通用名称: 盐酸普萘洛尔片
英文名称: Propranolol Hydrochloride Tablets
商品名称: 盐酸普萘洛尔片
【成份】
本品主要成份为盐酸普萘洛尔。
【适应症】
作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。
高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。
劳力型心绞痛。
控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。
减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。
【超说明书适应症】
婴幼儿血管瘤 小于一岁 5 周-5 月龄,初始剂量 0.6 mg/kg qd,间隔至少 9 小时,分两次口服;一周时,调整为 1.1 mg/kg qd,分两次口服;维持剂量 1.7 mg/kg/day,分两次口服,持续 6 个月。
【用法用量】
口服。
高血压: 初始剂量 10 mg(1 片),每日 3~4 次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量 200 mg(20 片)。
心绞痛: 开始时 5~10 mg(半片~1 片),每日 3~4 次;每 3 日可增加 10~20 mg(1~2 片),可渐增至每日 200 mg(20 片),分次服。
心律失常: 每次 10~30 mg(1~3 片),日服 3~4 次。饭前、睡前服用。
心肌梗死:每日 30~240 mg(3~24 片),日服 2~3 次。
肥厚型心肌病:10~20 mg(1~2 片),每日 3~4 次。按需要及耐受程度调整剂量。
嗜铬细胞瘤:10~20 mg(1~2 片),每日 3~4 次。术前用三天,一般应先用β受体阻滞剂,待药效稳定后加用普萘洛尔。
【禁忌】
l. 支气管哮喘。
心源性休克。
心脏传导阻滞(Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞)。
重度或急性心力衰竭。
窦性心动过缓。
【警告】
因老年患者对药物代谢与排泄能力低,使用本品时应适当调节剂量。
【注意事项】
本品口服可空腹或与食物共进, 后者可延缓肝内代谢, 提高生物利用度。
β受体阻滞剂的耐受量个体差异大, 用量必须个体化。第一次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重。
长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过 3 天,一般为 2 周。
长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄甙类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。
本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。
服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。
对诊断的干扰:服用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,出现假阳性。
下列情况慎用本品:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。
运动员慎用。
儿童应慎用本品,国外同类药品说明书中关于儿童用药有以下提示:
①开始普萘洛尔治疗之前,必须进行普萘洛尔使用相关风险的筛查,分析病史并进行相应的临床检查。
②如果出现下呼吸道感染并伴有呼吸困难和喘息,则应暂时停药并及时就医。
③使用过程中在不定期进食或呕吐时,容易出现低血糖,低血糖可以癫痫发作、昏睡或昏迷的形式出现。如果有低血糖的临床症状,建议及时补充含糖液体,并暂时停药。
④在第一次摄入和每次剂量增加后,建议监测血压和心率,尤其是小于 3 个月的婴儿。
⑤母乳喂养的患儿,如果母亲正在服用普萘洛尔或与普萘洛尔合用有相互作用的药物,请告知医生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢,尽管有报道对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌,故哺乳期妇女慎用。
【药理作用】
普/萘洛尔为非`选择性竞争抑制肾上腺^素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2 受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩-速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。
抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。
竞争性拮抗·异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2 受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。
有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜 Ca2 + 转运有关。致癌、致突变和生殖毒性在 18 个月内,大鼠或小鼠每日给药 150 mg/kg,为期 18 个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物 10 倍于人用剂量时,显示本品有胚胎毒性。
【药代动力学】
本/品口服后胃`肠道吸收较完全,广泛地^在肝内代谢,生物利用度约 30%。药后 1~1.5 小时达血药浓度峰值,消除半衰期为 2~3 小时,血浆蛋白结合率 90~95%。个体血-药浓度存在明显差异,表观分布容积 3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分((1%)为母药。不能经透析排出。
【是否OTC】
否