请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 枸地氯雷他定片
英文名称: Desloratadine Citrate Disodium Tablets
商品名称:
【成份】
本品主要成份为枸地氯雷他定。其化学名称为：8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5 H-苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶枸橼酸氢二钠盐二水合物。
化学结构式：
分子式：C25H25CIN2O7Na2 · 2 H2O
分子量：582.92
辅料：淀粉、磷酸氢钙、预胶化淀粉、聚维酮 K30、二氧化硅。
【适应症】
本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。
【用法用量】
成人及 12 岁以上的青少年: 口服，每日一次，每次一片。
【禁忌】
对本产品活性成份或赋形剂过敏者禁用。
【注意事项】
1. 因为抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应, 因而在进行任何皮肤过敏性试验前 48 小时, 应停止使用本品。
2. 肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。
3. 若发生嗜睡或头晕, 请避免开车和操作机器。
4. 严重肾功能不全患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
由于尚无孕妇使用枸地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用枸地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用枸地氯雷他定。
地氯雷他定可经乳汁排泌，所以不建议哺乳期妇女使用枸地氯雷他定。
【毒理研究】
枸地氯/雷他定未进行相应的毒理研`究。以下是地氯雷他定的毒理研究结果：
急性毒性：大鼠经口给药剂量达 250 mg/kg 时出现死亡（按 AUC 计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的 120 倍），小鼠经口给药 LD50为 353 mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定^约为临床推荐剂量的 290 倍）。猴经口给药剂量达 250 mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的 810 倍）时，未出现死亡。
遗传毒性：在回复突变试验（沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验）和染色体-畸变试验（人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验）中，未见本品有潜在遗传毒性。
生殖毒性：本品经口给药剂量达 24 mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 130 倍）时，对雌性大鼠生育力无影响，经口给药剂量达 12 mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 45 倍）时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低，经口给药剂量为 3 mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 8 倍）时，对大鼠生育力无影响。
大鼠和家兔经口给予本品，剂量分别达 48 和 60 mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 210 和 230 倍）时，未见致畸作用。雌性大鼠给药剂量为 24 mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 120 倍）时，可见植入前丢失率增加，植入数和胚胎数减少；给药剂量为 9 mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 50 倍）或以上时，可见仔鼠体重减轻和翻正反射减慢；给药剂量为 3 mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 7 倍）时，本品对仔鼠发育无影响。
致癌性：通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定 18 个月和 2 年，雄性小鼠给药剂量达 40 mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 3 倍）时，肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）发生率明显高于对照组。雄性大鼠给药剂量为 10 mg/kg/日，雌性和雄性大鼠给药剂量为 25 mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 7 和 30 倍）时，肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。
【药理作用】
枸地氯/雷他定在体内转化为地氯雷`他定发挥作用。
地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周 H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，地氯^雷他定可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，地氯雷他定不易通过血脑屏障。
【药代动力学】
在 I 期临/床试验中，男女各 5 名健康志愿`者口服本品，每日一次，每次一片。其药代动力学参数如下：Cmax 分别为 3.172±0.648 ng/mL 和 3.167±0. 398 ng/mL，Tmax 分别为 2.5±0.3 h 和 2.7±0.2 h，Ka 分别为 0.486±0.085 h-1 和 0.518±0.097 h-1 ， T1/2α 分别为 2.60±0.41 h 和 3.50±0.90 h。T1/2β 分别为 26.70±3.03 h 和 23.58±3.04 h， MRT 分别为 27.48±1.83 h 和 27.47±0.67 h，AUC0-72 分别为 46.23±6.60 ng·h/mL 和 49. 30±6.34 ng·h/mL，AUC0-∞ 分别为 50.74±6.66 ng·h/mL 和 53.81±6.06 ng·h/mL。男性和女性健康志愿者的药代动力学参数相近。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2009-03-16
【修改日期】
2022-01-01
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