通用名称: 尼可地尔片
英文名称: Nicorandil Tablets
商品名称: 喜格迈
【成份】
尼可地尔
【适应症】
心绞痛
【用法用量】
通常，成人一次 5 mg，一日三次。根据症状轻重可适当增减。
【禁忌】
对本品、烟酸过敏者禁用。
正在服用具有磷酸二酯酶 5 阻断作用的勃起障碍治疗剂（枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非水合物、他达拉非）的患者禁用（参照【药物相互作用】）。
【注意事项】
慎用（以下患者需慎用）
重症肝功能障碍的患者【服用本药剂时有可能出现肝功能检查值的异常】。
青光眼患者【有可能导致眼内压上升】。
高龄患者【请参照“老年用药”】。
重要的基本注意事项
在服用本制剂初期, 与服用硝酸、亚硝酸酯类药物相似可能会由于血管扩张作用而引起搏动性头痛, 当出现这种情况时, 要采取减量或中止给药等适当的处置。
因本制剂同具有磷酸二酯酶 5 阻断作用的勃起障碍治疗剂（枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非水合物、他达拉非）并用能使降压作用增强，而导致血压过度下降，所以在服用本制剂前，应充分确认没有服用该类药物。此外，在服用本制剂期间及服用本制剂后，还应充分注意不要服用该类药物。
使用方面的注意事项取药时：
取药时：
需指导患者将片剂从 PTP 包装中取出后服用。（有报告说由于患者误服 PTP 包装薄片而导致硬的锐角部刺入食道粘膜，进而引起穿孔而并发纵隔炎等重症并发症。）
需指导患者在避湿阴凉处保存药物。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇用药的安全性尚未明确，孕妇或可能已怀孕的妇女最好不要使用本品。
【药理作用】
冠状血管/扩张作用
以`兰格德夫（ Langendorff）犬^为实验动物，在正常灌流压下，较-细的冠状动脉扩张，而在低灌流压下所导致缺血时较粗的冠状动脉血管扩张。另外，对未麻醉犬静脉注射时，较粗的冠状动脉的扩张依赖于给药量而与血流量无关。
对冠脉血流量的作用
对麻醉开胸犬静脉注射或在十二指肠内给以尼可地尔，冠脉血流量的增加及持续与本制剂的剂量有依赖性。使用苏醒犬、犬的心肺标本、兰格德夫（Langendorff）犬样本进行试验也得到同样的结果。
对 6 例无左冠状动脉狭窄及左心室收缩异常的患者单次给以尼可地尔 5 mg，在实施右心房起搏使心率增加至 120 次/分以及未实施起搏的条件下，测定冠脉血流量（持续热稀释法），结果显示出在任何心率下均有明显增加（118~120%）。
缓解冠状血管痉挛作用
以冠状动脉部分狭窄的犬作实验，尼可地尔可以抑制周期性冠血流量的减少以及心电图的 ST 上升，在小型猪的冠状动脉内给以醋甲胆碱或去甲肾上腺素引起的冠状血管痉挛也可得以抑制。
对心脏血流动力学的作用
对麻醉开胸犬静脉注射尼可地尔，血压的降低依赖于给药量，但程度轻微，在使冠状血管阻力显著降低的用量下，不影响心率、心肌收缩力、心肌氧消耗以及房室传导时间。
对 6 例无左冠状动脉狭窄及左心室收缩异常的心绞痛患者单次给以喜格迈片（相当于尼可地尔 5 mg），主动脉压及血压-心率乘积无明显变化。
作用机理
在体外实验条件下，是通过使冠状血管平滑肌的鸟苷酸环化酶活化导致环鸟苷酸的产生量增加，从而引起冠状血管扩张，与其他亚硝酸盐作用结果相似。另外，冠脉血流增加和冠状血管痉挛抑制的作用机理可通过细胞膜的超级化研究而得以阐明。
【药代动力学】
血药浓度
对 5 例/健康成人`男子单次^给以喜格迈片（每片 5 mg）2 片（相当于-尼可地尔 10 mg），结果如下：
| AUC 0-4（hr.ng/ml） | Cmax（ng/ml） | Tmax（hr） | T1/2（hr） | |
| 平均 | 262.5±43.1 | 152.3±29.1 | 0.55±0.12 | 0.75 |
注 3）本剂的 10 mg 单次给药是标准之外的用量。
代谢、排泄
对 4 名健康成人男子单次口服给以重氢标记的尼可地尔 20 mg，对代谢和排泄进行了调查，结果表明大部分尼可地尔可通过脱硝化形成 N-（2-羟乙基）烟酰胺而被代谢。给以尼可地尔后 0.5 小时在血浆中出现代谢产物，2 小时后达到最高浓度，8 小时后几乎完全消失。24 小时后累积尿中排泄率分别为：尼可地尔 0.7~1.2%；代谢物 N-（2-羟乙基）烟酰胺 6.8 -17.3%。
注 4）本药剂的 20 mg 单次给药是标准之外的用量。
血清蛋白结合率
人血清体外试验结果表明，血清蛋白结合率为 34.2~41.5%（尼可地尔浓度为 1-100 μg/ml）。
【是否OTC】
否
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