请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 格列美脲片
英文名称: Glimepiride Tablets
商品名称: 佑苏
【成份】
本品主要成份为格列美脲。
化学名称：1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲。
化学结构式：
分子式：C24H34N4O5S
分子量：490.62
辅料：乳糖，微晶纤维素，羧甲淀粉钠，聚维酮 K30，硬脂酸镁。
【适应症】
适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2 型糖尿病。格列美脲片不适用于1 型糖尿病（例如，有酮症酸中毒病史的糖尿病患者的治疗）、糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前驱昏迷或昏迷的治疗。
【用法用量】
用量
原则上，应根据目标血糖水平调整格列美脲片的剂量。格列美脲片的剂量必须是足以达到目标代谢控制的最低剂量。
应用格列美脲片治疗过程中，必须定期测定血糖和尿糖水平。另外，建议定期测定糖化血红蛋白。
如果发生如漏服的错误，不得通过之后服用更大剂量的药物来纠正。
用于处理无法在规定时间服药（尤其是忘记服药或不进餐）或各种原因下无法按时服药情况的措施必须由医生和病人双方讨论并同意。
起始剂量和剂量调整
起始剂量为每日 1 mg 格列美脲片。
如有必要，可增加每日剂量。建议定期监测血糖进行剂量调整，建议剂量应逐渐增加，例如每隔 1-2 个星期，逐步增加剂量至每日 2 mg、3 mg、4 mg、6 mg。
糖尿病控制良好的患者的剂量范围
糖尿病控制良好的患者，通常每日剂量为 1 mg 至 4 mg 格列美脲片。每日剂量大于 6 mg 仅对少数患者更有效。
给药分布
由医生根据患者当前的生活方式决定给药的时间和分布。一般一天一次服用即可，建议早餐前马上服用，若不吃早餐，则于第一次正餐前立即服用。
服药后不要漏用餐是非常重要的。
因为糖尿病控制的改善和胰岛素的敏感性增加，治疗中格列美脲的需要量可能下降。所以为避免发生低血糖，必须考虑及时减小剂量或者停用格列美脲片。如果病人的体重、生活方式发生了变化，或存在其它增加低血糖或高血糖敏感性的因素，也应考虑调整剂量。
治疗持续时间
正常情况下应用格列美脲片是一种长期治疗。
从其它口服降糖药改用格列美脲片
格列美脲片和其他口服糖尿病治疗药物之间没有明确的剂量关系。当用格列美脲片代替其它口服降糖药时，建议采用与每天 1 mg 开始的初始剂量相同的方法。这也适用于之前使用另一种口服糖尿病治疗药物最大剂量的患者。
必须考虑之前所用糖尿病治疗药物的效能和作用持续时间。可能要求暂时停止用药，以避免药效叠加产生的低血糖风险。
从胰岛素改用格列美脲片
除个别情况外，用胰岛素治疗的 2 型糖尿病病人可改用格列美脲片治疗。
用格列美脲片替换胰岛素应当在医生的严密监测下进行。
用法
本品口服。
特殊人群
肾功能不全
关于肾功能不全的患者使用格列美脲片的信息有限。肾功能受损的患者可能对格列美脲片的降糖作用更敏感（参见【药代动力学】）。
【禁忌】
本品不能用于以下情况：
对格列美脲、其他磺脲类、其他磺胺类或本品中任何成份过敏者。
妊娠期妇女。
哺乳期妇女。
1 型糖尿病、糖尿病昏迷，酮症酸中毒患者
还未积累关于重度肝功能损伤患者和透析患者使用格列美脲片的经验，对于重度肝功能损伤患者应改用胰岛素，更重要的是达到最佳代谢控制。
【注意事项】
警告
在应激情况下（例如, 外伤、手术、热性感染）血糖调节可能不理想, 为保持良好的代谢控制, 可能有必要临时改用胰岛素。
注意事项
在治疗的最初几周，低血糖的风险可能增加，尤其有必要小心检测。
易发生低血糖的因素包括：
不愿或者无能力合作（多见于老年患者）
营养不良，进食时间不规律或漏用餐
饮食改变
体力消耗和碳水化合物的摄入之间不平衡
使用酒精性饮料，尤其在不进餐的情况下
肾功能损害
严重肝功能损害
过量服用格列美脲片
某些影响碳水化合物代谢或低血糖反向调节的失代偿性内分泌系统疾病（如某些甲状腺功能紊乱和垂体前叶或肾上腺皮质功能不全）
与其它某些药物合用（参见【药物相互作用】）
在没有适应症的情况下使用格列美脲片治疗
如果存在这些低血糖危险因素，有必要调整格列美脲片的剂量或整个治疗方案。这也适用于当治疗过程中发生疾病或患者的生活方式改变时。
对于老年人，当低血糖逐渐发展，有自主神经病变，或联合用β受体阻滞剂、可乐定、利血平、胍乙啶或其他交感神经阻滞药物的患者，反映体内肾上腺素反向调节（参见【不良反应】）的低血糖症状可能是轻度的或不存在的。
立即口服碳水化合物（葡萄糖或蔗糖）后上述低血糖症状几乎全部消失。从其它磺脲类药物获知，尽管开始能成功地控制低血糖，但低血糖仍会复发。因此仍应密切观察患者。
重度低血糖需要医生立即进行治疗并随访，某些情况下，病人需要住院治疗。
G6PD 缺乏症的患者使用磺服类药物治疗可能导致溶血性贫血。由于格列美脲属于磺脲类药物，因此有 G6PD 缺乏症的患者应当注意，且应当考虑非磺脲类药物替代。
低血糖或高血糖可能导致警惕性和反应能力受损，尤其是在治疗开始或改变后，或不规律服用格列美脲片时。这可能影响例如驾驶或操作机器的能力。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：
妊娠期禁用格列美脲片。否则有伤害胎儿的危险。妊娠期病人必须改用胰岛素。对计划怀孕的病人，应通知她们的医生。建议这些患者改用胰岛素。
哺乳：
为了防止可能的母乳摄入和可能的儿童伤害，哺乳期妇女禁止服用格列美脲片。如有必要，患者必须改用胰岛素，或停止哺乳。
【毒理研究】
重复给药毒/性：大鼠、小鼠和重复给药及亚慢性毒性试验中观察到血清葡`萄糖水平降低及胰腺细胞脱颗粒。这些反应通常是可逆的，被认为是本品的药效学相关的反应。犬重复给药毒性研究发现，320 mg/kg 体重中有两只犬产生白内障。体外牛晶体研究和大鼠研究显示格列美脲无致白内障毒性和协同致白内障毒性。
遗传毒性：未发现格列美脲有致突变和遗传毒性。
生殖毒性：大鼠给予格列美脲对生育力、妊娠和分娩过程无不良影响。剖腹产出生的胎仔生长略有迟缓。给予母鼠高剂量的格列美脲，其自然出生的子代中出现肱骨、股骨、肩关节、髋关节畸形。在母鼠妊娠后期^和/或哺乳期间口服格列美脲导致死胎增加和肢体畸形。未见格列美脲对子代生长发育、功能性及认知行为、记忆力或生殖能力有明显影响。格列美脲可通过母乳被幼鼠摄入，给予母鼠高剂量格列美脲会导致哺乳的幼鼠低血糖。大鼠和兔可出现胎仔畸形（如：眼睛畸形、裂隙和骨异常），免出现流产和宫内死亡率增加。所有生殖毒性都可能是高剂量药物的药效学相关反应，而非药物本身特有的毒性。
致癌性：大鼠在饲料中给予 5000 ppm 格列美脲（以体表面积计算约为人最大推荐剂量的 340 倍），进行 30 个月的研究，结果没有致癌作用。小鼠给予格列美脲 24 个月，结果发现胰腺良性肿瘤发生的几率增加，并与剂量相关，考虑到可能胰腺受到慢性刺激的结果。小鼠不形成胰腺肿瘤的剂量为 320 ppm 的饲料，或者 46-54 mg/kg/d，约为人基于体表面积最大推荐剂量的 35 倍。
【药理作用】
格列美脲属/口服磺脲类降糖药，主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥`作用，这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有胰外降血糖作用。
【药代动力学】
据国外文献/报道：
格列美脲口服给药后的生物利用度是完全的。进餐时服`用不影响吸收度。口服给药后大约 2.5 小时达最大血清浓度（Cmax）（每日 4 mg 多次给药为 309 ng/mL），并且在剂量与 Cmax和 AUC（时间/浓度曲线下的面积）之间存在线性关系。
格列美脲的分布容积非常低（大约 8.8L，大致相当于白蛋白的分布空间）高蛋白结合率（>99%），低清除率（大约 48 mL/min）。
格列美脲可分泌进入动物的乳汁。
平均血清半衰期与多个剂量给药情况下血清浓度有关，大约为 5 至 8 小时。高剂量给药后可观察到半衰期稍微延长。
给予单剂放射性标记的格列美脲后，58% 的放射活性出现在尿中，35% 在粪便中。在尿中没有检出原型药物。在尿和粪中检^出两种可能在肝脏代谢（主要的酶是 CYP2C9）产生的代谢产物：羟基衍生物和羧基衍生物。口服格列美脲后，这些代谢产物的半衰期分别为 3-6 小时和 5-6 小时。
比较每日单剂给药和多次给药，在药代动力学方面未显示出明显的差别个体内的变异非常低。无药物蓄积作用。
无论男性和女性，还是老年（超过 65 岁）和年轻患者，本品的药代动力学是相似的。
在对 15 名肾功能不全患者进行的一项单次给药、开放实验中，对 3 组不同水平平均肌酐清除率（CLcr）的患者给予格列美脲（3 mg）；（组 I，CLcr = 77.7 mL/min，n = 5），（组 II，CLcr = 27.4 mL/min，n = 3），（组 lll，CLcr = 9.4 mL/min，n = 7）。在所有 3 个组中，格列美脲耐受性均良好。在肌清除率低的患者中，格列美脲清除率有增加的趋势，平均血浆浓度有减少的趋势，最可能的原因是蛋白结合率较低导致的清除更迅速。两种代谢产物的肾脏清除受损。对 16 名有肾功能不全的 NIDDM 患者进行了一项为期 3 个月的多次给药滴定实验，所用的剂量范围为每天 1-8 mg，其结果与单次给药后观察到的结果是一致的。所有 CLcr 低于 22 mL/min 的患者每天仅使用 1 mg 的剂量即可充分控制其血糖水平。总体上，这类病人并无额外的药物蓄积的风险。
格列美脲是否可透析仍不清楚。
本品在 5 个非糖尿病胆管手术后病人的药代动力学与健康受试者相似。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2018-07-16
【修改日期】
2022-01-12
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