通用名称: 甲硝唑阴道凝胶
英文名称: Metronidazole Vaginal Gel
商品名称:
【成份】
本品主要成份为甲硝唑。
化学名称：2-甲基-5 硝基咪唑-1-乙醇。
分子式：C6H9N3O3
分子量：171.16
【适应症】
用于细菌性阴道病的治疗。
【用法用量】
阴道内使用，每日早、晚各 1 次，每次 5 g(相当于甲硝唑 37.5 mg)，5～7 日为一疗程。
患者取斜卧位，取下给药器的前盖，把给药器前端插入阴道深处，推动助推杆，使凝胶进入阴道深处。取出给药器，弃之。
【禁忌】
对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经系统疾病和血液病患者禁用。
【注意事项】
1.致癌、致突变：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用, 但人体中尚未证实。
2.使用中发生中枢神经系统不良反应时, 应及时停药。
3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果, 使其测定值降至零。
4.用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。
5.肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应减量使用，并作血药浓度监测。
6.有少部分患者，在治疗期间或治疗结束后，会出现白色念珠菌引起的阴道炎症状，应警惕。此外念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给予抗真菌治疗。
7.厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者，应慎用并减量使用。
8.使用本品治疗期间，应禁止性生活。
9.本品仅供阴道内使用，若意外接触到眼睛，应用大量清水冲洗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
目前尚无甲硝唑阴道凝胶在孕妇中使用的足够良好的对照研究。现有的公开数据均来自病例对照研究、队列研究以及 2 个超过 5000 名曾在妊娠期间使用甲硝唑的孕妇的荟萃分析。多项研究包括妊娠前三个月的甲硝唑暴露。一项研究显示，新生儿出生前甲硝唑暴露，唇腭裂的风险增加，但这些发现并没有得到证实。此外，10 项以上的随机安慰对照试验招募 5000 多名孕妇旨在评估抗生素(包括甲硝唑)治疗细菌性阴道病与早产的发生率。大多数研究未显示妊娠期间甲硝唑暴露，先天异常或其他不良胎儿的风险增加。另外 3 项研究也未显示妊娠期甲硝唑暴露后婴儿患癌的风险增加。但是，这些研究发现风险信号的能力有限。甲硝唑可以穿过胎盘屏障，其对人胚胎器官形成的影响尚不清楚。生殖毒性研究发现，给予大鼠、兔子和小鼠相当于人体最大推荐剂量相似剂量的甲硝唑，未显示其对胚胎产生不良影响。
【药理作用】
甲硝唑对大多数厌氧/菌具强大抗菌作用，但`对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。
甲硝唑的杀菌机制尚^未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的 DNA 代谢过程，促使细胞死亡。
【药代动力学】
据文献报道，12 名健康受/试者单次阴道内用甲`硝唑凝胶 5 g(相当于甲硝唑 37.5 mg)，在使用后 6～12 小时，甲硝唑的平均血药峰浓度(Cmax)为 237 ng/ml(范围 152～368 ng/ml),相当于同一群受试者口服单剂量 0.5 g 甲硝唑 1～3 小时后的平均血药峰浓度(Cmax = 12.785 μg/ml,范围 10.013～17.4 μg/ml)的 2%。其曲线下面积(AUC)约为单次口服时的 4%。经剂量校正后，阴^道内给药的吸收程度约为口服的一半。单剂量及多剂量给予 4 位细菌性阴道病患者甲硝唑凝胶 5 g，其平均血药峰浓度(Cmax)为第一日 214 ng/ml，第五日 294 ng/ml，范围 228～349 ng/ml。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2006-11-20
【修改日期】
2017-11-14
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