请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 单硝酸异山梨酯分散片
英文名称: Isosorbide Mononitrate Dispersible Tablets
商品名称: 欣康
【成份】
本品主要成份为单硝酸异山梨酯。
化学名称为：1,4:3,6 -二脱水 -D-山梨醇-5-单硝酸酯。
化学结构式为：
分子式：C6H9NO6
分子量：191.14
【适应症】
冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。
【用法用量】
含服或吞服，也可加水分散后口服。一次 10-20 mg（半片-1 片），一日 2 次（两次服药之间相隔 7 小时），或遵医嘱。
【禁忌】
下列情况禁用本品：
1. 对单硝酸异山梨酯或其他组份过敏。
2. 急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）。
3. 心源性休克（除非有适当措施维持足够的舒张末期压力）。
4. 肥厚梗阻型心肌病，缩窄型心包炎或心包填塞。
5. 严重低血压（收缩压 ＜ 90 mmHg)。
6. 颅内压增高者。
7. 严重贫血者。
8. 青光眼患者。
9. 正在使用西地那非期间。
【注意事项】
1. 本品不适合治疗急性发作的心绞痛。
2. 在下列情况下使用本品应十分注意, 并在医生指导下使用：低充盈压患者, 例如急性心肌梗死, 左心功能衰竭；主动脉和/或二瓣狭窄患者；伴有颅内压增高的疾病；直立性低血压。
3. 少数患者可能对硝酸盐产生特异反应，例如产生昏厥。
4. 患有严重的大脑多发性硬化症者，使用本品应极度谨慎。
5. 长期用药可出现耐受性，尤其在单硝酸异山梨酯的血药浓度高且稳定时更是如此，所以建议将剂量保持在最低水平，并且服用当日最后一剂时，其时间不应迟于晚饭时间。
6. 治疗期间应避免饮酒，否则会使本品扩血管作用增强。
7. 本品会影响患者驾驶或机械操作的反应速度。
8. 在使用本品期间，不可服用西地那非。
9. 不可突然停药，应逐渐减量，以防撤药时出现心绞痛反跳。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1. 孕妇还没有进行充分、严格对照的试验研究。
2. 对鼠和兔的生殖性研究表明，在达到母体毒性剂量时，未发现单硝酸异山梨酯对胚胎有毒性。因为动物实验并不总能预见人类的反应，所以只能在必要时，并严格在医生监控下，孕妇才能服用本品。
3. 单硝酸异山梨酯是否会排泄到乳汁中尚未可知，哺乳期妇女应慎用。
【毒理研究】
对/大鼠和小鼠的急性`毒性研究表明，口服 LD50约^为 2000-2500 mg/kg，对鼠和狗分别进行了 78 周和 52 周的长期-毒性研究，第一次毒性反应分别发生在剂量 405 mg/kg 和 90 mg/kg。对两代小鼠进行了生殖力研究，对小鼠和兔进行了致畸性研究，在母体致毒剂量下，未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。对单硝酸异山梨酯的体外、体内的致突变研究表明，所有实验均为阴性。无论是小鼠和免的长期毒性实验，还是对小鼠 125 周（雄性）和 138 周（雌性）的致癌性研究均未发现致癌作用。
【药理作用】
本/品为硝酸异山梨酯`的主要生物活性代^谢物。与其它有机硝酸酯一样，单硝酸异-山梨酯释放出一氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸（cGMP）增多，激活环鸟苷酸（cGMP）依赖性蛋白激酶，改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌。
单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加，减少回心血量，从而降低心室舒张末压力和体积（前负荷），通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力（后负荷），心肌做功减少：心脏前后负荷降低，从而减少心肌耗氧量。而且，当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时，单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉，能促进心肌血流的重新分布，使冠脉灌注量增加，硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位，以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用起抗心肌缺血作用。
【药代动力学】
文/献报道，单硝酸异山`梨酯口服吸收迅速，服^药后 1 小时血药浓度达峰值，单次服用本-品 20 mg 片剂的 Cmax为 360 g/L，食物对本品的吸收没有影响，无肝脏首过效应，生物利用度可达 90%-100%，半衰期为 4-5 小时，血浆蛋白结合率低（<4%）。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇（大约为 37%）和右旋山梨醇（大约 7%）的形式经肾由尿排出体外，此外 25% 以葡糖醛酸结合物形式排出，只有约 2% 的药物以原形排出，粪便中排出<1%。其代谢产物均无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。有证据表明，健康受试者和患慢性稳定性心绞痛患者的血液特性相似。单硝酸异山梨酯可经透析清除。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007-05-16
【修改日期】
2020-11-30
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