对本品成份过敏者禁用。
通用名称: 拉西地平片
英文名称: Lacidipine Tablets
商品名称: 司乐平
【成份】
本品主要成份:拉西地平。
【适应症】
高血压。
【用法用量】
成人起始剂量 4 mg(1 片),每日 1 次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要 3-4 周可增加至 6 mg(1.5 片),8 mg(2 片)一 日一次。除非临产需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为 2 mg(0.5 片),每日 1 次。
【禁忌】
对本品成份过敏者。
【注意事项】
肝功能不全者需减量或慎用, 因其生物利用度可能增加, 而加强降血压作用。
本品不经肾脏排泄, 肾病患者无需修改剂量。
一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。
虽然本品不影响传导系统和心肌收缩,但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备,应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注,有心脏储备较弱患者亦应谨慎。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性,孕妇应用须权衡利弊。
本品及其代谢物由乳汁排出,应用本品最好不授乳或停用本品。
本品有引起子宫肌肉松弛的可能性,临娩妇女应慎用。
【毒理研究】
通/过对 Sparague-Dawley 鼠及 Beagle 狗 78 周`的急性,亚急性,慢性毒理研究显示,最大重复剂量:鼠为 32 mg/kg(1 个月)或 20 mg/kg(6 个月)。狗为 8.5 mg/kg(1 个月)或 5 mg/kg(6 个月)。
与本^品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗 60 周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1 mg/kg 和 5 mg/kg)可发现齿龈增生。
致癌、致畸及致突变:通过研究本药无致癌性,致畸性及致突变性。
【药理作用】
本/品为二氢`吡啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外^周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。
并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,所以能防止移植患者出现环孢素 A 诱发的肾脏灌注不足。
本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。
【药代动力学】
本/品口服从`胃肠道吸收迅速,因为肝脏广泛首过代谢,生物利用度为 2%-9%,用更敏感分析方法平均为 18.5%(4%-52%)。吸收^后 95% 药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。
本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2 种为吡啶类,2 种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出,其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于 60%。血浆清除率为 1.1L/kg.稳态时终末 T1/2为 12-15 小时。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2006 年 11 月 13 日
【修改日期】
2014 年 12 月 30 日