【药品名称】
通用名称：阿司匹林肠溶片
商品名称：阿司匹林肠溶片
英文名称：Aspirin Enteric coated Tablets
拼音全码：ASiPiLinChangRongPian
【主要成份】 黄芩、蒲公英、紫花地丁、野菊花。
【成 份】
化学名：2-(乙酰氧基)苯甲酸
分子量：C9H8O4
【性 状】 本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色。
【适应症/功能主治】 本品对血小板聚集有抑制作用可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成，也可用于治疗不稳定型心绞痛。
【规格型号】 25mg*100s
【用法用量】 口服。每日75mg～160mg(3-6.4片)，每日1次，或遵医嘱。
【不良反应】 常见的不良反应为肠道反应，如腹痛和肠道轻微出血，偶尔出现恶心呕吐和腹泻胃出血和胃溃疡，以及主要在哮喘患者出现的过敏反应。极少见有报道个别病例出现肝肾功能障碍、低血糖及严重的皮肤病。变小剂量阿司匹林能减少尿酸的排泄对易感者可引起痛风发作，有极少数会由于长期服用导致胃肠出血而引发贫血，出现黑便、眩晕和耳鸣时可能为严重的中毒症状。
【禁 忌】 孕妇禁用。
【注意事项】 患哮喘，花粉性鼻炎，鼻息肉，或慢性呼吸道感染患者和对所有类型的震痛药，抗炎药和抗风湿药过敏者，在使用本品时会有哮喘发作的危险，在服用前应咨询医生。手术前服用本品应通知医生和牙科医生。长期大量服用本品应在医生指导下进行。下列情况应咨询医生，慎用本品： 1.对其他震痛剂，抗炎药或抗风湿药过敏，或存在其他过敏反应； 2.同时使用抗凝药物； 3.支气管哮喘； 4.慢性或复发性胃或十二指肠病变； 5.肾损害； 6.严重的肝功能损害：少服或忘记服用后，下次不要加倍服用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 小儿患者，尤其有发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品，可能与发生瑞氏综合征(Reye's syndrome)有关，中国尚不多见。
【老年患者用药】 老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外，在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长，有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险，在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。本品可在乳汗中排泄，哺乳期妇女口服650mg，5～8小时后乳汁中药物浓度可达173～483μg/ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
【药物相互作用】 1.与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。 2.与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。 3.与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危险。 4.尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。 5.尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。 6.糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用。尤其是大量应用时，有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。 7.胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。 8.与甲氨蝶呤(MTX)同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。 9.丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度50μg/ml时即明显降低，>100～ 150μg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。
【药物过量】 水杨酸盐毒性(剂量大于100mg/kg/天、超过2天可导致毒性)可能致需治疗的慢性中毒，以及潜在的威胁生命的急性中毒(过量)，儿童偶然摄入导致中毒。慢性水杨酸盐中毒可表现为隐性无特异症状。轻度慢性水杨酸盐中毒，或水杨酸反应，通常在大剂量反复服用后发生。症状包括头晕，眩晕，耳鸣，耳聋，出汗，恶心和呕吐，头痛，以及意识错乱，减少剂量后可得以控制。血浆浓度为150-300mg/ml可出现耳鸣。血浆浓度为300mg/ml以上时，可发生更严重的不良反应。急性中毒的主要特征为严重的酸碱平衡紊乱，可能随年龄和中毒程度不同。儿童常表现为代谢性酸中毒。中毒的严重程度不能仅根据血浆浓度进行评估。胃排空减缓，胃内形成凝结物，或服用肠溶剂型，阿司匹林的吸收可能延迟。阿司匹林中毒的治疗取决于中毒的程度、阶段和临床症状以及相应的治疗规范。主要措施应加速药物的清除以及调节电解质和酸碱平衡。
【药理毒理】 1.镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性； 2.抗炎作用：确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关； 3.解热作用；可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关； 4.抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用； 5.抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起作用。
【药代动力学】 口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2β为15～20分钟；水杨酸盐的T1/2β长短取决于剂量的大小和尿pH值，一次服小剂量时约为2～3小时；大剂量时可20小时以上，反复用药时可达5～18小时。一次口服阿司匹林0.65g后，在乳汁中的水杨酸盐T1/2β为3.8～12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1～2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25～50μg/ml；抗风湿、抗炎时为150～300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加，在大剂量用药(如抗风湿)时一般需7天，但需2～3周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。
【贮 藏】 遮光，密封干燥处保存
【包 装】 每瓶100片。
【有 效 期】 24 月
【批准文号】 国药准字H13024364
【生产企业】 石家庄康力药业有限公司
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