1. 有蛋白尿、化脓性皮炎以及各种急性疾病患者。 2. 严重肝、肾、心脏功能不全及活动性渍疡病患者。 3. 眼蒸虫病手术摘除虫体前
通用名称: 阿苯达唑片
英文名称: Albendazol Tablets
商品名称:
【成份】
化学名称为:[5-(丙硫基)-1-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯。
化学结构式:
分子式:C12H15N3O2S
分子量:265.34
【适应症】
本品为广谱驱虫药,除用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、旋毛虫等线虫病外,还可用于治疗囊虫和包虫病。
【用法用量】
口服。
成人常用量蛔虫及蛲虫病,一次 400 mg 顿服;钩虫病,鞭虫病,一次 400 mg,一日 2 次,连服 3 日;旋毛虫病,一次 400 mg,一日 2 次,连服 7 日;囊虫病,按体重每日 20 mg/kg,分 3 次口服,10 日为 1 个疗程,一般需 1~3 个疗程。疗程间隔视病情而定,多为 3 个月;包虫病,按体重每日 20 mg/kg,分 2 次口服,疗程 1 个月,一般需 5 个疗程以上,疗程间隔为 7~10 日。
小儿用量: 12 岁以下小儿用量减半。
【禁忌】
有蛋白尿、化脓性皮炎以及各种急性疾病患者。
严重肝、肾、心脏功能不全及活动性溃疡病患者。
眼囊虫病手术摘除虫体前。
【注意事项】
蛲虫病易自身重复感染, 故在治疗 2 周后应重复治疗一次。
脑囊虫病人必须住院治疗, 以免发生意外。
合并眼囊虫病时, 须先行手术摘除虫体,而后进行药物治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇、哺乳期妇女禁用。
【药理作用】
本品系苯并/咪唑类衍生物,其在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和 2-胺砜醇。
对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠壁细`胞胞浆微管系统的聚合,阻断其对多种营养和葡萄糖的摄取吸收,导致虫体内源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸还原酶系统,阻止三磷酸腺苷的产生,致使虫体无法生存和繁殖。
与甲苯咪唑相似,本品还可引起虫体肠细胞胞浆微管变性,并与其微管蛋白结合,造成细胞内运输堵塞,致使高尔基体内分泌颗粒积聚,胞浆逐渐溶解,吸收细胞完全变性,引起虫体死亡。
本品有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用。除可杀死驱除寄生于^动物体内的各种线虫外,对缘虫及囊尾蚴亦有明显的杀死及驱除作用。毒理试验表明,本品毒性小,安全。
小鼠口服 LD50 大于 800 mg/kg,犬口服最大耐受量在 400 mg/kg 以上。本药对雄小白鼠的生殖功能无影响,对雌小白鼠也无致畸胎作用,在雌大白鼠和雌兔应用较大剂量[30 mg/(kg·日)]时,可发生胎儿吸收和骨骼畸形等。
【药代动力学】
本品不溶于/水,故在肠道内吸收缓慢。原药在肝脏内转化为丙硫苯味唑-亚砜与丙硫苯咪唑-砜,前者为杀虫成分。本品在体内`分布依次为肝、肾、肌肉,可透过血脑屏障,脑组织内也有一定浓度。口服后 2.5~3 小时血药浓度达峰值。
原药与佩衍生物在血中的浓度极低,不能测出。而丙硫苯咪唑-亚矾的浓度变化很大,自 0.04 ug/ml 至 0.55 ug/ml 不等,平均 0.16 ug/ml。血液中半衰期(t1/2)为 8.5-10.5 小时。本品及其代谢产物在 24 小时内 87% 从尿排出,13% 从粪便排出,在体内无积蓄作用。
【是否OTC】
否