对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。肾功能严重受损者慎用。
通用名称: 马来酸依那普利片
英文名称: Enalapril Maleate Tablets
商品名称: 拉美亚
【成份】
本品主要成份为马来酸依那普利;其化学名称为:N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐。
其结构式:
【适应症】
用于治疗原发性高血压。
【用法用量】
口服。开始剂量为一日 5~10 mg,分 1~2 次服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于 30 ml/min)为一日 2.5 mg。根据血压水平,可逐渐增加剂量,一般有效剂量为一日 10~20 mg,一日最大剂量一般不宜超过 40 mg,本品可与其它降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。
【禁忌】
对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。肾功能严重受损者慎用。
【注意事项】
1.个别病人, 尤其是在应用利尿剂或血容量减少者, 可能会引起血压过度下降, 故第一次剂量宜从 2.5 mg 开始。
2.定期作白细胞计数和肾功能测定。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女慎用。
【毒理研究】
<b>毒/理研究</b><b> </b>未进行该项`实验且无可靠参考^文献。
【药理作用】
<b>药/理作用</b> 本品为血管`紧张素转换酶抑制^剂。口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat),后-者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
【药代动力学】
依/那普利是前体药物,其`乙酯部分在肝内被^迅速水解,转化成它的有效代谢物-依那-普利拉而发挥降压作用。口服依那普利约 68% 被吸收,本品与食物同服,不影响它的生物利用度,服药后 1 小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后 3.5~4.5 小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为 11 小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药 20 分钟后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服 2 次,两天后,依·那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为 30~35 小时,依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于 30 ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。
【是否OTC】
否