【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月23日
修改日期：2009年12月23日 2011年11月29日
          2010年10月01日 2013年12月30日
          2011年07月22日 2015年12月01日

【警告】

严禁用于食品和饲料加工
在所有年龄组中，氟喹诺酮类药物，包括盐酸左氧氟沙星可导致肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。在通常60岁以上的老年患者、接受糖皮质激素治疗的患者和接受肾移植、心脏移植或肺移植的患者中，这个风险进一步增加。氟喹诺酮类药物，包括盐酸左氧氟沙星可使重症肌无力患者的肌无力恶化。应避免已知重症肌无力史的患者使用盐酸左氧氟沙星。

【药品名称】

盐酸左氧氟沙星片

【英文名称】

Levofloxacin Hydrochloride Tablets

【汉语拼音】

Yansuan Zuoyangfushaxing Pian

【成份】

本品活性成份为盐酸左氧氟沙星，化学名称：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]-苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。化学结构式：

分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄·HCl·H₂O
分子量：415.85

【性状】

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色或淡黄色。

【适应症】

本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染：呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿)；泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)；皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等；败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

【规格】

0.1g、0.2g(以左氧氟沙星计)

【用法用量】

口服，成人每次1～2片(10.1g)，或每次1片(0.2g),每日两次，病情偏重者可增为每日三次。另外，可根据感染的种类及症状适当增减。

【不良反应】

本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：
1.严重的和其他重要的不良反应  下述严重和其他重要的不良反应已在【注意事项】中详细说明：肌腱炎和肌腱断裂、重症肌无力恶化、超敏反应、其他严重和有时致命的反应、肝毒性、中枢神经系统效应、难辨梭菌相关性腹泻、周围神经病、QT间期延长、儿科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖紊乱、光敏感性/光毒性和耐药细菌产生。左氧氟沙星快速静脉滴注或者推注可能导致低血压。应根据剂量，静脉滴注不少于60～90分钟。据报告，使用喹诺酮类药物(包括左氧氟沙星)可能导致结晶尿和管型尿。因此，对于接受左氧氟沙星治疗的患者，应当维持适当的水化，以防止形成高度浓缩尿。
2.临床试验经验  由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。下面描述的数据，反映了29个Ⅲ期临床试验的7537名患者对左氧氟沙星的综合暴露。研究人群平均年龄为50岁(约74%的人群＜65岁)，其中50%为男性，71%为白种人，17%为黑种人。患者因为范围广泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治疗(参见适应症)。患者接受的左氧氟沙星剂量为750mg每日一次、250mg每日一次、或500mg每日1或2次，疗程通常为3～14天，平均疗程为10天。不良反应的总发生率、类型和分布在使用左氧氟沙星750mg每日一次、250mg每日一次、或500mg每日1或2次的患者中类似。总共有4.3%的患者由于不良药物反应而停用左氧氟沙星，在接受250mg和500mg每日剂量的患者中，这个比名为3.8%；在接受750mg每日剂量的患者中，这个比名为5.4%。在接受250mg和500mg每日剂量的患者中最常见的导致停药的药物不良反应为胃肠道反应(1.4%)，主要为恶心(0.6%)、呕吐(0.4%)、头晕(0.3%)、和头痛(0.2%)。在接受750mg每日剂量的患者中最常见的导致停药的不良药物反应为胃肠道反应(1.2%)，主要为恶心(0.6%)和呕吐(0.5%)、头晕(0.3%)和头痛(0.3%)。在下表(表2和表3)中分别列举了发生于≥1%的接受左氧氟沙星治疗的患者中的不良反应，以及发生于0.1至＜1%接受左氧氟沙星治疗的患者中的不良反应。最常见的不良反应(≥3%)为恶心、头痛、腹泻、失眠、便秘和头晕。
表1：在左氧氟沙星临床试验中报告的常见(≥1%)不良反应

注：a.N=7274；b.N=3758(女性)。
表2：左氧氟沙星临床试验中报告的较不常见(0.1至1%)的不良反应(N=7537)

注：a.N=7274
在使用多次给药治疗的临床试验中，注意到在接受喹诺酮类抗生素，包括左氧氟沙星治疗的患者中，出现眼科异常，包括白内障和晶状体多发点状斑片。目前尚未建立药物和这些事件的联系。3.上市后监测  下表(表3)列举了左氧氟沙星获得上市批准之后在使用中鉴别的不良反应。由于这些反应是从数量不定的人群中自发报告的，有时无法可靠地评价这些事件的发生率，或建立药物暴露与这些事件的因果关系。
表3：上市后药物不良反应报告

【禁忌】

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

【注意事项】

本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：
1.肌腱炎和肌腱断裂  所有年龄组患者，使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者可能发生肌腱炎和肌腱断裂的危险性增加。最常见的不良反应包括Achilles跟腱，并且Achilles跟腱需要手术修补。已有报道发生肌腱炎和踺破裂的部位包括肩部、手、二头肌、拇指和其他部位的肌腱。60岁以上者，或同时使用糖皮质激素，或接受肾脏、心脏和肺脏移植者发生氟喹诺酮相关的肌腱炎和肌腱断裂的危险性进一步增加。除了年龄和使用糖皮质激素，能引起肌腱断裂危险性增加的因素还包括剧烈的体力活动、肾衰竭和已往有类风湿关节炎等肌腱损害者。已有报道无上述危险因素存在的患者使用氟喹诺酮类引起了肌腱炎和肌腱断裂。用药过程中或用药结束后可以发生肌腱断裂，已有用药结束后数月发生肌腱断裂的报道。如果患者出现疼痛、水肿、炎症或肌腱断裂应停用左氧氟沙星，一发现有肌腱炎或肌腱断裂的症状应立即建议患者休息，并联系他们的医疗服务人员考虑换用非喹诺酮类药物治疗。
2.重症肌无力恶化  包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素会引起神经肌肉阻断，可能使重症肌无力患者的肌无力恶化。包括死亡和需要通气支持在内的上市后严重不良事件，和重症肌无力患者使用氟喹诺酮类有关。避免已知重症肌无力史的患者使用左氧氟沙星。
3.超敏反应  使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者偶尔会发生严重的、有时甚至是致命性的超敏和/或过敏反应，这些反应多发生在第一次用药后。一些反应可能会伴有心血管性虚脱、低血压/休克、癫痫发作、意识丧失、麻刺感、血管神经性水肿(包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀)、气道阻塞(包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫)、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应。在首次出现皮疹或超敏反应任何其他症状时应立即停止使用左氧氟沙星。严重的急性超敏反应需使用肾上腺素予以治疗，同时根据临床需要采取其他复苏措施如吸氧、静脉补液、使用抗组胺剂、皮质类固醇、升压胺类药及气道处理。
4.其他严重有时致命的不良反应  使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者在极少数情况下会发生严重的、有时甚至是致命的不良反应，这些不良反应有些属于超敏反应，有些病因不明。这些不良反应可以很严重，通常发生在多次用药后。临床表现包括下述情况的一种或多种：·发烧、皮疹或严重的皮肤反应(例如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑)；·血管炎；关节痛；肌痛；血清病；
·过敏性肺炎：
·间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰；
·肝炎；黄疸；急性肝坏死或肝衰竭；
·贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液病。在首次出现皮疹或其他超敏反应症状时应立即停止用药并采取相应的支持措施。
5.肝毒性  已收到接受左氧氟沙星治疗的患者出现严重肝毒性(包括急性肝炎和致命事件)的上市后报告。在对超过7，000名患者的临床试验中，未发现严重药物相关性肝毒性的证据。严重肝毒性通常在开始治疗后14天内出现，在大多数病名中，出现在开始治疗6天内。多数严重肝毒性病名与过敏无关。大多数致命性的肝毒性报告见于年龄≥65岁的患者，大多数与超敏无关。如果患者出现肝炎的体征和症状，应当立即停止使用左氧氟沙星。
6.中枢神经系统影响  曾有使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素的患者出现惊厥和中毒性精神病的报道。喹诺酮类抗生素也可以导致颅内压升高和中枢神经系统刺激症状，从而引起震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠，极少数情况还可导致患者产生自杀的念头或行动。上述反应可能会在第一次用药后出现。如果使用左氧氟沙星的患者出现这些反应，应立即停药，并采取适当的治疗措施。与其他喹诺酮类抗生素相同，如已知或怀疑患者患有容易发生癫痫或癫痫发作阈值降低(例如严重的脑动脉硬化、癫痫)的CNS疾病或存在其他危险因素而容易发生癫痫或癫痫发作阈值降低(例如使用某些药物进行治疗、肾功能不全)的患者应慎用左氧氟沙星。
7.难辨梭菌相关性腹泻  据报告，几乎所有的抗生素(包括左氧氟沙星)均有可能引起难辨梭菌相关性腹泻(CDAD)，严重程度可由轻度腹泻到致命性肠炎。抗生素治疗可以改变结肠的正常菌群，使难辨梭菌大量繁殖。难辨梭菌可以产生毒素A和毒素B，进而促进CDAD的发生。由于感染病名的抗菌治疗难以起效并且可能需要结肠切除术治疗，产超毒素的难辨梭菌菌株可以增加该病的发病率和死亡率。对于使用抗生素后出现腹泻的所有患者应考虑CDAD。据报告，CDAD出现在使用抗生素2个月后，因此有必要仔细询问病史。如果怀疑或者已经确诊CDAD，则需要停止不直接针对难辨梭菌的抗菌治疗。按照临床需要进行合适的液体和电介质管理、补充蛋白、给予抗难辨梭菌治疗以及进行手术治疗评价。
8.外周神经病变  使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者罕有出现感觉神经或感觉运动神经轴突的多神经元病，病变可累及细小轴突和/或大型轴突，导致感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感和无力。如果患者出现神经元病的症状如疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力或其他感觉错乱如轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常时，应立即停止使用左氧氟沙星以免发展为不可逆性损伤。
9.QT间期延长  包括左氧氟沙星在内的某些氟喹诺酮类抗生素可以使心电图的QT间期延长，少数患者可以出现心律失常。上市后监测期间自发报告接受包括左氧氟沙星在内的喹诺酮类抗生素治疗的患者出现尖端扭转型室速的患者罕见。已知QT间期延长的患者，未纠正的低血钾患者及使用ⅠA类(奎尼丁、普鲁卡因胺)和Ⅲ类(胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药物的患者应避免使用左氧氟沙星。老年患者更容易引起药物相关的QT间期的影响。
10.儿科患者中的肌肉骨骼疾病和动物中的关节病效应  在儿科患者(≥6个月)中，左氧氟沙星仅适用于炭疽吸入(暴露后)的保护。和对照相比，在接受左氧氟沙星的儿科患者中观察到肌肉骨骼疾病(关节痛、关节炎、肌腱病症和步态异常)发病率的增加。在未成年的大鼠和狗中，口服和静脉给予左氧氟沙星导致骨软骨病的增加。对于接受左氧氟沙星的未成年狗承重关节的组织病理学检查显示存在软骨的持续损伤。其他喹诺酮类药物也可在多个物种的未成年动物中产生承重关节类似的糜烂，以及关节病的其他体征。
11.血糖紊乱  与其他氟喹诺酮类抗生素相同，曾有关于血糖紊乱如症状性高血糖和低血糖的报道，这种情况多发生于同时口服降糖药(如优降糖/格列本脲)或使用胰岛素的糖尿病患者。因此对于此类患者，建议应密切监测其血糖变化情况。如果患者在接受左氧氟沙星治疗时出现低血糖反应，应立即停止使用左氧氟沙星并采取适当的治疗措施。
12.光敏感性/光毒性  使用氟喹诺酮类药物可能导致日光或紫外光暴露后中度至重度的光敏感性/光毒性反应，后者可能表现为暴露于光照部位(典型者包括面部，颈部V区，前臂伸侧，手背)的过度的日晒反应(例如晒伤、红斑、渗出、水泡、大疱、水肿)。因此，应当避免过度暴露于上述光源。如果发生光敏感性/光毒性则应停药。
13.耐药菌的产生  在尚未确诊或高度怀疑细菌感染以及不符合预防适应症的情况下开左氧氟沙星处方并不会为患者带来益处，并可增加产生耐药菌的风险。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女患者禁用。

【儿童用药】

18岁以下患者禁用。

【老年用药】

本品主要以原形由尿排出，老年患者常有肾功能减退，需酌情减量应用。

【药物相互作用】

1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。2.避免与茶碱同时使用，如需同时应用，应监测茶碱血药浓度，据以调整剂量。
3.与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
4.与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
5.与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，因此用药过程中应注意监测血药浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

【药物过量】

喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、视神经乳头水肿)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。急救措施及解毒药：
(1)洗胃；
(2)吸附药：活性碳(40g～60g加水200ml口服)；
(3)泻药：硫酸镁(30g加水200ml)，或其它缓泻药；
(4)输液(加保肝药物)：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；
(5)强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；
(6)对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。
(7)重症：可考虑进行血液透析。

【药理毒理】

本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

【药代动力学】

健康成人单次口服左氧氟沙星0.2g(C₁₈H₂₀FN₃O₄计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度，Cm_ax为2.92±0.54μg/ml，清除半衰期为6小时，单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)，左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口服(n=12)后药代动力学参数的平均值

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛，主要以原形由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形排出量占给药量的87%；72小时内粪便中的排出量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出，肾功能减退的患者左氧氟沙星消除率下降，清除率半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整，血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排出。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

铝塑包装。0.1g 6片/板×1板/盒、6片/板×2板/盒、6片/板×4板/盒、6片/板×20板/盒、10片/板×1板/盒、10/板×2板/盒。0.2g  6片/板×1板/盒、6片/板×2板/盒、8片/板×1板/盒、10/板×1板/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

0.1g 国药准字H20046341；0.2g 国药准字H20067723

【生产企业】

企业名称：山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司

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