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通用名称: 盐酸非索非那定片
英文名称: Fexofenadine Hydrochloride Tablets
商品名称:
【成份】
本品主要成份为盐酸非索非那定。
化学名称：(±)4-[4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-羟基丁基]-a，a-二甲基苯乙酸盐酸盐
化学结构式：
分子式：C32H39NO4·HCl
分子量：538.13
【适应症】
1、季节性过敏性鼻炎
适用于缓解成人和 6 岁及 6 岁以上的儿童的季节性过敏性鼻炎相关的症状。如打喷嚏，流鼻涕，鼻、上腭、咽喉发痒，眼睛发痒、潮湿、发红。
2、慢性特发性荨麻疹
适用于治疗成人和 6 岁及 6 岁以上儿童的慢性特发性荨麻疹的皮肤症状，能够减轻瘙痒和风团的数量。
【用法用量】
口服。
1、季节性过敏性鼻炎: 成人、12 岁及 12 岁以上儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为 60 mg，一日 2 次，或 180 mg，一日 1 次。肾功能不全的患者推荐起始剂量为 60 mg，一日 1 次。
2、慢性特发性荨麻疹: 成人、12 岁及 12 岁以上儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为 60 mg，一日 2 次。肾功能不全的患者推荐起始剂量为 60 mg，一日 1 次。
3、6 至 11 岁儿童，在治疗上述病症时，盐酸非索非那定的推荐剂量为 30 mg，一日 2 次。肾功能不全的儿童患者推荐起始剂量为 30 mg，一日 1 次。
【禁忌】
对本品成份过敏者禁用。
【警告】
对本品成分过敏者禁用。不应与铝、镁制酸剂短时间内同时服用。
【注意事项】
不应与铝、镁制酸剂短时间内同时服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品在动物未表现明显的致畸作用。大鼠口服人用最大剂量 3 倍剂量时，观察到幼崽体重增长和存活率剂量相关性下降。
因为对怀孕妇女未进行充分的、良好对照研究，所以在怀孕期间只有当潜在的利益远大于对胎儿的危害时才能使用盐酸非索非那定。
对哺乳期妇女未进行充分的、良好对照的研究，因为许多药物均可以经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用盐酸非索非那定。
【药理作用】
药/理作用：盐酸非索非那定是具有选择性外周 H1-受体结抗作用的抗组胺药物。非索非那定大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。在实验动物中，未观察到抗胆碱、a1-肾上腺素或 b-肾上腺素受体阻断作用，也未观察到镇静或其它对中枢神经系统作用。本品不能通过血脑屏障。
毒理作用：对 QTc 的影响：狗口服盐酸非索非那定一天 2 次，剂量 30 mg/kg(血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的 9 倍)，家兔静脉注射 10 mg/kg(血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的 20 倍)，给药 1 小时，没有出现 QTc 延长。对钙通道流、延迟性钾通道流、豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钙通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道(盐酸非索非那定的浓度达到 1 × 10-5M)均未见明显影响。
遗传毒性：盐酸非索非那定体外细菌回复突变试验、CHO/HGPRT 正向突变试验、大鼠淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。小鼠体内微核试验结果阴性。
生殖毒性：大鼠口服盐酸非索非那定 150 mg/kg(相当于推荐临床最大口服剂量下暴露量的 3 倍)，观察到剂量依赖性的胚胎植入数量减少和植入后丢失增加，幼仔体重增加和存活率呈剂量相关性的下降。大鼠或家兔口服盐酸非索非那定 300 mg/kg(相当于推荐临床最大口服剂量下暴露量的 4 倍或 31 倍)未见致畸作用。
致癌性：小鼠 18 个月和大鼠 24 个月的研究中，口服盐酸非索非那定的剂量为 150 mg/kg(分别为推荐成人和儿童最大口服剂量下暴露量的 3 倍或 5 倍)，未观察到致癌性。
【药代动力学】
国/外研究表明
吸收：盐酸非索非那定吸收迅速，健康男性志愿者单次服用 120 mg 盐酸非索非那定，平均血药浓度达峰时间为 2.6 小时。健康志愿者单次服用 60 mg，盐酸非索非那定最大血浆浓度为 131 ng/ml。其他同类研究所获得的研究结果相似，健康成年男性志愿者单次口服 60 和 180 mg 片剂，平均最大血浆浓度分别为 142 和 494 ng/ml。盐酸非索非那定在口服日剂量 240 mg(120 mg，一日 2 次)以内时，其药代动力学呈线性。
分布：盐酸非索非那定与血浆蛋白结合率为 60%～70%，主要血浆结合蛋白为白蛋白和α1-酸性糖蛋白。
消除：健康志愿者服用 60 mg，一日 2 次后，盐酸非索非那定的消除半衰期为 14.4 小时。
人体质量平衡研究结果表明，约 80% 和 11% 的〔14C〕-盐酸非索非那定分别在粪和尿中回收。由于尚未建立盐酸非索非那定的绝对生物利用度，目前尚不能确定粪中的盐酸非索非那定成分为未吸收药物抑或来自胆管排泄。
代谢：约有总用药量的 5% 被代谢。
特殊人群
老年试验者 在老年的受试者中( ≥ 65 岁)，非索非那定的最高血药浓度水平较正常的试验者(＜65 岁)高 99%。平均消除半衰期与健康志愿者相似。
儿童患者 一项在 7～12 岁儿童过敏性鼻炎患者和健康成人受试者进行的研究中，口服本品 60 mg，儿童受试者的曲线下面积(AUC)比接受相同剂量的健康成人试验者大 56%，而口服 30 mg 盐酸非索非那定的儿童患者的血药浓度显示与给予 60 mg 的成人类似。
肾脏损伤 在有轻微到中度(肌氨酸酐清除率 41～80 mL/min)和严重的(肌氨酸酐清除率 11～40 ml/min)肾脏损伤的患者中，非索非那定的最高血浆水平分别增加 87% 和 111%，平均消除半衰期分别延长 59% 和 72%。在透析患者(肌氨酸酐清除率 ≤ 10 mL/min)中的最高血浆水平增加 82%，半衰期延长 31%。基于生物利用度和半衰期的增加，推荐 60 mg 一日 1 次作为肾脏功能降低的患者的开始剂量(参见用法用量)。
肝损伤 盐酸非索非那定在肝脏疾病患者中的药代动力学与健康受试者相似。
【是否OTC】
未知
【核准日期】
2011-10-09
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