通用名称: 氯雷他定口腔崩解片
英文名称: Loratadine Orally Disintegrating Tablets
商品名称: 伉尔纾坦
【成份】
氯雷他定
【适应症】
用于治疗季节性过敏性鼻炎（减轻鼻部或非鼻部症状）及特发性荨麻疹。
【用法用量】
空腹服。撕开铝箔，取出本品置舌面，不需用水，无需咀嚼，本品迅速崩解，随唾液吞咽入胃，成人及大于 12 岁的儿童每天 1 次，每次 10 mg（1 片）。
【禁忌】
禁用于对本品及其所含成份过敏者。
【注意事项】
肝脏及肾功能不全者应减少用量, 建议每 2 日服用 1 次, 每次 10 mg。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期应用氯雷他定的安全性未被确定。氯雷他定可以从乳汁中分泌.并且抗组胺药对婴儿的危性增大，特别是对新生儿和早产儿。所以氯雷他定应用于孕妇及哺乳期妇女必须非常谨慎。
【毒理研究】
遗传毒性：在 Ames 试/验、正向点`突变试验、DNA 损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠^淋巴瘤实验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。
生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达 64 mg/kg（按体表面折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 50 倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达 24 mg/kg（按体表面折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 20 倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达 96 mg/kg（按体表面折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 75 和 150 倍）时，未见致畸作用。
致癌性：小鼠连续 18 个月经口给予氯雷他定，剂量达 40 mg／kg 时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续 2 年经以口给予氯雷他定，剂量达 10 mg/kg 组雄鼠和 25 mg/kg 组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。
【药理作用】
本品为长/效三环类`抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周 H1 受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非^鼻部症状。
【药代动力学】
本品口服/迅速吸收。健`康成年人每天 1 次 10 mg，连续服药 10 天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰^时间(Tmax)分别为 1.3 h 和 2.5 h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的 AUC 增加 40% 和 15%，Tmax 延迟 1 h，峰浓度不受食物的影响。
用药 10 天内，大约 80% 的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的 AUC 高于原型药物的 AUC，对于健康成年人(n = 54)，氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为 8.4 h(3-20 h)和 28 h(8.8-92 h)，一般第 5 天血药浓度达稳态，因为本品具有首过效应，所以，药代动力学参数的个体差异较大。
人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素 P4503A4(CYP3Y4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素 P4502D6(CYP2D6)代谢，当与 CYP3A4 抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过 CYP2D6 代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素（两者均为 CYP3A4 抑制剂）或西米替丁（CYP2D6 和 CYP3A4 抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。
12 位健康老年人（66-78 岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的 AUC 和 Cmax 均比健康成年人高出 50%，
氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为 18.2 h(6.7-37 h)和 17.5 h(11-38 h)。
与 6 名肾功正常（肌酐清除率 ≥ 80 ml/min）的受试者比，12 位慢性肾功不全患者（肌酐清除率 ≤ 30 ml/min）口服本品后，氯雷他定的 AUC 和 Cmax 增加约 73%，脱羧乙氧氯雷他定的 AUC 和 Cmax 增加约 120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的 tmax 分别为 7.6 h 和 23.9 h，血透并不影响本品在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。
与健康受试者相比，7 名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的 AUC 和 Cmax 增加 1 倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆 t1/2分别为 24 h 和 37 h，而且 t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。
【是否OTC】
甲类 OTC
【核准日期】
2008-05-13
【修改日期】
2008-07-22
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