠实验中，口服 1000 mg/kg 以上时，有抑制精子形成的作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
小鼠及大鼠剂量达人剂量 400 倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。
关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，须权衡利弊，当利大于弊时方可用药。
未研究头孢克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用本品时，方可使用。
头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时，应考虑暂停授乳。
【毒理研究】
急性/毒性(LD50 mg/kg)
亚急性、慢性毒性
对于^成年 SD 大白鼠以 100，320 及 1000 mg/kg 口服给药 13 周，成年犬以 100，200 及 400 mg/kg 口服给药 5 周，所有的实验均未发现异常。对于成年的 SD 族大白鼠以 100，320 及 1000 mg/kg 口服给药 53 周的实验中，血常规、血液化学(包括肝肾功能)与对照组比较无明显改变，病理组织检查发现 1000 mg/kg 剂量组雄性动物慢性肾病-的发生率及程度均比对照组严重。1000 mg/kg 剂量组雌鼠体重增加受抑制，肾脏重量增加，盲肠的重量亦见显著增加
对生殖系统的影响
对 SD 族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药 100-1000 mg/kg，在器官形成期，围产期，哺乳期口服给药 320-3200 mg/kg 观察其对生殖系统的影响，结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
对肾的影响
一次给兔子口服 1000 mg/kg 该药，观察其对肾脏的影响，没有发现异常。
SD 族大白鼠口服给药 560 mg/kg 并同利尿药速尿合用，连续 2 周没有出现用药后的异常情况，亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。
抗原性
本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性，亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。
【药理作用】
本品/为口`服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对^部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为-杀菌性的。
本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性，对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。
本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉索结合蛋白(PBP)中 1(1a，1b，1c)以及 3 有较高亲和性。
【药代动力学】
我国/目前`尚缺乏本品详细的药代动力^学研究资料，国外药代动力学研究资料表明：
吸收：
正常成人空腹口服一次 50、100、900 mg(效价)，约 4 小时后血清浓度达到峰值，分别为 0.69，1.13，1.95 μg/ml，血清浓度半衰期为 2.3-2.5 小时。肾功能正常的小儿患者口服一次 1.5，3.0，6.0 mg(效价)/kg(体重)后，约 3-4 小时血清浓度达到峰值，分别为 1.14，2.01，3.97 μg/ml，血清浓度半衰-期为 3.2-3.7 小时。
对于中度肾功能衰竭组(30 ≤ Ccr＜60 ml/min，n = 3)及重度肾功能衰竭组(10 ≤ Ccr＜30 ml/min，n = 4)，分别单次服用头孢克肟 100 mg 进行比较。中度肾衰为服用后 6 小时血清浓度达峰值为 2.04 μg/ml，重度肾衰组为服用后 8 小时峰值为 2.27 μg/ml，12 小时后血清中浓度分别为 0.71 μg/ml，1.83 μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分别为 4.15 小时及 11.05 小时。
分布：本品在患者痰液中，扁桃组织，上鄂窦粘膜组织，中耳分泌物，胆汁，胆囊组织等的渗透性良好。
代谢：在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。
排泄：主要经肾脏排泄，正常成人(空腹时)口服 50，100，200 mg(效价)，尿中排泄率(0-12 小时)约为 20-25％，最高尿中浓度分别为 42.9(4-6 小时)，62.9(4-6 小时)，82.7 μg/ml(4-6 小时)。另外，肾功能正常的小儿患者经口服用 1.5，3.0，6.0 mg(效价)/kg 后尿中排泄率(0-12 小时)约为 13-90％。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007 年 02 月 05 日
){kind=link}
){kind=link}
){kind=link}
){kind=link}