【说明书修订日期】
核准日期:2020年7月16日
阿卡波糖片
Acarbose Tablets
Akabotang Pian
本品主要成份为阿卡波糖。
化学名称：O-4,6-双去氧-4-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)环己烯-2-基]氨基]-α-D-吡喃葡糖基-(1→4)-O-α-D-吡喃葡糖基-(1→4)-D-吡喃葡糖
化学结构式：
分子式：C25H43NO18
分子量：645.63
本品为类白色或淡黄色片。
配合饮食控制，用于：
(1)2型糖尿病。
(2)降低糖耐量低减者的餐后血糖。
50mg
用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。
一般推荐剂量为：起始剂量为一次50mg，一日3次，以后逐渐增加至一次100mg，一日3次。个别情况下，可增加至一次200mg，一日3次。或遵医嘱。
如果病人在服药4-8周后疗效不明显，可以增加剂量。如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时，就不能再增加剂量，有时还需适当减少剂量，平均剂量为一次100mg，一日3次。
按照CIOMS Ⅲ类别的频率(截止至2006年2月10日安慰剂-对照研究中患者人数：阿卡波糖N＝8595；安慰剂N＝7278)，基于临床研究的药物不良反应如下：
在同一频率分组中，不良反应事件是按照严重程度降低排序。
十分常见 发生率≥10%
常见 发生率≥1%＜10%
偶见 发生率≥0.1%＜1%
罕见 发生率≥0.01%＜0.1%
未知 不良反应仅在上市后监测中确定(截止至2005年12月31日)，且发生率不能评估。
| 系统器官分类 | 十分常见 | 常见 | 偶见 | 罕见 | 未知 |
| 血液和淋巴系统异常 | 血小板减少 | ||||
| 免疫系统异常 | 过敏反应(皮疹，红斑，荨麻疹) | ||||
| 血管异常 | 水肿 | ||||
| 胃肠道异常 | 胃肠胀气 | 腹泻，胃肠道和腹部疼痛 | 恶心 呕吐 消化不良 | 不完全肠梗阻、肠梗阻或肠壁囊样积气症 | |
| 肝胆异常 | 肝酶升高 | 黄疸 | 肝炎 | ||
| 皮肤及皮下组织类疾病 | 急性全身发疹性脓包性皮病 |
已有肝病、肝功能异常和肝损伤的上市后报告，在日本发现个别患者发生爆发性肝炎而死亡，但是否与阿卡波糖有关尚不明确。
如果不遵守规定的饮食，则胃肠道副作用可能加重。
如果控制饮食后仍有严重的不适症状，应咨询医生并且暂时或长期减小剂量。
在接受阿卡波糖每日150至300mg治疗的患者中，观察到个别患者发生与临床有关的肝功能检查异常，但这种异常在阿卡波糖治疗过程中是一过性的(超过正常高限3倍，参考注意事项部分)。
1.对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者。
2.有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用，尤其是炎症性肠病。
3.患有由于肠胀气而可能恶化的疾患(如胃心综合征(Roemheld)、严重的疝气、肠梗阻或有肠梗阻倾向、肠溃疡)的病人禁用。
4.严重肾功能损害(肌酐清除率＜25ml/min)的患者禁用。
5.严重肝病(严重肝功能不全)和肝硬化
6.糖尿病酮症酸中毒
1.病人应遵医嘱调整剂量，并严格注意饮食。
2.本品在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此，应考虑在用药的头6-12个月监测肝酶的变化。如果观察到肝酶升高，尤其是在持续升高的情况下，可能需要减少剂量或停止治疗。国外已有报告致死性的暴发性肝炎，但与阿卡波糖的关系尚不明确。
3.本品与其他降血糖药物(如磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素)合用时，增加低血糖可能性，应调整合并用药的剂量。本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。严重低血糖可能需要静脉输注葡萄糖或注射胰高血糖素。
4.糖尿病患者在发热、创伤、感染或手术时，可能发生暂时的血糖控制失败。这种情况下暂时的胰岛素治疗可能是必要的。
5.一项来自于7个有关阿卡波糖治疗2型糖尿病的安慰剂对照临床试验(共2180例患者，1248例服用阿卡波糖，932例服用安慰剂)的荟萃分析显示，发生任一心血管事件的风险减少了24%，发生心肌梗死的风险减少了64%。这两种变化都有统计学意义。
1.因为缺乏有关本药在妊娠妇女中使用的临床研究资料，妊娠期妇女不得使用本品。
2.哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖片后，在其乳汁中发现了少量的放射活性物质，在人类尚无类似的发现。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖片对婴儿的影响，原则上建议在哺乳期妇女不使用本品。
鉴于尚无本品对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料，本品不应使用于18岁以下的患者。
对于65岁以上老年患者无须改变服药的剂量和次数。
1.服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。
2.某些药物可引起血糖升高，如噻嗪类药物或其他利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞剂或异烟肼。如同时使用此类药物，应密切监测血糖。
3.磺脲类药物或胰岛素可能引起低血糖，阿卡波糖与磺脲类或胰岛素联用可能引起进一步血糖降低，增加低血糖可能性，已有报告低血糖休克的个案，应密切观察。如果发生低血糖，应调整合适的剂量。
4.个别情况下，阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。
5.考来烯胺、肠道吸附剂(如木炭)和含有碳水化合物分解酶的消化酶类制剂(如淀粉酶、胰酶)可能减弱阿卡波糖的药效，故应避免同时使用。
6.同时服用新霉素和本品可能会导致餐后血糖明显降低，并增加胃肠道不良反应的发生频率和严重程度。如果症状非常严重，可考虑暂时减少本品剂量。
7.未发现与二甲基硅油有相互作用。
当过量的阿卡波糖片与含碳水化合物(多聚糖、低聚糖、二糖)的食物或饮料一起服用时，会发生严重的胃肠胀气和腹泻；如果空腹服用过量阿卡波糖片，一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖片时，在随后的4-6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。
阿卡波糖是一种生物合成的假性四糖。动物试验结果表明：本品对小肠壁细胞刷状缘的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，从而延缓了肠道内多糖、寡糖或双糖的降解，使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度变缓，降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值下降。
对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖0.2g的药物动力学的研究表明：口服阿卡波糖后，有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占服药剂量的35%。
没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象，相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解，其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出，服药剂量的51%在96小时内经粪便排出。
特殊人群
老年与青年受试者相比，阿卡波糖稳态时血药浓度时间曲线下面积(AUC)和最大浓度(Cmax)高大约1.5倍，但差异没有统计学意义。
严重肾功能不全(肌酐清除率＜25ml/min)患者与肾功能正常受试者相比，阿卡波糖的Cmax高5倍、AUC高6倍。
遮光，密封，在25℃以下保存。
铝塑泡罩包装，10片/板，1板/盒、2板/盒、3板/盒。
24个月
国药准字H20203314
[药品上市许可持有人]
企业名称：石药集团欧意药业有限公司
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