通用名称: 四环素片
英文名称: Tabellae Tetracyclini
商品名称:
【成份】
四环素
【适应症】
本品作为选用药物可用于下列疾病:
治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。
因为目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌对本品呈现敏感时,方有指征选用该类药物。由于溶血性链球菌多对本品呈现耐药,不宜选用于该类菌所致感染的治疗。本品亦不宜用于治疗溶血性链球菌感染和任何类型的葡萄菌感染。
本品可用于对青霉素类过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、单核细胞增多性李斯特菌感染的患者。
【用法用量】
口服,成人常用量: 一次 0.25~0.5 g,每 6 小时 1 次。8 岁以上小儿常用量: 每次 6.25~12.5 mg/kg,每 6 小时 1 次。
【禁忌】
对四环素类药物过敏者禁用。
【警告】
老年患者常伴有肾功能减退,所以需调整剂量。应用本品,易引起肝毒性,故老年患者需慎用。
【注意事项】
交叉过敏反应:对一种四环素类药物呈现过敏者可对本品呈现过敏。
对诊断的干扰:
测定尿邻苯二酚胺(Hingerty 法)浓度时, 由于本品对荧光的干扰, 可使测定结果偏高。
本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。
长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。
口服本品时, 应饮用足量(约 240 ml)水,避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。
本品宜空腹口服,即餐前 1 小时或餐后 2 小时服用,避免食物对吸收的影响。
下列情况存在时须慎用或避免应用:
由于本品可致肝损害,因此原有肝病者不宜用此类药物。
由于本品可加重氮质血症,已有肾功能损害不宜应用此类药物,如确有指征应用时须慎重考虑,并调整剂量。
治疗性病时,如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染,用药前须行暗视野 显微镜检查及血清学检查,后者每月 1 次,至少 4 次。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色,牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,该类药物在动物中有致畸胎作用,因此妊娠期妇女不宜应用。同时妊娠期妇女对四环素的肝毒性反应尤为敏感,应避免使用此类药物。本品可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能,哺乳期妇女应用时应暂停授乳。
【药理作用】
本品/为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。除了常`见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌,但肠球菌^属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好,对铜绿假单胞菌无抗菌活性,对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用,但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素,因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素多数耐药,并且,同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体 30 S 亚基的 A 位置结合,阻止氨基酰-tRNA 在该位上的联结,从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成。
【药代动力学】
本品/为四环素碱,口服可吸收但不完全,约 30%~40% 的给药`量可从胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响,后者与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服本品 250 mg 后,血药峰浓度(Cmax)为 2~4 mg/L。多剂口服该药 250 mg 或 500 mg(每 6 小时服药 1 次后),稳态血药浓度分^别可达 1~3 mg/L 和 1.5~5 mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,易渗入胸水、腹水、胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,能沉积于骨、骨髓、牙齿及牙釉质中。本品可分泌至乳汁,乳汁中浓度可达母血浓度的 60%~80%。蛋白结合率为 55%~70%,本品主要自肾小球滤过排出体外,肾功能正常者血消除半衰期(t1/2β)为 6~11 小时,无尿患者可达 57~108 小时,其未吸收部分自粪便以原形排出,少量药物自胆汁分泌至肠道排出,故肾功能减退时可明显影响药物的清除。本品可自血液透析缓慢清除,约可清除给药量的 10%~15%。
【是否OTC】
否