通用名称: 酒石酸美托洛尔片
英文名称: Metoprolol Tartrate Tablets
商品名称: 酒石酸美托洛尔片
【成份】
本品主要成份为酒石酸美托洛尔
【适应症】
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
【用法用量】
口服。
治疗高血压 100～200 mg/次（4 片-8 片），一日 2 次，在血液动力学稳定后马上使用。急性心肌梗死主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15 天）死亡率（此作用在用药后 24 小时即出现）。
在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在 2 小时内用药还可以降低死亡率。一般用法: 可先静脉注射美托洛尔 2.5～5 mg/次（2 分钟内），每 5 分钟一次，共 3 次 10～15 mg。之后 15 分钟开始口服 25～50 mg（1 片-2 片），每 6～12 小时 1 次，共 24～48 小时，然后口服 50～100 mg/次（2 片-4 片），一日 2 次。
不稳定性心绞痛
也主张早期使用，用法用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌症可静脉使用美托洛尔，其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般 50～100 mg/次（2 片-4 片），一日 2 次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般 25～50 mg/次（1 片-2 片），一日 2～3 次，或 100 mg/次（4 片），一日 2 次。
心力衰竭
应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初 6.25 mg/次，一日 2～3 次，以后视临床情况每数日至一周增加 6.25～12.5 mg/次，一日 2～3 次，最大剂量可用至 50～100 mg/次（2 片-4 片），一日 2 次。最大剂量不应超过 300～400 mg/天。（12 片-16 片）
【禁忌】
低血压、显著心动过缓（心率 ＜ 45/分钟）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合症、严重的周围血管疾病。
【注意事项】
普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复, 但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时, 其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等, 从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于 7-10 天内撤除，至少也要经过 3 天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低，使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前 48 小时停用。
用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2 受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见（用法用量）。
不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
在治疗 I 型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，所以在妊娠或分娩期间不宜使用。
【毒理研究】
本品无致突变作用；对/胎儿无影响。大鼠服用本品 800 mg/天，共 2 年未发现良性及恶性赘生物。
【药理作用】
本药属于 2A 类即无部分/激动活性的β1-受体阻断药（心脏选择性β-受体阻断药）。
它对β1-受体有选择性阻断作用，无 PAA（部分激动活性），无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿`替洛尔。
美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与 PP、AT 相似。
其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较 PP 为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于 AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
【药代动力学】
口服吸收迅速完全，吸/收率大于 90%，但肝脏代谢率达 95%，首过效应为 25%～60%，故生物利用度（F）仅为 40%～75%。
食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在 1.5 小时，最大作用时间为 1～2 小时。
血压的`降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约 12%，可透过血脑屏障和胎盘，美托洛尔口服 200 mg/日，脑中浓度为 1.5 μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。
快代谢型者的半衰期（t1/2）为 3～4 小时；慢代谢型者的半衰期（t1/2）可达 7.55 小时。血浆高峰浓度的个体差异可达 20 倍。肾功能不全时无明显改变。
在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量（＜5%）为原形物。不能经透析排出。
【化学成份】
其化学名称为：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇-L( + )-酒石酸盐
分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6
分子量：684.82
【是否OTC】
否
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