【说明书修订日期】
核准日期：2019年2月19日
头孢羟氨苄片
Cefadroxil Tablets
Toubaoqiang'anbian Pian
本品主要成份为头孢羟氨苄。
化学名称：(6R，7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
化学结构式：
分子式：C16H17N3O5S·H2O
分子量：381.41
本品为白色或类白色片。
本品可用于治疗以下疾病中由敏感菌引起的感染：
1、尿路感染：由大肠埃希菌、奇异变形杆菌和克雷伯杆菌引起。
2、皮肤和皮肤组织感染：由葡萄球菌和/或链球菌引起。
3、咽炎和/或扁桃体炎：由化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)引起。
注意：只有肌注青霉素被证实对风湿热的预防有效。头孢羟氨苄一般对口咽部的链球菌感染有效，但是，没有证据证实头孢羟氨苄对继发的风湿热预防有效。
注意：在治疗前和治疗期间应该进行培养和药敏试验。服药期间应进行肾功能监测。
为了减少耐药菌的产生和维持头孢羟氨苄与其他抗生素的疗效，本品应仅用于治疗或预防已证实或强烈怀疑为敏感菌引起的感染。如果可以获得细菌培养和药敏试验结果，应根据试验结果选择或调整治疗方案。没有以上数据时，可参考当地流行病学和病原菌耐药情况选择经验性治疗方案。
按C16H17N3O5S计0.5g
本品具有酸稳定性，可餐前或餐后口服。随餐同服可能助于减少因口服头孢菌素偶尔引起的胃肠不适。
成人：
尿路感染：对于单纯的尿路感染(如：膀胱炎)，常用剂量是每日1～2g，单次或分2次服用。其他尿路感染，常用剂量是每日2g，分2次服用。
皮肤和皮肤组织感染：常用剂量是每日1g，单次或分2次服用。
咽炎和扁桃体炎：治疗A组β溶血性链球菌引起的咽炎和扁桃体炎，每日1g，单次或分2次服用，连续服用10天。
儿童：
尿路感染：推荐剂量为每日30mg/kg，分2次服用(每12小时一次)。
咽炎、扁桃腺炎和脓疱病：推荐剂量为每日30mg/kg，单次或分2次服用(每12小时一次)。治疗β溶血性链球菌感染，应该连续服药至少10天。
其他的皮肤和皮肤组织感染：推荐剂量为每日30mg/kg，分2次服用(每12小时一次)。
肾功能不全患者：
对于肾功能不全患者，应该根据肌酐清除率调整本品的剂量以防止体内药物积蓄。下表为推荐用药方案。成人服用本品的起始剂量为1000mg，维持剂量为500mg(根据肌酐清除率[mL/min/1.73m2])，用药间隔见下表。
| 肌酐清除率 | 用药间隔 |
| 0-10mL/min | 36小时 |
| 10-25mL/min | 24小时 |
| 25-50mL/min | 12小时 |
肌酐清除率超过50mL/min的患者可按肾功能正常进行治疗。
1、胃肠道反应
服用抗生素治疗期间或治疗之后可能会出现伪膜性肠炎症状。消化不良、恶心和呕吐少有报道。腹泻也曾出现(参见【注意事项】)。
2、超敏反应
已观察到皮疹、荨麻疹、神经性水肿和瘙痒的发生，停药后这些反应一般会消失。也有过敏性反应的报告。
3、其他
其他反应包括：肝功能异常(包括胆汁淤积和血清转氨酶增高)、生殖器瘙痒、生殖器念珠菌病、阴道炎、中度短暂性中性粒细胞减少、发热。粒细胞缺乏症、血小板减少、特异质性肝功能衰竭、多形性红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征、血清病和关节痛偶有报道。
除了上述观察到的不良反应外，有报道的头孢菌素其他不良反应和实验室检查异常包括：中毒性表皮坏死松解症、腹痛、重复感染、肾功能不全、肾毒性、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、凝血酶原时间延长、库姆斯试验阳性、尿素氮(BUN)升高、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、胆红素升高、乳酸脱氢酶(LDH)升高、嗜酸性粒细胞增多症、全血细胞减少症、中性粒细胞减少症。
有些头孢菌素被发现可引发癫痫，特别是肾功能不全患者在没有减少剂量的情况下(参见【用法用量】、【药物过量】)。如果由于药物导致癫痫的发作，应立即停止用药，必要时可使用抗惊厥药。
对头孢菌素过敏的患者禁用。
警告：
1、应用本品前须详细询问患者对本品、头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史。本品慎用于治疗对青霉素过敏的患者，因为已有明确报道表明β-内酰胺抗菌药物间存在交叉过敏反应，且在具有青霉素过敏史的病人中发生率高达10%。如果使用本品发生过敏反应，请停止用药。严重急性过敏反应可能需要使用肾上腺素，并根据临床指征采取其他急救措施，包括吸氧、静脉输液、静脉注射抗组胺药、给予皮质类固醇激素、升压药并保持呼吸道通畅。
2、几乎所有抗菌药物(包括本品)的应用都有艰难梭状芽胞杆菌相关性腹泻(CDAD)的报告，其严重程度可表现为轻度腹泻至致死性结肠炎。抗菌药物治疗可引起结肠内正常菌群的改变，导致艰难梭状芽胞杆菌(C.difficile)过度繁殖。
艰难梭状芽胞杆菌产生的毒素A和毒素B与CDAD的发病有关。产生超毒素(hypertoxin)的艰难梭状芽胞杆菌可导致发病率和死亡率升高，这些感染可能难以用抗菌药物治疗，因此可能需要进行结肠切除术。对于所有使用抗生素后出现腹泻的患者，必须考虑到CDAD的可能。由于曾经有给予抗菌药物治疗超过2个月后发生CDAD的报道，因此需仔细询问病史。
如果怀疑或确诊CDAD，需考虑停用并非针对艰难梭状芽胞杆菌的抗生素。必须根据临床指征适当补充水、电解质和蛋白质，并给予对艰难梭状芽胞杆菌有效的抗生素、必要时进行手术评估。
一般注意事项：
1、有明显肾功能不全的患者(肌酐清除率低于50mL/min/1.73m2)应慎用本品(参见【用法用量】)。对于已知或怀疑有肾功能不全的患者，在接受本品治疗前和治疗期间，需要进行仔细的临床观察以及相应的实验室检查。
2、在未确诊或并非高度怀疑为细菌感染，或无预防指征的情况下，使用本品可能对患者无益，还会增加耐药菌产生的风险。
3、长期服用本品可能会导致非敏感菌的过度生长。应注意观察患者的病情，如果在治疗中出现重叠感染，需采取适当的治疗措施。
4、对于有胃肠道病史特别是结肠炎患者，应慎用本品。
妊娠
目前已经以人体用量11倍的剂量对小鼠和大鼠进行了生殖研究，没有发现头孢羟氨苄一水合物会导致生育能力受损或对胎儿有害的证据。但是，目前还没有对妊娠期妇女进行过充分和良好对照的研究。由于动物生殖研究并不完全能预测人类的反应，所以只有在确定有必要时才可在妊娠期服用此药。
哺乳
哺乳期女性需慎用本品。
参见【用法用量】。
在3个国外临床试验中有约650名患者接受头孢羟氨苄治疗尿路感染，其中60岁及60岁以上患者占28%，70岁及70岁以上患者占16%。在14个国外临床试验中约1000名患者接受头孢羟氨苄治疗皮肤和皮肤组织感染，60岁及60岁以上患者占12%，70岁及70岁以上患者占4%。在这些临床试验中，老年患者与年轻患者间安全性并没有显著差异。在头孢羟氨苄用于治疗咽炎或扁桃体炎的临床研究中，未包括足够数量的65岁及65岁以上的人群，因此无法确定他们与年轻患者的反应差异。其他已报道的头孢羟氨苄使用临床经验中未发现老年患者与年轻患者之间的差别，但是不能排除某些老年患者对本品具有较高的敏感性。
本品主要经肾脏排泄，肾功能不全的患者应对剂量进行调整(参见【用法用量】)。老年患者肾功能下降的可能性较大，剂量选择宜小心，并应监测肾功能。
有报道称使用头孢菌素治疗期间可使库姆斯氏试验显阳性。在血液学研究或输血交叉配对试验中,对未成年人进行抗球蛋白试验或者对母亲分娩前曾服用头孢菌素的新生儿进行库姆斯氏试验时,库姆斯氏试验可能会因药物而显阳性反应。
一项对6岁以下儿童进行的研究表明，服用低于250mg/kg的头孢菌素无明显异常，除常规的支持治疗和观察外，不需要采取特别措施。如服用剂量超过250mg/kg时，需要进行胃排空。
有报道称，五名无尿患者口服本品1g，经6-8小时的血液透析处理后平均约63%的药物以原形自体内消除。
药理作用
头孢羟氨苄属于头孢菌素类抗生素，其作用机理为通过抑制细菌细胞壁合成而产生杀菌作用。
体外试验和临床感染治疗中均证实头孢羟氨苄对以下微生物有活性：β-溶血性链球菌、葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株)、肺炎链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、卡他莫拉菌。
大多数粪肠球菌对头孢羟氨苄耐药。头孢羟氨苄对大多数肠杆菌属、摩根菌、寻常摩根菌、铜绿假单胞菌和不动杆菌无抗菌活性。
毒理研究
生殖毒性：小鼠和大鼠给予头孢羟氨苄剂量达到人用剂量的11倍，未见对生育力和胎仔的影响。然而，尚无在妊娠妇女上进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应，只有在明确需要时，头孢羟氨苄才能用于怀孕期妇女。
口服本品后，头孢羟氨苄能被快速吸收。单次给药500mg和1000mg，平均血药浓度峰值分别约为16和28μg/mL。口服12小时后仍能达到检测水平。超过90%的药物在24小时内以原形经尿液排出。单次口服给药500mg，尿液中药物峰浓度约为1800μg/mL。增加给药剂量，通常会按比例提高头孢羟氨苄在尿液中的浓度。单次给药1000mg，尿液中的药物浓度会维持在最低抑菌浓度以上达20到22小时。
25℃以下保存。
聚氯乙烯固体药用硬片--药用铝箔。12片/板，1板/盒、2板/盒；9片/板，2板/盒。
12个月
国药准字H20023450
企业名称：石药集团欧意药业有限公司
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