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通用名称: 头孢呋辛酯片
英文名称: Cefuroxime Axetil Tablets
商品名称:
【成份】
本品主要成份为头孢呋辛酯。
化学名称：(6R，7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氯基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，(1RS)-1-乙酰氧基乙酯。
化学结构式
分子式：C20H22N4O10S
分子量：510.48
【适应症】
适用于敏感细菌引起的下列感染：
1、上呼吸道感染：包括化脓性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎；肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎；肺炎链球菌或流感嗜血杆菌(仅为非产β-内酰胺酶的菌株)引起的急性细菌性上颚窦炎等。
2、下呼吸道感染：包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阴性株)或副流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阴性株)引起的慢性支气管炎急性细菌性感染和急性支气管炎的继发细菌感染和肺炎等。
3、泌尿道感染：包括大肠杆菌或肺炎克雷伯菌引起的单纯性泌尿道感染；由产生青霉素酶或不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的单纯性淋病(如尿道炎或子宫颈炎)，以及不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性单纯性淋病性直肠炎等。
4、皮肤和软组织感染：包括金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的单纯性皮肤和软组织感染，以及由金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的脓疱病等。
5、其他：由博氏疏螺旋体引起的早期 Lyme 病。
【用法用量】
口服，剂量如下:
成人一般每次 0.25 g(即 1 片)，每日两次，一般的疗程为 5-10 天。重症感染或怀疑是肺炎时，每次 0.5 g(即 2 片)，每日两次；一般泌尿道感染，每次 0.125 g(即 1/2 片),每日两次；对无并发症的淋病患者推荐剂量为 1 g(即 4 片)，单次服用。
Lyme 病:成人和 12 岁以上儿童，推荐剂量为每天 0.5(即 2 片)，每日两次，服用 20 天。
儿童一般用量为每次 0.125 g(即 1/2 片)，每日两次；对于小于两岁的中耳炎患者，每次 0.125 g(即 1/2 片)，每日两次；对于大于两岁的中耳炎患者，每次 0.25 g(即 1 片),每日两次；大于 12 岁的儿童患者,使用剂量同成人。
对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效，尚需继续治疗的患者，可改为口服本品治疗。
【禁忌】
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
【警告】
老年患者不必根据年龄因素调整剂量。
【注意事项】
1.头孢菌素类抗生素与青霉素类药物有交叉反应的报告, 因而对青霉素类药物过敏的病人慎用。
2.长期使用头孢呋辛酯可能会导致非敏感微生物如念珠菌属、肠球菌, 艰难梭状杆菌过度生长。在该药使用期间或期后发生严重腹泻的病人, 应疑为伪膜性结肠炎。如果诊断成立，轻度者停药即可，中、重度者应补充液体、电解质、蛋白质，并需选用对梭状芽胞杆菌有效的抗生素类药物治疗。若出现二重感染，需采取适当措施。
3.使用本品时，应注意监测肾功能，特别是对接受高剂量的重症患者。严重肾功能损害者，应延长用药间隔。
4.由于利尿剂对肾功能有不利影响，对于同时接受强的利尿剂和包括头孢呋辛酯在内的头孢菌素类药物的患者，应密切关注肾功能。
5.与其他广谱抗生素相同，对有结肠炎病史的患者使用头孢呋辛酯需谨慎。
6.头孢呋辛酯对胃肠吸收功能不良的患者的安全性和疗效情况尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇慎用。由于头孢呋辛酯会从人乳中排泄，因而哺乳期妇女慎用。如需使用，应暂时停止哺乳。
【毒理研究】
遗传/毒性`试验^表明，虽然未进行动物的终生研究以评价本-品致癌的潜在性，但是在微核试验和细菌突变试验中未发现头孢呋辛酯有致突变作用。
生殖毒性试验表明，大鼠给予本品剂量达 100 mg/kg/天，对动物生育力无明显影响；小鼠和大鼠给予·本品剂量达 32000 mg/kg/天，未见本品对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。
【药理作用】
药理/作用：
本`品为^口服广谱的第二代头孢菌素，头孢呋辛酯为-头孢呋辛的酯化衍生物，口服后经肠道吸收后被水解脱酯，形成有活性的头孢呋辛而起抗菌作用。其作用机理是通过结合细菌蛋白，从而抑制细菌细胞壁的合成。头孢呋辛对于·病原菌具有较广的抗菌活性，并对许多β-内酰胺酶稳定，尤其是对肠杆菌中常见的质粒介导酶稳定。
动物体外试验和临床感染治疗中证实，头孢呋辛对下列大部分细菌有抗菌活性。
需氧革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶产生菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌。
需氧革兰阴性菌：大肠埃希菌、流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌)、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌)、淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌)。
体外试验表明，粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株对头孢呋辛耐药。
毒理研究：
遗传毒性试验表明，虽然未进行动物的终生研究以评价本品致癌的潜在性，但是在微核试验和细菌突变试验中未发现头孢呋辛酯有致突变作用。
生殖毒性试验表明，大鼠给予本品剂量达 100 mg/kg/天，对动物生育力无明显影响；小鼠和大鼠给予本品剂量达 32000 mg/kg/天，未见本品对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。
【药代动力学】
据 Physicians’Desk Reference(54 版)介/绍，口`服给^药后，头孢呋辛酯被胃肠道吸收，并迅速被肠-粘膜和血液中的非特异性酯酶水解，释放出头孢呋辛进入体循环。头孢呋辛广泛分布于细胞体液中，酯基则被代谢成乙醛和醋酸。
12 名成人健康志愿者，进食后马上服用本品，其药·代参数见下表：剂量 +
(相当于头孢呋辛)血浆峰浓度
(μg/ml)达峰时间
(h)平均消除半衰期
(h)A.U.C
(μg-h/ml)125 mg2.12.21.26.7250 mg4.12.51.212.9500 mg7.03.01.227.41,000 mg13.62.51.350.0血中头孢呋辛大约有 50% 与蛋白结合。
进食后服药可达到最佳吸收。在饭后服药，片剂的吸收率增加(绝对生物利用度增加 37% 至 52%)。但是，病人服用片剂后，其临床反应和细菌反应与食物的摄入无关。
头孢呋辛在尿中以原形由肾小球滤过及肾小管分泌而从尿中排泄。成人口服本品后 12 小时，约 50% 头孢呋辛可在尿液中检测到。目前尚缺乏儿童的药代动力学研究数据。成人的头孢呋辛的肾脏药物代谢动力学特性不能推断儿科病人。
本品从尿中排泄，对肾功能减低者，其血清半衰期将延长。20 例平均年龄为 83.9 岁，平均肌酐清除率为 34.9 ml/min 的老年患者的研究数据表明血清平均消除半衰期为 3.5 小时。尽管如此，不必根据年龄调整剂量。
同时服用丙磺舒，头孢呋辛的平均血清浓度时曲线下面积可增加 50%。透析可降低头孢呋辛的血清水平。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2010-08-04
【修改日期】
2021-04-06
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