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通用名称: 盐酸丁螺环酮片
英文名称: Buspirone Hydrochloride Tablets
商品名称: 一舒
【成份】
本品主要成份为盐酸丁螺环酮,其化学名称为:8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮,8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-盐酸盐。
分子式:C21H31N5O2·HCl
分子量:421.97
【适应症】
各种焦虑症。
【用法用量】
口服 开始一次 5 mg(1 片),一日 2-3 次。第二周可加至一次 10 mg(2 片),一日 2-3 次。常用治疗剂量一日 20 mg-40 mg(4-8 片)。
【禁忌】
青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。
【注意事项】
肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用。
用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
禁用。
【毒理研究】
动物实验模型表/明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体,产`生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。
【药代动力学】
口服吸收快而完/全,0.5~1 小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,t1/2为 1~14 小时,血`浆蛋白结合率为 95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为 5-羟^基丁螺环酮和 1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。
口服后,约 60% 由肾脏排泄,40% 由粪便排出。肝硬化时,因为首过效应降低,可使血药浓度增高,药物清除率明显降低,肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学-无特殊变化。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2006 年 07 月 24 日
【修改日期】
2017 年 01 月 24 日
【药品监管分级】
口服常释剂型为国家医保药物