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通用名称: 葛根素注射液
英文名称: Puerarin Injection
商品名称:
【成份】
主要成份：葛根素，辅料为 L-谷氨酸、1，2-丙二醇、吐温-80/95% 乙醇。
化学名称：8-β-D-葡萄吡喃糖-4＇，7-二羟基异黄酮。
化学结构式：
分子式：C21H20O9
分子量：416.38
【适应症】
用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞，视网膜动、静脉阻塞，突发性耳聋。
【用法用量】
静脉滴注。每次 200～400 mg，加入 5% 葡萄糖液 500 ml 中静脉滴注，每日一次，10～20 天为一疗程，可连续使用 2～3 个疗程。超过 65 岁的老年人连续使用总剂量不超过 5 克。
【禁忌】
严重肝、肾功能不全、心力衰竭及其它严重器质性疾病患者禁用。
对本药过敏或过敏体质者禁用。
【注意事项】
有出血倾向者慎用。
本品长期低温（10 ℃ 以下）存放可能析出结晶, 此时可将安瓿置温水中, 待结晶溶解后仍可使用。
血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。
合并糖尿病患者, 应用生理盐水稀释本品后静滴。
使用本品者应定期监测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规。
出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状者，需立即停药，及时治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在尚未通过验证葛根素对胎儿是否有毒性的情况下，孕妇慎用。因为葛根素在组织分布广，在尚未清楚葛根素是否可能通过母乳排出的情况下，不建议在哺乳期使用。
【药理作用】
葛根素系从/豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷，为血管扩张`药，有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量，改善微循环和^抗血小板聚集的作用。
动物试验表明：
葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因 R 等物质；
葛根对正常和高血压的动物有一定的降-压作用；
葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射 30 mg/Kg 后，冠脉血流量可增加 40%，血管阻力降低 29%；
葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中 5-HT 释放。
小鼠静脉、腹腔注射葛根素的 LD50分别为 634.3 mg/Kg、1412.2 mg/Kg。动物长期毒理实验表明，葛根素无蓄积毒性，对心、肝、脾、肺、肾等无明显毒性。致突变试验显示，葛根素无任何致突活性。致畸试验表明，葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。
【药代动力学】
动物实验表/明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除`半衰期（t1/2β）依次降低（11.80、10.37、4.65hr）分布半衰期（t1/2β）依次增加（0.53、0.64、0.67hr）；葛根素静脉注射 5 mg/Kg，健康^志愿者的分布半衰期（t1/2β）、消除半衰期（t1/2β）分别为 10.3、74.0 min。
平均滞留时间（MRT）为 1.28hr，稳态表观分布容积（Vss）为 0.298L/Kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为 24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏和血浆中较高；睾丸、肌肉和脾-脏次之；并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。
【是否OTC】
否
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