运动员慎用
通用名称: 硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液
英文名称: Salbutamol Sulfate Nebules Inhalation Solution
商品名称: 达芬科闯
【成份】
主要成份及化学名称:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇的半硫酸盐。
分子式:C13H21NO3·1/2 H2SO4
分子量:288.35
【适应症】
严重的支气管哮喘(哮喘持续状态)。
对常规疗法治疗无效的慢性支气管痉挛。
【用法用量】
本品只可在医生指导下,采用呼吸器或适当的驱动式喷雾器给药,切不可注射或口服。
间歇性用法:
间歇性治疗每日重复 4 次,应从低剂量开始。
成人: 0.5~1.0 毫升(2.5~5.0 毫克),以注射用生理盐水稀释至 2.0 或 2.5 毫升,喷雾可维持约 10 分钟;部分成人可能需要 10 毫克的较高剂量,可不经稀释,将 2.0 毫升(10 毫克)本品直接置入喷雾装置中,雾化吸入,直至支气管得到扩张为止,通常约需要 3~5 分钟。
儿童: 一岁半到十二岁以下儿童的常用剂量为 0.5 毫升(2.5 毫克沙丁胺醇)以注射用生理盐水稀释到 2.0 或 2.5 毫升,部分儿童可能需要增至 5 毫克,因为有可能发生短暂的低氧血症,可考虑辅以氧气治疗。
连续性治疗:
将本品以注射用生理盐水稀释成每毫升含 50 μg-100 μg 沙丁胺醇的溶液,雾化吸入的通常给药速率为 1 毫克/小时,最高可增至 2 毫克/小时。
【禁忌】
对本品成份及其它肾上腺素受体激动药过敏者禁用。
【注意事项】
下列情况应慎用:伴有心血管疾患(冠状动脉供血不足、心律不齐、高血压)、甲状腺机能亢进、糖尿病及惊厥患者。
若使用一般剂量无效时, 应咨询医生, 不能随意增加药物剂量或使用次数。反复过量使用可导致支气管痉挛, 如有发生应马上停药,更改治疗方案。
长期使用本品时,可能产生耐受性。
使用过程中应注意监控血清钾的水平。
本品应在医院内,由医生指导使用,增加使用吸入的β2-受体激动剂可能是哮喘恶化的征象,若出现此情况,可能需要重新评估对病人的治疗方法,应考虑合用糖皮质激素治疗。过量吸入本药会有不良反应,所以吸入的剂量使用次数须遵医嘱。
根据《基础护理学》等护理学教材中有关雾化治疗操作流程的相关规定,采用连续性治疗方式维持雾化治疗的患者,连续雾化吸入时间为 10 分钟~20 分钟,或遵医嘱使用。
运动员慎用。
严禁用于食品和饲料加工。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女慎用。
【毒理研究】
动物/试验表明,本品静脉`滴注,可部分地穿过小鼠的血脑屏障。小型猪、鼠类和犬同时^服用β受体激动剂和甲基黄嘌呤,可产生心率不齐和猝死(组织学检查可见心肌坏死)。但这些发现的临床意义尚不清楚。
遗传毒性:
本品 Ames 试验、人外周淋巴细胞基因突变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:
一般生殖毒性试验结果表明,大鼠灌服本品剂量达 50 mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床-最大推荐日口服剂量的 15 倍)时未见对生育力有损伤。
本品对小鼠有致畸性,CD-1 小鼠在致畸敏感期皮下注射本品 0.025、0.25 和 2.5 mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床最大推荐日口服剂量的 3/1000、3/100 和 3/10 倍),唇裂发生率分别为 0、4.5%(5/111)和 9.3%(10/108),阳性对照药异丙肾上腺素 2.5 mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床最大推荐日口服剂量的 3/10 倍)组的唇裂发生率为 30.5%(22/72)。
Stride Dutch 兔经口给予本品 50 mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床最大推荐日口服剂量的 25 倍),颅裂发生率为 37%(7/19)。
尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料,只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时,孕妇才可以服用本品。由于β受体激动剂对子宫收缩有潜在干扰作用,分娩患者应限制使用本品。
本品是否在人乳中排泄尚不清楚。鉴于动物试验提示本品有潜在致畸性,应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。
致癌性:
SD 大鼠连续灌服本品 2.0、10 和 50 mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床最大推荐日口服剂量的 1/2、3 和 15 倍,或儿童临床最大推荐日口服剂量的 2/5、2 和 10 倍)2 年,可引起良性卵巢系膜平滑肌瘤的发生率呈剂量依赖性的升高。
在另一项研究,由于和普萘洛尔(一种非选择性β受体阻滞剂)合用,该作用被抑制。CD-1 小鼠连续灌服本品 18 个月,剂量达 500 mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床最大推荐日口服剂量的 65 倍,或儿童临床最大推荐日口服剂量的 10 倍),未见致癌性。
金黄仓鼠连续灌服本品 22 个月,剂量达 50 mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人和儿童临床最大推荐日口服剂量的 7 倍),未见致癌性。
【药理作用】
本品/为选择性的β2-肾上腺`素受体激动剂,其作用机制是通过对β肾上腺素能受体的作^用刺激细胞内的腺苷酸环化酶,提高环磷腺苷水平,使支气管平滑肌松弛,并抑制速发性超敏反应细胞(特别是肥大细胞)的介质释放。
大多数严格控制的临床试验表明,沙丁胺醇对呼吸道的作用(松弛支气管平滑肌)强于剂量相当的异丙肾上腺素,而对心血管的影响较少。
【药代动力学】
未进/行该项实验且无参`考文献。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007 年 02 月 28 日
【修改日期】
2016 年 10 月 22 日