请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 酒石酸美托洛尔片
英文名称: Metoprolol Tartrate Tablets
商品名称: 倍他乐克
【成份】
主要组成成份：
本品主要成份为酒石酸美托洛尔；化学名称为：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇 L( + )-酒石酸盐
化学结构式：
分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6
分子量：684.82
【适应症】
用于治疗高血压 、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病 、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进 、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
【用法用量】
口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加 40%。
治疗高血压: 每日 100 mg-200 mg，分 1 至 2 次服用。
急性心肌梗死: 主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15 天）死亡率（此作用在用药后 24 小时既出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在 2 小时内用药还可以降低死亡率。一般用法: 可先静脉注射美托洛尔一次 2.5-5 mg（2 分钟内），每 5 分钟一次，共 3 次总剂量为 10-15 mg。之后 15 分钟开始口服 25-50 mg，每 6-12 小时 1 次，共 24-48 小时，然后口服一次 50-100 mg，一日 2 次。
不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法用量可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次 50-100 mg，一日 2 次。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次 25-50 mg，一日 2-3 次，或一次 100 mg，一日 2 次。
心力衰竭：应在使用洋地黄和（或）利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次 6.25 mg，一日 2-3 次，以后视临床情况每数日至一周一次增加 6.25-12.5 mg，一日 2-3 次，最大剂量可用至一次 50-100 mg，一日 2 次。
最大剂量 一日不应超过 300 mg-400 mg。
【禁忌】
心源性休克。病态窦房结综合征。II、III 度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45 次/分、P-Q 间期>0.24 秒或收缩压<100 mmHg 的怀疑急性心肌梗死的患者。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。
【注意事项】
肾功能损害
肾功能对本品清除率无明显影响, 所以肾功能损害患者无需调整剂量。
肝功能损害
通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。
接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。
美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症, 及合用洋地黄时, 必须慎重。
在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型（Prinzmetal 氏）心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会因为α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。
对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。
美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。
在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常可能加重（可能导致房室阻滞）。
β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应考虑合并使用α受体阻滞剂。
本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，剂量逐渐减低，直至最后减至 25 mg（50 mg 片的半片）。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除β受体阻滞剂期间，可能会使冠状动脉事件，包括心脏猝死的危险增加。
在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者，不推荐停用β受体阻滞剂。
对驾驶汽车和操作机械的影响
在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。
运动员慎用
【孕妇及哺乳期妇女用药】
β受体阻滞剂（包括美托洛尔）会减少胎盘灌注，可引起胎儿发育迟缓、心动过缓、宫内死亡、流产及早产。
美托洛尔在人乳中浓度很高（大约相当于母体血浆浓度的三倍）。β受体阻滞剂（包括美托洛尔）可对新生儿和婴儿产生不利影响，尤其是心动过缓。
除非必要，美托洛尔不得用于孕妇或哺乳期妇女。
妊娠、哺乳期妇女不宜使用本品。
如果你已经妊娠或正在哺乳期间、可能妊娠或试图怀孕，应在使用本品前咨询医生。
【药理作用】
美托洛尔是一种选/择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于`其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。随剂量增加，β1受体选择性可能降低。
美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。
美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治^疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。
对于高血压患者，本品可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续 24 小时以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力-下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起电解质紊乱。
对快速型心律失常的患者，本品可阻断交感神经活性增加的作用，使心率减慢。这主要通过降低起搏细胞的自律性，及延长室上性传导时间来实现。
本品显示快速有效的缓解甲状腺毒症的症状。高剂量的美托洛尔可降低升高的 T3值。T4水平不受影响。
美托洛尔可减少再次心肌梗死的危险，减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。
【药代动力学】
本品的生物利用度/为 40-50%。在服药后 1-2 小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服 100 mg 后，对`心率的作用在 12 小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由 CYP2D6 代谢，三个主要的代谢物已被确定，均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为 3-5 小时。约 5% 的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2006-11-09
【修改日期】
2020-11-03
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