通用名称: 坎地沙坦酯片
英文名称: Candesartan Cilexetil Tablets
商品名称: 维尔亚
【成份】
本品主要成份为坎地沙坦酯
【适应症】
用于治疗原发性高血压。本品可单独使用，也可与其它抗高血压药物联用。
【用法用量】
口服，一般成人 1 日 1 次，1 次 4-8 mg，必要时可增加剂量至 12 mg。
【禁忌】
对本制剂的成份有过敏史的患者。
妊娠或可能妊娠的妇女（参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项）。
严重肝、肾功能不全或胆汁瘀滞患者。
【注意事项】
慎重用药（对下列患者应慎重用药）
有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者（见 2 重要的基本注意事项）。
有高血钾的患者（见 2 重要的基本注意事项）。
有肝功能障碍的患者（有可能使肝功能恶化）。并且, 据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低, 因此应从小剂量开始服用, 慎重用药（参照【药代动力学】项）。
有严重肾功能障碍的患者（因为过度降压，有可能使肾功能恶化，因此 1 日 1 次，从 2 mg 开始服用，慎重用药）。
有药物过敏史的患者。
老年患者（参照【老年患者用药】项）。
肾移植：对于近期做过肾脏移植手术的病人，尚未有本品用药经验。
大动脉和左房室瓣狭窄（阻塞性心肌肥大症）：使用其他血管扩张剂的患者，患者血液动力学相关的大动脉或左房室瓣狭窄或者阻塞性心肌肥大症的病人特别慎用。
轻、中度肾上腺皮质激素过多症：轻、中度肾上腺皮质过多症患者。对于抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统起作用的降压药物通常没有反应，因此不主张服用本品。
重要的基本注意事项
有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者，服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时，由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加，除非被认为治疗必需，应尽量避免服用本药。
由于可能加重高血钾，除非被认为治疗必需，有高血钾的患者，尽量避免服用本药。另外，有肾功能障碍和不可控制的糖尿病，由于这些患者易发展为高血钾，应密切注意血钾水平。
由于服用本制剂，有时会引起血压急剧下降，特别对下列患者服用时，应从小剂量开始，增加剂量时，应仔细观察患者的状况，缓慢进行。
进行血液透析的患者；
严格进行限盐疗法的患者；
服用利尿降压药的患者（特别是最近开始服用利尿降压药的患者）。
因降压作用，有时出现头晕、蹒跚，故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。
手术前 24 小时最好停止服用。
药物交付时：PTP 包装的药物应从 PTP 薄板中取出后服用（有报道因误服 PTP 薄板坚硬的锐角刺入食道黏膜，进而发生穿孔，并发纵隔炎等严重的合并症）。
【特殊人群】
老年人和不同性别：本品对 65 岁或以上的老年人，男女不同性别的药代动力学参数测定显示，在等剂量时，老年组血药浓度高于青年组，男女无明显差别。
肝、肾功能不全者：对于有严重肝、肾功能不全的病人，有必要调整起始剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后，可看到 10 mg/kg/日以上给药组，新生仔肾盂积水的发生增多，另外也有报道，在妊娠中期和晚期，给予包括坎地沙坦酯在内的血管紧张素 II 受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者，出现羊水过少症，胎儿、新生儿死亡，新生儿低血压，肾衰，高钾血症，头颅发育不良，以及可能由于羊水过少，引起四肢挛缩，颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。
另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时，在 300 mg/kg/日给药组，新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药，必须服药时，应停止哺乳。
【毒理研究】
小鼠、大鼠/和犬一次口服坎地沙坦酯 2000 mg/kg，均`无死亡。NIH 小鼠口服本品最大耐受量高达 6750 mg/kg。大鼠长期（26 周）口服本^品的无毒剂量为 10 mg/kg·d，彼格犬长期口服本品的无毒剂量为 20 mg/kg·d。
致突变、致癌、生殖损害的试验证明：坎地沙坦酯分别经微生物诱变、染色体畸变、哺乳动物细胞 DNA 基因突变试验证明本品无致突变作用。大鼠和小鼠分别给予本品 300 或 1000 mg/kg·d 连续 2 年（104 周）均未见有致癌作用（此剂量分别为每日推荐人用最大剂量 32 mg/d 的 7 和 70 倍）。雌性和雄性大鼠口服本品 300 mg/kg·d（为每日推荐人用最大剂量的 83 倍），对其生育力和生殖力无影响。生殖和胚胎毒性试验显示：给怀-孕后期及其哺乳大鼠口服 10 mg/kg·d 本品使子代存活数减少、肾盂积水发生率上升（为推荐人用最大剂量的 2.8 倍）。孕兔口服本品 3 mg/kg·d（约为推荐人用最大剂量的 1.7 倍），产生母体毒性（体重减轻或死亡），但对存活母体胎儿的存活率、体重、外形、内脏及骨骼发育无不利影响。给怀孕小鼠口服本品直到 1000 mg/kg·d（约为推荐人用最大剂量的 138 倍）未见母体毒性和对胎儿发育的不良影响。
【药理作用】
坎地沙坦/酯在体内迅速被水解成活性`代谢物坎地沙坦，坎地沙坦为选择性血管紧张素 II 受体(AT1)拮抗^剂，通过与血管平滑肌 AT1 受体结合而拮抗血管紧张素 II 的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶 II，不影响缓激肽降解。
在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素 I 浓度及血管紧张素 II 浓度升高：本品 2-8 mg 每日 1 次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对-心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。
【药代动力学】
坎地沙坦/酯是坎地沙坦的前体药，在经`胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦，坎地沙坦^的绝对生物利用度约为 15%，血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为 3-4 小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于 99%，表观分布容积为 0.13L/kg。大鼠实验证明，坎地沙坦极少通过血脑屏障，但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。
坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄，极少部分在肝脏经 0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为 9 小时。高血压患者口服本品 2-16 mg/天，连续用药 4 周，坎地沙坦的血浆清除率为 14.07L/h，终末消除半衰期为 9-13 小时。有-资料显示，坎地沙坦的总清除率为 0.37 ml/min·kg，肾清除率为 0.19 ml/min·kg。口服14C 标记的坎地沙坦酯后，尿、粪中分别回收 33%、67% 的放射活性物。
【是否OTC】
否
){kind=link}
){kind=link}
){kind=link}
){kind=link}