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通用名称: 盐酸拉贝洛尔片
英文名称: Labetalol Hydrochloride Tablets
商品名称:
【成份】
本品主要成份为盐酸拉贝洛尔,其化学名称为:5-[1-羟基-2(1-甲基-3 苯丙胺基)-乙基]水杨酰胺盐酸盐。
【适应症】
用于各种类型高血压。
【用法用量】
口服。一次 100 mg (1 片),每日 2-3 次,2-3 天后根据需要加量。常用维持量为 200-400 mg (2-4 片),每日 2 次。饭后服。极量每日 2400 mg (24 片)。
【禁忌】
支气管哮喘患者禁用。
病态窦房结综合征、心传导阻滞 (Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞) 未安装起搏器的患者禁用。
重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
有下列情况应慎用:充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病肾功能减退。
少数病人可在服药后 2-4 小时出现体位性低血压, 所以用药剂量应该逐渐增加 (若降压过低, 可用新福林或阿托品予以拮抗)。
本品对下列诊断可能产生干扰:本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和 VMA 假性升高:本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。
本品用量必须强调个体化, 不同个体、不同疾病用量不尽相同。
本品用于嗜铬细胞瘤的降压有效,但少数病例有血压反常升高的报道,故用药时应谨慎。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可安全有效地用于妊娠高血压,不影响胎儿生长发育,乳汁中的浓度为母体血液的 22%-45%,乳母慎用。
【毒理研究】
本/品小白鼠静`注的半数致死量 LD50 为(51.8 mg±1.9)mg/kg。大鼠每天 200 mg/kg、狗每天 100 mg/kg 饲^服—年或怀孕大鼠、兔分别每天 50 mg/kg 饲服或 1-10 mg/kg 静注,长期观察均未见有明显毒性反应。
【药理作用】
本/品具有选择`性α1 受体和非选择性β受体拮抗作用,两^种作用均有降压效应,口服时两种作用之比约为 1:3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。
【药代动力学】
本/品口服吸收`完全,绝对生物利用度 (F) 为 25%,长期用药生^物利用度可逐渐增加至 70%。服药后 1-2 小时血药浓度达峰值。半衰期 t1/2) 为 6-8 小时,约 55%-60% 的原形药物和代谢产物由尿排出。
血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后 2-4 小时达到峰值作用,可持续 8-12 小时。治疗效应与血药浓度明显相关。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2006-12-28
【修改日期】
2007-12-13