通用名称: 单硝酸异山梨酯片
英文名称: Isosorbide Mononitrate Tablets
商品名称:
【成份】
本品主要成份为单硝酸异山梨酯。
【适应症】
冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗塞后 持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。
【用法用量】
口服。一次 20 mg (1 片），一日 2 次（两次服药之间相隔 7 小时），或遵医嘱。
【禁忌】
下列情况禁用本品:
对单硝酸异山梨酯或其他组分过敏。
急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)。
心源性休克（除非有适当措施维持足够的舒张末期压力）。
肥厚梗阻型心肌病，缩窄型心包炎或心包填塞。
严重低血压(收缩压<90 mmHg)。
颅内压增高者。
严重贫血者。
青光眼患者。
正在使用西地那非期间。
【注意事项】
本品不适合治疗急性发作的心绞痛。
在下列情况下使用本品应十分注意, 并在医生指导下使用：
低充盈压患者, 例如急性心肌梗死, 左心衰竭。
主动脉和/或二瓣狭窄患者。
伴有颅内压增高的疾病。
直立性低血压
少数患者可能对硝酸盐产生特异反应，例如产生昏厥。
患有严重的大脑多发性硬化症者，使用本品应极度谨慎。
长期用药可出现耐受性，尤其在单硝酸异山梨酯的血药浓度高且稳定时更是如此，所以建议将剂量保持在最低水平，并且服用当日最后一剂时，其时间不应迟于晚饭时间。
治疗期间应避免饮酒，否则会使本品扩血管作用增强。
本品会影响患者驾驶或机械操作的反应速度。
在使用本品期间，不可服用西地那非。
不可突然停药，应逐渐减量，以防撤药时出现心绞痛反跳。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇还没有进行充分、严格对照的试验研究。
对鼠和兔的生殖性研究表明，在达到母体致毒剂量，未发现单硝酸异山梨酯对胚胎有害性。因为动物实验并不总能预见人类的反应，所以只能在必须需要，并严格在医生监控下，孕妇才能服用本品。
单硝酸异山梨酯是否会排泄到乳汁中尚未可知，哺乳期妇女应慎用。
【毒理研究】
本品为硝/酸异山梨酯的主要生物活性代谢物。与其它有机硝酸酯一样，单硝酸异山梨酯释放出一`氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸(cGMP)增多，激活环鸟苷酸(cGMP)依赖性蛋白激酶，改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌。 单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加，减少回心血量，从而降低心室舒张末压力和体积（前负荷)：通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力（后负荷），心肌做功减少；心脏前后负荷降低，从而减少心肌耗氧量。而且，当因动^脉硬化部分阻塞冠状动脉时，单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉，能促进心肌血流的重新分布，使冠脉灌注量增加，硝酸醋类还能扩张冠脉狭窄部位，以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用起抗心肌缺血作用。
对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服 LD50 约为 2000-2500 mg/kg,对鼠和狗分别进行了 78 周和 52 周的长期毒性研究，第一次毒性反应分别发生在剂量 405 mg/kg 和 90 mg/kg。对两代小鼠进行了生殖力研究，对小鼠和兔进行了致畸性研究，在母体致毒剂量下，未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明，所有诱变性实验均为阴性。不管是小鼠和兔的长期毒性实验，还是对小鼠 125 周（雄性）和 138 周（雌性）的致癌性研究均未发现致癌作用，表明单硝酸异山梨酯对人类的致癌力很低。
【药代动力学】
文献报道，单/硝酸异山梨酯口服吸收迅速，服药后 1 小时血药浓度达峰值，单次服用本品 20 mg 片剂的 Cmax 为 360 Mg/L,食物`对本品的吸收没有影响， 无肝脏首过效应，生物利用度可达 90-100%,半衰期为 4~5 小时，血浆蛋白结合率低（<4% )。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇（大约为 37%)和右旋山梨醇(大约 7%)的形式经肾由尿排出体外，此外 25% 以葡糖 醛酸结合物形式排出，只有约 2% 的药物以原形排 出，粪便中排出<1%。其代谢产物均无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。有证据表明，健康受试者和患慢性稳定性心绞痛患者的血液特性相似。单硝酸异山^梨酯可经透析清除。
【化学成份】
化学名称：1,4：3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。
分子式：C6H9NO6
分子量:191.14
【是否OTC】
否
【核准日期】
2015-12-01
【修改日期】
2015-12-01
){kind=link}
){kind=link}
){kind=link}
){kind=link}