运动员慎用
通用名称: 呋塞米片
英文名称: Furosemide Tablets
商品名称:
【成份】
本品主要成份为：呋塞米。
化学名称：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。
分子式：C12H11ClN2O5S
分子量：330.75
【适应症】
1.水肿性疾病：包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.高血压：在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性要血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。
3.预防急性肾功能衰竭：用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症及高钙血症。
5.稀释性低钠血症：尤其是当血钠浓度低于 120 mmol/L 时。
6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
7.急性药物毒物中毒：如巴比妥类药物中毒等。
【用法用量】
1.成人
(1)治疗水肿性疾病。起始剂量为口服 20～40 mg，每日 1 次，必要时 6～8 小时后追加 20～40 mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日 600 mg，但一般应控制在 100 mg 以内，分 2～3 次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至 20～40 mg，隔日 1 次，或每周中连续服药 2～4 日，每日 20～40 mg。
(2)治疗高血压。起始每日 40～80 mg，分 2 次服用，并酌情调整剂量。
(3)治疗高钙血症。每日口服 80～120 mg，分 1～3 次服。
2.小儿 治疗水肿性疾病，起始按体重 2 mg/kg，口服，必要时每 4～6 小时追加 1～2 mg/kg。新生儿应延长用药间隔。
【禁忌】
尚不明确。
【警告】
运动员慎用
【注意事项】
(1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者, 对本药可能亦过敏。
(2)对诊断的干扰：可致血糖升高、尿糖阳性, 尤其是糖尿病或糖尿病前期患者, 过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血 Na + 、Cl-、K + 、Ca2 + 和 Mg2 + 浓度下降。
(3)下列情况慎用：
①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用；
②糖尿病；
③高尿酸血症或有痛风病史者；
④严重肝功能损害者，因水电解质素乱可诱发肝昏迷；
⑤急性心肌梗死，过度利尿可促发休克；
⑥胰腺炎或有此病史者；
⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者；
⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动；
⑨前列腺肥大。
(4)随访检查：
①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者；
②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人；
③肾功能；
④肝功能；
⑤血糖；
⑥血尿酸；
⑦酸碱平衡情况；
⑧听力。
(5)药物剂量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质素乱等副作用的发生。
(6)存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。
(7)与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。
(8)少尿或无尿患者应用最大剂量后 24 小时仍无效时应停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1)本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前 3 个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾孟积水，流产和胎仔死亡率升高。
(2)本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
【药理作用】
本品为强效利尿/剂，其作用机制如下。
(1)对水和电解质`排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等拌利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本^类药物主要通过抑制肾小管髓拌厚壁段对 NaCl 的主动重吸收，结果管腔液 Na + 、Cl-浓度升高，而髓质间液 Na + 、Cl-浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na + 、Cl-排泄增多。因为 Na + 重吸收减少，远端小管 Na + 浓度升高，促进 Na + -K + 和 Na + -H + 交换增加，K + 和 H + 排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓拌升支厚壁段重吸收 Cl-的机制，过去曾认为该部位存在氯，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与 Na + -K + ATP 酶有关的 Na + 、Cl-配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少 Na + 、Cl-的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对 Na + 、Cl-的重吸收，促进远端小管分泌 K + 。呋塞米通过抑制亨氏拌对 Ca2 + 、Mg2 + 的重吸收而增加 Ca2 + 、Mg2 + 排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。
(2)对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素 E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾学噶阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预-防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，拌利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为取治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论根据。
【药代动力学】
口服吸收率为 60%～70%，进/食能减慢吸收，但不影响吸收率其`疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至 43%～46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于^细胞外液，分布容积平均为体重的 11.4%，血浆蛋白结合率为 91%～97%，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为 30～60 分钟和 5 分钟，达峰时间为 1～2 小时和 0.33～1 小时。作用持续时间分别为 6～8 小时和 2 小时。T1/2β存在较大的个体差异，正常人为 30～60 分钟，无尿患者延长至 75～155 分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至 11～20 小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差，T1/2β延长至 4～8 小时。88% 以原形经肾脏排泄，12% 经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。
【核准日期】
2007 年 03 月 30 日
【修改日期】
2015 年 12 月 01 日
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