通用名称: 依巴斯汀片
英文名称: KESTINE (Ebastine Tablets)
商品名称: 开思亭
【成份】
依巴斯汀
【适应症】
适用于伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎(季节性和常年性)。慢性特发性荨麻疹的对症治疗。
【用法用量】
成人及 12 岁以上儿童: 一日一片或二片一次口服。
6-11 岁儿童: 片剂一日一次半片（5 mg）口服。
2-5 岁儿童: 常用量为一日一次 2.5 mg 口服。
2 岁以下儿童：本品的安全性有待进一步验证。
老年及肝肾功能不全患者无需作剂量调整。对于严重肝功能衰竭患者，每日用量严禁超过 10 mg/日。
【禁忌】
对依巴斯汀或片剂中任何成分过敏患者。
【注意事项】
对已知具有心脏病风险因素, 例如 QT 延长综合症、低钾血症患者以及正在服用具有延长 QT 间期或 CYP3A4 酶抑制剂, 例如吡咯类抗真菌药物和大环内酯类抗生素药物的患者服用时需注意(参见药物相互作用)。
当利福平与依巴斯汀合用时也可能发生药代动力学相互作用（参见【药物相互作用】）。
严重肝损伤患者应慎用依巴斯汀（见【用法用量】）。 因为依巴斯汀在服用后 1 至 3 小时内起作用, 所以不适用于急性过敏的单药治疗。
对驾驶和机械操作能力的影响:一项旨在测试依巴斯汀对驾驶能力影响的研究显示,如果按照建议每日剂量维持在 30 mg 以下则没有影响。根据以上数据,正确使用依巴斯汀时对驾驶和机械操作的能力没有影响。然而,对于对依巴斯汀反应异常的敏感患者,建议在患者驾驶或进行复杂活动前了解个体反应:可能出现嗜睡或头晕(参见【不良反应】)。
本品含有乳糖。遗传性半乳糖不耐受或葡萄糖半乳糖吸收不良的患者不应服用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
生育能力
尚未获得人类中的依巴斯汀相关生育数据。
妊娠
关于孕妇使用依巴斯汀的数据有限。动物研究表明对生殖毒性方面无直接或间接的不良影响。作为预防措施,最好避在妊娠期间使用依巴斯汀。
哺乳
目前尚不清楚依巴斯汀是否在乳汁中分泌。依巴斯汀及其主要代谢产物卡瑞斯汀的高蛋白结合(>97%)表明未排泄至母乳中。作为预防措施,最好避免在哺乳期间使用依巴斯汀。
【药理作用】
依巴/斯汀`具有迅速而长效的组织胺抑^制作用,并且具有对组胺 H1 受体的超强亲和力。口服给药,依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢神经系统的轻微的镇静作用。
试验数据表明,依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺 H1 受体阻断剂,且无抗胆碱能作用。
临床前安全数据显示:在常规药理安全性试验结果中未发现依巴斯汀具有毒性作用。重复剂量试验未发现其具有毒性、生殖毒性、潜在致癌性以及对生殖功能未发现具有副作用。
【药代动力学】
口服/给药`后,依巴斯汀被快速吸收,大部^分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)单次口服 10 mg 后,其代谢产物的最大血药浓度为 80-100 ng/ml,达峰时间为 2.6-4 小时,卡瑞斯汀的半衰期为 15~19 小时,依巴斯汀的 66% 以结合的代谢产物形式主要由尿中排出。每日给药一次,每次 10 mg,35 日后达到其稳定血药浓度,峰浓度在 130~160 ng/ml 范围。
依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合:>97%。
对轻、中、重度肾脏功能不全患者,每日 20 mg 给药,第 1 天和第 5 天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻中肝脏功能不全患者(20 mg/日),重度肝脏功能不全患者(10 mg/日)中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此,说明对于不同程度的肝或肾功能不全患者,依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007-04-20
【修改日期】
2019-05-24
){kind=link}
){kind=link}
){kind=link}
){kind=link}