通用名称: 硝苯地平缓释片(IV)
英文名称: Nifedipine Sustained-Release Tablets(Iv)
商品名称: 纳欣同
【成份】
本品主要成份为硝苯地平。
化学名称:2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。
其化学结构式为:
分子式:C17H18N2O6
分子量:346.34
【适应症】
各种类型的高血压及心绞痛。
【用法用量】
口服,每日 1 次,初始剂量每次 20 mg(1 片)。根据病情,并在医生指导下可增加至每次 40~60 mg。本品用时不能咀嚼或掰碎服用。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量, 没有医生指示, 不要中止服药。
低血压患者慎用。
严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【药理作用】
硝苯地平(以下简称 NF)通/过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运,抑制钙离子向细胞内的流入,引起心肌的收缩性降低和血管扩张。
动物实`验表明,通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量减少;通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达,增加心肌缺血部位的氧供给;通过抑制高能量磷酸化合物的消耗,增强抗缺氧能力。
【药代动力学】
NF 口服后经胃肠道吸/收迅速而完全,因为肝首过效应造成 NF 的生物利用度低,本缓释片血浓峰时约 4 小时,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用`一次能维持最低有效血药浓度(10 ng/ml)以上时间达 24 小时。
NF 组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF 在人体内血浆蛋白结合率高过 92%~98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为 54%。
NF 在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素 P450 单氧化酶)作用,氧化成三种无药理活性的代谢物,70%~80% 药物以水溶性代谢物从尿中排出,24 小时后 90% 的药物消除,主要以非原^型的代谢产物从尿中排泄,原型药物仅 0.1% 经尿排泄,体内无蓄积作用。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2017-06-01
【修改日期】
2020-05-25