由于免疫抑制作用，本品可能增加感染机会也可能引发淋巴瘤，有免疫治疗和管理实体脏器移植经验的医师方可使用本品。使用本品的病人，应在具有一定条件的医疗机构内接受管理，负责维持治疗的医师，应该不断完善病人的随访信息。 育龄女性用药必须采用避孕措施。医生应告诉女性患者，妊娠期间使用骁悉可能增加流产和先天性畸形的风险。
通用名称: 吗替麦考酚酯分散片
英文名称: Mycophenolate Mofetil Dispersibe Tablets
商品名称: 欣复同
【成份】
本品主要成份为吗替麦考酚酯
化学名称：（E）-6-（1，3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基）-4-甲基-4-已烯酸-2’-吗啉代乙酯。
化学结构式：
分子式：C23H31NO7
分子量：433.50
【适应症】
可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
【用法用量】
预防排异剂量
应于移植 72 小时内开始口服。肾移植病人服用推荐剂量为 1 克一天两次（一天 2 克）。日服吗替麦考酚酯片 2 克／天比口服 3 克／天安全性更好。
治疗难治性排斥的剂量
在临床试验中，治疗难治性排斥的第一次和维持剂量推荐为 1.5 克一天两次（3 克／天）。
特殊剂量
如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞计数绝对值 ＜ 1.3 × 103／微升），应停止或减量。严重肾功能损害: 对有严重慢性肾功能损害的病人（肾小球滤过率 ＜ 25 毫升／分／1.73 平方米），应避免超过 1 克一天两次的剂量（移植后即刻使用除外）。对这些病人应仔细观察。对肾移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。
治疗难治性排斥的剂量
在临床试验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为 1.5 克，一天两次（3 克/天）。
特殊剂量
如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞计数绝对值<1.3 × 103/微升），应停止或减量。严重肾功能损害: 对有严重慢性肾功能损害的病人（肾小球滤过率<25 毫升/分/1.73 平方米），应避免超过每次 1 克，一天两次的剂量（移植后即刻使用除外）。对这些病人应仔细观察。对肾移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。
【禁忌】
本药的过敏反应已被观察到。所以，吗替麦考酚酯片禁用于对吗替麦考酚酯和麦考酚酸有过敏反应的患者。
孕妇用药信息以及避孕要求参见【孕妇及哺乳期妇女用药】。
本品禁用于孕妇，因其可能致突变和致畸（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
本品禁用于未使用高效避孕方法的育龄期妇女（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
本品禁用于哺乳期妇女（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
【注意事项】
警告
接受免疫抑制剂治疗的患者, 包括联合用药, 接受吗替麦考酚酯片作为部分免疫抑制治疗, 发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加，特别是皮肤。（见【不良反应】）。危险性与免疫抑制的强度和疗效有关，而与特定的免疫抑制无关。
因为所有病人发生皮肤癌的危险性增加，应通过穿防护衣或高防护因子的防晒霜来限制暴露于阳光和紫外线下。
免疫系统的过度抑制可增加对感染的易感性，包括机会致病性感染，致死感染和脓毒病。
一般注意事项：
接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用吗替麦考酚酯片作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。临床试验中吗替麦考酚酯片已与以下药物联合应用：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥。
据国外文献资料，在使用该品治疗的患者报告的进行性多灶性白质脑病（PML）病例中有患者死亡，报告的病例一般具有 PML 的危险因素，包括免疫抑制剂疗法和免疫功能缺损。对于免疫抑制患者，医生应考虑对报告有神经症状的患者采取 PML 鉴别诊断，还应该考虑将神经病学家的会诊意见作为临床指征。
向育龄女性患者告知妊娠期间使用该本品可能带来的风险（流产／胎儿畸形）。要求育龄期女性患者必须接受避孕咨询服务，必须采用有效避孕措施。建议计划怀孕的患者，不要使用本品，除非使用其他免疫抑制药物不能得到有效治疗。
实验室监测：
服用吗替麦考酚酯片的病人，第一个月每周一次进行全血细胞计数；第二和第三个月每月两次；余下的一年中每月一次。如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞绝对计数 ＜ 1.3 × 103／微升），吗替麦考酚酯片应停止或减量使用，并对这些病人密切观察。
严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率 ＜ 25 毫升／分／1.73 平方米），病人服用单剂量吗替麦考酚酯片后，血浆麦考酚酸（MPA）和 MPAG 的曲线下面积，比轻度肾功能损害病人及健康人高，应避免使用超过 1 克一天两次的剂量，并且应对这些病人密切观察（见药代动力学和特殊剂量部分）。
移植后肾功能延迟恢复的病人，平均 0-12 小时 MPA 曲线下面积与正常恢复病人相仿，但 MPAG 0-12 小时曲线下面积前者比后者高 2-3 倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无需做剂量调整，但应密切观察（见药代动力学和注意事项部分）。
吗替麦考酚酯片不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的联合使用尚未进行试验。已注意到消胆胺能显著减少 MPA 曲线下面积。不应与吗替麦考酚酯片同时服用能干扰肠肝再循环的药物，因这些药物可能会降低吗替麦考酚酯片的药效。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠分类 D。
对妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用本药后，对胚胎发良有不利影响（包括致畸）。这些反应发生的剂量比与母体毒性相关的剂量低，并且低于临床推荐的肾脏移植剂量。在孕妇中未进行充分的对照研究。然而，由于本品已表明在动物中具有致畸使用，孕妇使用可能对胎儿产生伤害。所以，应当避免孕妇使用骁悉，除非对胎儿潜在益处大于潜在的风险。
育龄妇女在开始本品治疗之前 1 周内，血清或者尿液妊娠试验应当阴性，敏感度至少为 5mIU／ml。建议医师在取得妊娠试验阴性报告之前，不要开始骁悉治疗。
患者在开始本品治疗之前，在治疗期间以及中止治疗后 6 周都必须采取有效的避孕措施，这也包括有不育症病史的患者，已行子宫切除术的患者无需避孕。除非采取节制的方法，否则患者必须同时采取两种可靠的避孕方法（见【药物相互作用】）。
如果在治疗过程中怀孕，医生和患者应讨论是否要继续怀孕。
哺乳
对大鼠的研究发现本药可从乳汁中分泌。但尚不知在人类中是否会分泌到母乳中。由于很多药物可分泌到乳汁中，并且此药对哺乳的新生儿可产生潜在的严重不良反应，因此应根据此药对乳母的重要性，决定中止哺乳或停药。
【药理作用】
吗替麦考酚酯（简称 MMF）是/麦考酚酸（MPA）的 2-乙基酯类衍生物，MPA 是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂、可抑制鸟嘌呤核苷`酸的经典合成途径。MPA 对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。
【药代动力学】
据文献资料：
吸收
口/服后迅速大量吸收，并代谢为活性成份 MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的 94％（根据 MPA 曲线下面积）。口服后在循环中测不出 MMF。肾`移植病人口服 MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血 MPA 最大浓度（Cmax）将降低 40％。
分布
由于肝肠循环作用，服药后 6-12 小时将出现第二个血浆 MPA 浓度高峰，与消胆胺（4 克，一天三次）同时服用将使 MPA 曲线下面积减少约 40％，表明 MPA 通过肝肠循环的量很多。在临床有效浓度下，97％的 MPA 与血浆白蛋白结合。
代谢
MPA 主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成 MPA 的酚化葡萄糖苷糖（MPAG），MPAG 无药理活性。
排泄
MMF 代谢以后有极少量 MPA（＜1％）从尿液排出，多数（87％）以 MPAG 的形式从尿液排出。移植后近期内（＜40 天），平均曲线下面积（AUC）和血浓度峰值（Cmax），比正常志愿者和移植肾^功能稳定的病人约低 50％。
特殊情况下的药代动力学
单剂研究（每组 6 例）显示，严重的慢性肾功能损害（肾小球滤过率 ＜ 25 毫升／分／1.73 平方米），MPA 曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高 28-75％。同样情况下，MPAG 曲线下面积高 3-6 倍，与 MPAG 主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的 MMF 多次剂量药代动力学研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的 MPA 0-12 小时曲线下面积（AUC）与无肾功能延迟恢复受者无显著差异，但无活性成份的 MPAG，其 0-12 小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高 2-3 倍。
在酒精性肝硬化的志愿者中，肝脏实质疾病对 MPA 的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆汁性肝硬化，可能对这一过程产生影响。
【是否OTC】
否
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