通用名称: 甲巯咪唑片
英文名称: Thiamazole Tablets
商品名称: 甲巯咪唑片
【成份】
甲巯咪唑。
【适应症】
抗甲状腺药物。适用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于:
病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者;
青少年及儿童、老年患者;
甲状腺手术后复发,又不适于用放射性[3]I 治疗者;
手术前准备;
作为[3]I 放疗的辅助治疗。
【用法用量】
成人常用量
开始剂量一般为一日 30 mg(6 片),可按病情轻重调节为 15~40 mg(3~8 片),一日最大量 60 mg(12 片),分次口服;病情控制后,逐渐减量,每日维持量按病情需要介于 5~15 mg(1~3 片),疗程一般 18~24 个月。
小儿常用量
开始时剂量为每天按体重 0.4 mg/kg,分次口服。维持量约减半,按病情决定。
【禁忌】
对甲巯咪唑、其他硫脲类衍生物或本品任何辅料过敏者禁用。
中到重度血细胞计数紊乱(中性粒细胞减少)者禁用。
非甲状腺功能亢进症导致的胆汁淤积者禁用。
在接受甲巯咪唑或丙硫氧嘧啶治疗后,曾出现粒细胞缺乏或严重骨髓抑制者禁用。
既往使用甲巯咪唑或卡比马唑出现急性胰腺炎者禁用。
哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
孕妇、肝功能异常、粒细胞减少者应慎用。
治疗期间, 育龄期女性需使用有效的避孕措施。
据报告, 大约 0.3%—0.6% 的病例发生了粒细胞缺乏症, 在治疗开始后数周或数月以及再次治疗时均可出现。建议患者在治疗初期前 3 个月,每周做一次血常规检查。维持治疗期间每月做一次血常规检查。提醒患者出现口腔炎、咽炎、发热等症状时,应马上就诊。
建议患者在治疗初期前 3 个月,每月做一次肝功能检查。肝损害多发生在治疗开始后的 12 周内,应提醒患者如出现厌食、恶心、上腹部疼痛、尿黄、皮肤或巩膜黄染等症状时,应立即就诊。
在说明书推荐剂量下,罕见骨髓抑制。骨髓抑制常与使用高剂量(大约每日 120 mg)甲巯咪唑相关。在一些特殊适应症中(重度疾病,如甲状腺危象)需要使用高剂量甲巯咪唑。如发生骨髓抑制,需立即停药。如果有必要,可调整使用其他类型的抗甲状腺药物。
在肝功能受损患者中,甲巯咪唑的血浆清除率下降。所以,给药剂量应尽可能低,并应对患者进行严密监测。
在肾功能受损患者中,因为缺乏甲巯咪唑药代动力学方面的数据,所以在该患者人群中,推荐在严密监测下小心地对剂量进行个体化调整,给药剂量应该尽可能低。
对诊断的干扰:甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长,并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高。还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。
甲巯咪唑或卡比马唑上市后监测报告中发现了急性胰腺炎的报告。治疗期间如果发生急性胰腺炎,应立即停用甲巯咪唑。给予甲巯咪唑或卡比马唑后有急性胰腺炎病史的患者应避免再次接受甲巯咪唑治疗。再次暴露可能导致急性胰腺炎复发,并且发病时间缩短。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
治疗期间,育龄期女性需使用有效的避孕措施。
应对妊娠期女性的甲状腺功能亢进症进行充分治疗,以防止严重的妊娠期并发症和胎儿并发症。
甲巯咪唑能够通过胎盘屏障。
根据流行病学研究和自发报告,怀疑在妊娠期间接受甲巯咪唑治疗(尤其是在妊娠早期使用、高剂量使用时)可能导致先天性畸形。
报告的畸形包括先天性皮肤发育不全、颅面畸形(后鼻孔闭锁、面部畸形)、脐疝、食道闭锁、脐-肠系膜导管异常和室间隔缺损。
只有在严格的个体获益/风险评估后才能在妊娠期间服用甲巯咪唑,并且只给予最低有效剂量且避免与甲状腺激素联合治疗。如果在妊娠期间使用甲巯咪唑,建议进行密切的孕产妇、胎儿和新生儿监测。
【毒理研究】
尚不明确。
【药理作用】
据文献报道:本品/为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻`碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。动物实验观察到可抑制 B 淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性 T 细胞功能恢复正常。
【药代动力学】
据文献报道:本品/口服后由胃肠道迅速吸收,吸收率约 70%~80%,广泛分布于全身,但浓集于甲状腺,在血液中不和蛋白质结合,T1/2约 3 小时,其生物学效应`能持续相当长时间。甲巯咪唑及代谢物 75%~80% 经尿排泄,易通过胎盘并能经乳汁分泌。
【是否OTC】
否