请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 雷贝拉唑钠肠溶片
英文名称: Rabeprazole Sodium Rabeprazole Enteric-coated Tablets
商品名称: 瑞波特
【成份】
本品主要成份为雷贝拉唑钠。
化学名称：2-[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠盐。
化学结构式：
分子式：C18H20N3NaO3S
分子量：381.43
【适应症】
本品适用于以下治疗：
活动性十二指肠溃疡；
良性活动性胃溃疡；
伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征（GORD）；
与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡；
侵蚀性或溃疡性胃-食管返流症的维持期治疗。目前疗程超过 12 个月的药效尚未进行评估。
【用法用量】
本品不能咀嚼或压碎服用，应整片吞服。
1. 成年人/老年患者的用药
a. 活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者: 20 mg（2 片），每日 1 次，晨服。
大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药 4 周后痊愈。但有 2% 的患者还需要继续用药 4 周才能达痊愈。
一些十二指肠溃疡患者对晨服 10 mg（1 片）片剂，每日 1 次的治疗量即有反应。
大多数活动性良性胃溃疡需在用药六周后痊愈。但有 9% 的患者还需继续用药六周才可达痊愈。
b. 侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流症（GORD）患者: 20 mg（2 片），每日 1 次，疗程为 4-8 周。
c. 胃-食管返流症的长期治疗方案（GORD）的维持治疗: 疗程为 12 个月，维持治疗量为 10 mg（1 片）或 20 mg（2 片），每日 1 次。一些患者对每日 10 mg（1 片）的维持治疗量即有反应。
d. 幽门螺旋杆菌的根治性治疗：
与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。
本品应在早晨、餐前服用，尽管用药时间及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响，但此种给药方式更有利于治疗的进行。
2. 肝肾功能不全患者的用药：
肝肾功能不全患者在用药过程中无需进行剂量调节。但在对有严重的肝功能不全患者用药时，应参见“不良反应及注意事项”。
【禁忌】
对雷贝拉唑钠，苯并咪唑替代品或对该制剂制备中使用的任何赋形剂过敏的患者禁用。
孕妇和哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
用雷贝拉唑钠治疗的症状反应不排除存在胃或食道癌。因此在用本品开始治疗之前应排除存在癌症的可能性。尽管在年龄和性别匹配的轻中度肝脏损伤患者与正常者的对照研究中, 未见到明显与药物相关的安全问题, 但是重度肝损伤患者初次使用本品治疗时, 医生建议要特别注意。
服用本品时，应定期进行血液检查及血液生化学（如肝酶检查），发现异常，即停止用药，并进行及时处理。
肝功能损伤的患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【毒理研究】
对大鼠以 5 mg/kg 剂/量进行 2 年的口服毒性试验，在雌性大鼠胃部发现类癌瘤。
动物试验（大鼠口服 25 mg/kg 以`上），发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加，因此服用时要注意甲状腺功能。
对血清胃泌素的影响：
临床试验中，患者接受雷贝拉唑钠 10 mg 或 20 mg，每日 1 次，疗程为 24 个月的治疗。血清胃泌素水平在用药 2-8 周内升高。通常在停药一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平。
【药理作用】
雷贝拉唑/钠属于抑制分泌的药物，是苯并咪唑的替代品，无抗胆碱能及抗 H2组胺特征，但可`附着在胃壁细胞表面通过抑制 H + /K + -ATP 酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵，故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生，此作用是剂量相关性的。动物实验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃黏膜中排出。
抑制胃酸分泌特性：
在口服雷贝拉唑钠 20 mg 后一小时内发挥药效，在 2-4 小时内血药浓度达峰值，在初次用雷贝拉唑钠 23 小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量，抑制率为 69% 和 82%，且时间可长达 48 小时，此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期（约 1 小时）。作用机制为抑制 H + /K + -ATP 酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强，但在三天后可达稳定水平。即使在停药后，此稳定水平也^可保持 2-3 天。
【药代动力学】
据国外文/献报道：该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在 20 mg 剂量组，血液浓度峰值是在`用药后 3.5 小时达到的。在 10 mg-40 mg 剂量范围内，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服 20 mg 剂量组的绝对生物利用度约为 52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为 1 小时（在 0.7-1.5 范围内），体内药物清除率为 283±98 mL/min。在慢性肝病患者体内，血药浓度的曲线下面积提高 2-3 倍。
雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为 97%，主要的代谢产物为硫醚（M1）和羧酸（M6）。次要代谢物还有砜（M2）、乙基硫醚（M4）和硫醚氨酸（M5）。只有乙基代谢物（M3）具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血浆中。该药 90% 主要随尿排出，其它代谢物随粪便排出。在需要血液透析的晚期稳定的肾衰患者体内（肌酐清除率 ≤ 5 mL/min/1.73m2）、雷贝拉唑钠的分布与在健康受试者体内的分布相似。此药用于老年患者时，药^物清除率有所降低。当老年患者用雷贝拉唑钠 20 mg，每日 1 次，连续 7 天，出现血药浓度的曲线下面积加倍，浓度峰值相对于年轻健康受试者升高 60%。另外，此药在体内无累积现象。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2006-07-24
【修改日期】
2020-09-29
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