请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
尖端扭转型室速和猝死 ﹡使用高于推荐剂量的盐酸洛哌丁胺有尖端扭转型室速、心脏骤停和死亡的病例报告。 ﹡盐酸洛哌丁胺胶囊禁止用于小于2岁的患儿。胶囊剂型仅适用于成人和6-17岁儿童。 ﹡由于严重的心脏不良反应，禁止在成人、2岁及以上儿童中使用高于推荐剂量的盐酸洛哌丁胺。
通用名称: 盐酸洛哌丁胺胶囊
英文名称: Loperamide Hydrochloride Capsules
商品名称: 易蒙停
【成份】
活性成份：盐酸洛哌丁胺
化学名称：N,N-二甲基-α,α-二苯基-4-(对氯苯基)-4-羟基-1-哌啶丁酰胺盐酸盐
化学结构式：
分子式：C29H33ClN2O2 · HCl
分子量：513.51
辅料：乳糖、玉米淀粉、硬脂酸镁、滑石粉、明胶空心胶囊。
【适应症】
止泻药，用于控制急、慢性腹泻的症状。
用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。
【用法用量】
本品适用于成人和 6-17 岁儿童，用液体送服。患者应根据需要适当补充液体和电解质。
-急性腹泻: 起始剂量，成人 2 粒，儿童 1 粒，以后每次不成形便后服用 1 粒。
-慢性腹泻: 起始剂量，成人 2 粒，儿童 1 粒，以后可调节每日剂量以维持每日 1-2 次正常大便。一般维持剂量每日 1-6 粒。
-每日最大剂量: 成人不超过 8 粒；儿童给药剂量与体重相关（最大剂量 3 粒/20 kg 体重），每日最大剂量不超过 8 粒。
【禁忌】
盐酸洛哌丁胺禁用于 2 岁以下的儿童。
禁用于已知对本品过敏者。
本品不应作为以下疾病的主要治疗方法：
·主要症状为高热和脓血便的急性痢疾
·急性溃疡性结肠炎
·沙门菌属、志贺菌属或弯曲杆菌属等侵入性病原体引起的细菌性小肠结肠炎
·使用广谱抗菌素引起的伪膜性肠炎
一般情况下，因为抑制肠蠕动可能导致肠梗阻、巨结肠和中毒性巨结肠时，不应使用本品。如发生便秘、腹胀和肠梗阻，应马上停用本品。
【注意事项】
本品用于腹泻时, 仅为对症治疗。在确定病因后, 应进行特定治疗。
腹泻患者, 尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施。未经医生处方且无医护人员监督情况下，本品（盐酸洛哌丁胺）不得用于 2-6 岁儿童。
对于急性腹泻，如服用本品 48 小时后，临床症状无改善应停用本品，建议咨询医生。
艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状，应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现顽固性便秘，导致中毒性巨结肠的风险增加的报道。
虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料，但由于本品有较高的首过代谢特性，肝功能障碍可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统毒性反应症状。
在阿片成瘾患者中描述了将洛哌丁胺作为阿片类替代药物滥用和误用的情况（参见【药物过量】）。
由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪便排泄，所以肾病患者不需进行剂量调整。
本品治疗腹泻时，可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时，应予以注意。
请置于儿童不易拿到处。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
虽然本品无致畸作用和胚胎毒性，但孕妇，尤其是在妊娠的前三个月内的孕妇，仍应权衡利弊使用。
本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期妇女不宜使用本品。
【毒理研究】
遗传毒性
洛哌丁胺 Ames 试/验、大肠杆菌 SOS 显色试验、雌性小鼠显性致死试验、小鼠胚胎细胞转化试验结果为阴性。
生殖毒性
雌性大鼠经口给予盐酸`洛哌丁胺 2.5、10、40 mg/kg/天，剂量为 20 mg/kg/天（基于体表面积比较，约为人剂量的 11 倍）和更高时对雌性生育力有强烈损害，剂量为 10 mg/kg/天（基于体表面^积比较，约为人剂量的 5 倍）时未见影响。雄性大鼠经口给予盐酸洛哌丁胺 40 mg/kg/天（基于体表面积比较，约为人剂量的 21 倍）对雄性大鼠生育力有损害，剂量为 10 mg/kg 天（基于体表面积比较，约为人剂量的 5 倍）时未见影响。
致畸性试验中，大鼠经口给予盐酸洛哌丁胺 2.5、10、40 mg/kg/天（基于体表面积比较，高剂量相当于人剂量的 5 倍），兔经口给予盐酸洛哌丁胺 5、20、40 mg/kg/天（基于体表面积比较，高剂量相当于人剂量的 43 倍），未见生育力受损和胎仔损害。
大鼠围产期毒性试验中，大鼠经口给予盐酸洛哌丁胺 40 mg/kg/天剂量时对子代生长和存活有损害。
致癌性
大鼠 18 个月致癌性试验中，大鼠经口给予盐酸洛哌丁胺剂量达 40 mg/kg/天（基于体表面积计算，相当于人最大推荐剂量 16 mg/天的 21 倍），未见致癌性。
依赖性
盐酸哌洛丁胺对动物经肠道外给药，可产生身体依赖、对阿片类物质的交叉耐-受，以及μ-阿片受体激动剂的所有其他药理学作用。
【药理作用】
体外试验和动物试/验显示盐酸洛哌丁胺通过减缓肠道运动和影响水和电解质通过肠道而起作用。
洛哌丁胺可与肠壁的阿片受体结合，抑`制乙酰胆碱和前列腺素类的释放，从而减少推动性蠕动，增加肠道转运时间。洛哌丁胺可增强肛门括约肌的张力，从而^减少大便失禁和便急。
【药代动力学】
吸收：洛哌丁胺大部/分被肠壁吸收，但由于明显的首过效应，生物利用度仅约为 0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺（硬胶囊，软胶囊，有或无包衣的片`剂，咀嚼片，口崩片，口服液）其吸收的速度和程度是生物等效的。
分布：研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力，易^与纵肌层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白（主要是白蛋白）的结合率为 95%。临床前硏究数据显示洛哌丁胺为 P-糖蛋白底物。
代谢：洛哌丁胺几乎全部被肝脏摄取，通过胆汁代谢、结合和排泄。洛哌丁胺的主要代谢途径是通过氧化的 N-去甲基作用，并且主要通过细胞色素氧化酶 CYP3A4 和 CYP28 调节。由于非常强的首过效应，血浆中的药物原型浓度非常低。
排泄：洛哌丁胺在人体的消除半衰期为 11（9-14）小时。药物原型及代谢产物主要通过粪便排泄。
儿科人群：未在儿科人群中开展药代动力学硏究，预计儿童与成人有相似的药代动力学特性和相似的药物相互作用特性。
【是否OTC】
否
【核准日期】
2007-02-08
【修改日期】
2022-09-13
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