通用名称: 依托红霉素颗粒
英文名称: Erythromycin Estolate Granules
商品名称: 金蓓贝
【成份】
本品活性成份为依托红霉素。
化学名称：红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐。
分子式：C40H71NO14C12H26O4S
分子量：1056.4
【适应症】
本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。
军团菌病。
肺炎支原体肺炎。
肺炎衣原体肺炎。
其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
沙眼衣原体结膜炎。
厌氧菌所致口腔感染。
空肠弯曲菌肠炎。
百日咳。
风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、预防口腔或上呼吸道感染（青霉素的替代用药）。
【用法用量】
口服，成人一日 1～2 g，分 3～4 次，儿童每日按体重 20～30 mg/kg，分 3～4 次。
治疗军团菌病，成人一次 0.5～1.0 g，一日 4 次。
用作风湿热复发的预防用药时，一次 0.25 g，一日 2 次。
用作感染性心内膜炎的预防用药时，术前 1 小时口服 1 g，术后 6 小时再服用 0.5 g。
【禁忌】
对红霉素类药物过敏者禁用。
【注意事项】
交叉过敏：对一种红霉素制剂过敏时, 对其他红霉素制剂也可过敏。
服用本品后出现 ALT、AST、AKP、胆红素等高者较服用其他红霉素制剂为多见。
溶血性链球菌感染用本品治疗时, 至少需持续 10 日, 以防止急性风湿热的发生。
慢性肝病、肝功能损害者慎用。
肾功能减退患者一般无需减少用量。
因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。
对诊断的干扰：红霉素可干扰 Higerty 法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘而进入胎儿循环，且孕妇服用本品后出现肝毒性反应的可能性增加，故孕妇不宜应用。
红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时宜暂停哺乳。
【药理作用】
本品属大环/内酯类抗生素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，对葡萄球`菌属，各组链球菌和革兰阳性杆菌均具有抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体^属和衣原体属也有抑制作用。
本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具有杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（"P"位）处与细菌核糖体的 50 S 亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至"P"位上，同时也阻断了多肽链自受位（"A"位）至"P"位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。本品仅对分裂活跃的细菌有效。
【药代动力学】
空腹或饭后/口服都很快吸收，在胃酸中较稳定。蛋白结合率为 90%～99%。口服后在胃`肠中分解为红霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。口服 0.25 g 和 0.5 g 的血药峰浓度（Cmax）于 2 小时到达，分别为 1.4 mg/L 和 4.2 mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高^出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达到血药浓度的 10～40 倍以上。在皮下组织，痰及支气管分泌物中浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量（约为血药浓度的 33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的 10% 左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的 5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的 50% 以上。表观分布容积（Vd）为 0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期（t1/2β）为 1.4～2 小时，无尿患者的血半衰期可延长至 4.8～6 小时。依托红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约 2%～5% 的口服量和 10%～15% 的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达 10～100 mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。
【是否OTC】
否
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