通用名称: 洛索洛芬钠片
英文名称: Loxoprofen Sodium Tablets
商品名称: 洛列通
【成份】
化学名称：2-[4-（2-氧代环戊基甲基）苯基]-丙酸钠二水合物。
分子式：C15H17NaO3·2 H2O
分子量：304.31
【适应症】
用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症的消炎和镇痛；
用于手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎；
用于急性上呼吸道炎（包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎）的解热和镇痛。
【用法用量】
口服，不宜空腹服药:
用于适应症 1 及 2 时，成人一次 60 mg（1 片），一日 3 次。顿服时，1 次 60-120 mg（1～2 片），应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。
用于适应症 3 时，成人一次顿服 60 mg（1 片），应随年龄及症状适当增减。推荐一日 2 次，1 次 60 mg（1 片），每日最大剂量不超过 180 mg（3 片）或遵医嘱。另外，空腹时不宜服药。
【禁忌】
以下病症的患者禁止使用：
消化性溃疡患者（因抑制前列腺素生物合成，减少胃血流量，会使消化性溃疡恶化）；有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
重度心力衰竭患者。已知对本品过敏的患者。服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
严重血液异常患者（有可能引起血小板功能障碍，并使其恶化）；严重肝损害患者（有肝损害的不良反应报告，并有可能使其恶化）；严重肾损害患者（会出现急性肾功能衰竭、肾病综合症等副作用）。
妊娠晚期妇女。
【注意事项】
1.下述患者慎重用药：
1）有消化性溃疡既往史患者（会使溃疡复发）。
2）血液异常或有其既往史患者（易引起溶血性贫血等副作用）。
3）肝损害或有其既往史患者（会使肝损害恶化或复发）。
4）肾损害或有其既往史患者（含引起浮肿、蛋白尿、血清肌酐上升等副作用）。
5）心功能异常患者慎用。
6）有过敏症既往史患者。
7）支气管哮喘患者（会使病情恶化）。
8）高龄者。
9）有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。
2.注意以下事项：
1）避免与其它非甾体抗炎药, 包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。
2）根据控制症状的需要, 在最短治疗时间内使用最低有效剂量, 可以使不良反应降到最低。
3）在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。
既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。
4）针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDs 药物持续时间达 3 年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs，包括 COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。
有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5）和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。
高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。
6）NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson 综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。
7）应注意抗炎镇痛药的治疗是对症疗法而不是病因疗法。
8）本品用于对慢性疾患（类风湿性关节炎、变形性关节病）时，应注意以下事项：长期用药时，应定期进行临床检验（尿检查、血液检查及肝功能检查等），若出现异常应减量或暂停使用并进行相应处理；还应考虑药物疗法以外的治疗方法。
9）本品用于急性疾患时，应注意以下事项：注意须按急性炎症、疼痛及发热程度而给药；原则上避免长期使用同一药物；若有病因疗法，则应采用。
10）充分观察患者症状，注意副作用的发生。有时会出现过度降低体温、虚脱及四肢发凉等，所以对伴有高热的高龄者或合并消耗性疾患的患者，应充分注意观察给药后患者的状态。
11）本品有可能掩盖感染症，故用于因为感染引起的炎症时，应合用适当抗菌药并注意观察，慎重给药。
12）高龄者尤应注意不良反应的发生，应以最小剂量慎重给药。
13）长期服用非甾体类抗炎镇痛药引起消化性溃疡的患者，有必要长期使用本品且用米索前列醇进行治疗的患者（米索前列醇可以使非甾体类抗炎镇痛药引起的消化性溃疡加重，因此连续使用本品时，应充分观察经过并慎重给药）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药（尚未确立妊娠期用药的安全性）。
大鼠的动物试验有延迟分娩的报告。
妊娠晚期大鼠给药试验，有收缩胎仔动脉导管的报告。故妊娠晚期妇女禁用本品。
大鼠动物试验有乳汁吸收的报告，故哺乳期妇女应避免用药。
【药理作用】
洛索/洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具`有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道吸收后变换成活性代谢物 e 而发挥作用。
药^理作用：据国外文献报道：
镇痛作用
1）在 Randall-Selitto 法（炎症足加压法：大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的 ED50 值为 0.13 mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强 10～20 倍。
2）在大鼠热炎症性疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的 ID50 值为 0.76 mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强 3～5 倍。
3）在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的 ED50 值为 0.53 mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强 4～6 倍。
4）本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。
抗炎症作用：洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿（大鼠）、佐剂关节炎（大鼠）等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。
解热作用：洛索洛芬钠对酵母引起的发热（大鼠），显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约 3 倍的解热作用。毒理研究：致癌性、生殖毒性、遗传毒性和长期毒性未见文献报导。
【药代动力学】
据国/外文献报道：
16 例健康成人口服 60 mg 洛索`洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的 trans-OH 体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为 30 分钟，trans-OH 体约为 50 分钟，半衰期均为约 1 小时 15 分^钟。
5 例成人受试者口服 60 mg 洛索洛芬钠，1 小时后洛索洛芬钠及 trans-OH 体的血浆蛋白结合率分别为 97.0%、92.8%。本品迅速通过尿液排泄，大部分以洛索洛芬钠或 trans-OH 体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用 8 小时后，约 50% 排出体外。
5 例健康成人口服给予洛索洛芬钠，每次 60 mg，一日 3 次，连续服用 5 天，与 1 次口服时相比均无明显差异，未见蓄积性。
【是否OTC】
否
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