通用名称: 苯磺酸氨氯地平片
英文名称: Amlodipine Besylate Tablets
商品名称: 亚斯克平
【成份】
本品主要成份为苯磺酸氨氯地平
【适应症】
高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。
慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。
【用法用量】
治疗高血压和心绞痛的初始剂量为 1 片（5 mg），一日 1 次。根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至 2 片（10 mg），一日 1 次。本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用时不需调整剂量。
【禁忌】
对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
【警告】
本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者药-时曲线下面积（AUC）增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报道在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。
【注意事项】
1.警告：尤其是对那些有严重的冠状动脉阻塞性疾病的患者, 在开始使用拮抗剂治疗或增加剂量时, 罕有发生心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重或发生急性心肌梗塞。这些作用机制目前尚不清楚。
2. 本品引起的血管扩张是逐渐发生的, 服用本品后发生急性低血压的情况罕见报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它周围血管扩张剂合用时，应引起注意。
3.充血性心衰患者的使用：总的来说，充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。
但在与安慰剂对照的 PRAISE 研究中，同时接受地高辛、利尿剂和 ACEI 治疗的心功能不全病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级），联合本品治疗，随访平均 14 个月，未观察到对患者的生存率或发病率（指致死性心律失常急性心肌梗塞及因为心衰加重住院的发生率）有负面的影响。
在 697 名 NYHA Ⅱ-Ⅳ级心功能不全患者，8～12 周的安慰剂对照临床研究中，通过测量运动耐量、左室射血分数和临床症状等指标显示本品不会使患者的心衰症状加重。
4.肝功能受损病人的使用：
与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，所以，在这种情况下使用本品应谨慎。
5.肾功能衰竭病人的使用：
本品仅 10% 的药物以原形由尿液排泄。本品血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此，对这些患者可采用正常剂量。本品不能被透析。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品用于妊娠期或哺乳期的安全尚未确定。动物实验中，在推荐人用最大量的 50 倍剂量，本品除引起大鼠分娩延迟和滞产外，未显示任何生殖毒性。
因此，仅在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。
【毒理研究】
遗/传毒性：在基因`和染色体水平的突变研究中，未见与药物相关的作用。
生殖毒性：大鼠给予氨氯地平 10 mg/kg/d（在交^配前雄鼠给予 64 天，雌鼠给予 14 天，按 mg/m2 计算，为临床最大推荐剂量 10 mg 的 8 倍和 23 倍），对动物的生育能力未见影响。怀孕大鼠和家兔，经口给予本品 10 mg/kg/d（按 mg/m2 折算，分别为临床最大推荐剂量 10 mg 的 8 倍和 23 倍），在器官形成的主要阶段未见致畸胎作用和其他胚胎毒性。但在大鼠交配前 14 天、整个交配期和妊娠期给予本品 10 mg/kg，可见同窝仔的大小显著减少（约 50%），死胎明显增加（约增加 5 倍）。
在此剂量下，本品可延长大鼠妊娠期和分娩期。在怀孕妇女身上尚无充分的和严格的对照研究，只有对胎儿潜在益处大于潜在危险性时，本品才能用于怀孕期。标记的放射性多沙唑嗪可通过怀孕大鼠的胎盘。尚不知本品是否通过乳汁分泌，所以哺乳期应终止使用本品。
致癌性：小鼠和大鼠连续 2 年给予本品，剂量为 0.5、1.25、2.5 mg/kg（按 mg/m2 计算，为临床最大推荐剂量 10 mg 的 2 倍），未见致癌作用。
【药理作用】
药/理作用本品为`二氢吡啶类的钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻断剂），能够阻滞钙离子通过膜转运进^入心肌和血管平滑肌，对于血管平滑肌的作用强于对心肌的作用。
本品直接作用于血管平滑肌，舒张外周动脉血管，产生降压作用。本品缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定，但通过以下两方面的作用减轻心肌缺血：
本品能扩张外周小动脉，使外周阻力（后负荷）降低，使心肌的耗氧减少；
本品能扩张正常和缺血区的冠状动脉和冠状小动脉，使冠状动脉痉挛（变异性心绞痛）病人的心肌供氧增加。
【药代动力学】
本/品口服吸收良`好，且不受摄入食物的影响。健康受试者一次口服本品 10 mg 后，约 5.56 小时血药浓度达到峰值，血药^峰值为 7.36 ng/ml。消除半衰期约为 38.75 小时。
每日一次，连续给药 7～8 天后血药浓度达至稳态。本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以 10% 的原药和 60% 的代谢物由尿液排出。血浆蛋白结合率约为 97.5%。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007 年 8 月 17 日
【修改日期】
2013 年 12 月 03 日
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